Тетрациклин хидрохлорид (tetracyclini hydrochloridum)

Тетрациклин хидрохлоридна сол на тетрациклин е основата произведен от гъбички Streptornyces aureofaciens.

(В момента не произвежда хлортетрациклин (както по-токсични), и препарати на окситетрациклин (terramycin) като няма особени предимства пред тетрациклин хидрохлорид).

Този жълт кристален прах горчив вкус, е силно разтворим във вода. В сухо състояние е стабилен, но във водни разтвори, особено тези с неутрални или основни реакция, се разлага бързо става мътен и губят антимикробна активност. При загряване на решения се разлагат, така че те не могат да бъдат стерилизирани чрез нагряване. Разтвори за парентерално приложение трябва да се използва веднага след приготвянето им. Антибиотични унищожени киселини, основи, оксиданти, соли на калций, магнезий и особено тежки метали. Несъвместимост със стрептомицин защото тяхната комбинация има висока токсичност и може да причини чернодробна стеатоза. Тетрациклихидрохлорид е устойчив на стомашен сок и храносмилателни ензими. С оглед на това и дразнене на местната тъкан, и парентерално приложение през устата, най-малко - ректално.

Тетрациклин хидрохлорид (както и полусинтетични производни) притежава широк спектър на антимикробна активност, обхващаща много видове грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, спирохети, Leptospira, Rickettsia, много щамове на Mycoplasma, Chlamydia и някои протозои (амеба, trichomonads, кокцидии и др.). Устойчив Mycobacterium туберкулоза, много щамове на Pseudomonas Aeruginosa и Proteus, гъби, вируси.

Чувствителна патогенни стафилококи, стрептококи и други коки, различни Enterobacteriaceae, Brucella, листерия, Pasteurella, агенти на гангрена газ, антракс, дифтерия, коклюш, холера, Haemophilus инфлуенца, актиномицети. Въпреки съпротивата, за да го развива бавно, но сред. бактерии чувствителни видове, особено Staphylococcus, Shigella, Escherichia и Klebsiella, сега има значително количество (80-90%) щамове, резистентни към тетрациклини. Това значително намалява тяхната ефективност в момента, и следователно прилагането. Между различни тетрациклини отбелязани кръстосана резистентност (но не и на другите химиотерапевтиците).

На чувствителните микроорганизми има бактериостатичен, бактерицидно наблюдава само при концентрации от 50-100 пъти концентрацията бактериостатично.

Механизмът на действие на тетрациклин хлорамфеникол gidrohloridablizok на действие и намалява инхибирането на синтеза на протеини в микробните клетки. неговата дейност повече се увеличава в леко кисела реакция.

Тетрациклин хидрохлорид се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт, предимно в тънките черва, по-дебел, но не изцяло до 15% екскретира в изпражненията. Йоните на калций, магнезий, желязо и алуминий, и различни антиациди, както и мляко и млечни продукти могат да намалят абсорбцията поради образуването на неразтворими хелатни съединения. Мляко и млечни продукти намаляват понякога се наблюдава броя и тежестта на симптомите на диспепсия. Наличието на храна в червата и намалява абсорбцията на тетрациклин.

Новородени тетрациклин се откроява значително по-слабо от това на по-големи деца. По-голямата част на тялото се подлага на дезактивация и секретира в неактивно състояние. Изразено не кумулативен ефект, но в някои органи могат да се натрупват, особено в костите и черния дроб, по-малка степен в бъбреците и белите дробове.

Странични действия. Най-често, там феномен :. липса на апетит, гадене, повръщане, диария и т.н. Те не само са причинени от директен токсични (дразнител) ефект върху лигавицата на стомаха и червата, но са свързани и дефицит на ензимната в канала храна, наблюдавано в почти всички пациенти с диария, получаващи този наркотик. Това намалява количеството на протеолитично и други храносмилателни ензими, често значително намаляване на стомашна секреция, панкреаса, черния дроб. Тетрациклин хидрохлорид предизвиква намаляване на абсорбция в червата на мазнини, въглехидрати и някои други вещества. Понякога има влошаване на общото състояние на пациентите и намалява общото количество на протеин в кръвта. Развитието на чревна дисбиоза подобрява диспепсия.

Сред другите токсични yavleniyotmechayutsya различни чернодробни заболявания, които често се наблюдават при парентерално приложение на тетрациклин хидрохлорид, особено когато бъбречната функция, при определяне на прекомерни дози и продължителна употреба, както и преди чернодробни заболявания. Клинично се наблюдава гадене, повръщане, треска, жълтеница, често билирубинемия, увеличаване на нивата на трансаминазите и алкалната фосфатаза, увеличение на протромбиновото индекс, ацидоза, а дори и феномена на чернодробна кома кръвни, понякога със смъртен изход. Тези усложнения са по-чести при бременни жени, малки деца и хора над 60 години, особено с въвеждането на по-токсични хлортетрациклин. След премахването на антибиотика, всички тези симптоми може постепенно да спрат, но понякога да продължат няколко месеца. те често се появяват само субклиничен, така че остават неразпознати. Описани усложнения, свързани с натрупването на тетрациклин хидрохлорид в чернодробните клетки, където има директен токсичен ефект, този орган инхибиране на различни ензимни системи.

Патологично наблюдава при тежки случаи на чернодробна стеатоза, некроза и кръвоизлив в панкреаса, и лигавиците и серозен излив, тежка дегенерация на чернодробните клетки и епителни тубули на нефрона. Лечението е предимно симптоматично.

Тетрациклин хидрохлорид, които са изтекли или съхранява при висока влажност на въздуха и температура могат да имат нефротоксичен ефект, поради влиянието на някои от неговите разпадни продукти. Клинично, тези усложнения, синдром на Fanconi отбелязана (умора, треска, гадене, повръщане, ацидоза явление). белтък в урината показва, глюкоза. Често в същото време има и нарушения на чернодробната функция. Налице е загуба на съзнание и крайник пареза. Понякога тези явления Zakan Chiva-смърт. Всичко това се дължи на токсичен ефект допринася за появата на възпалителни процеси в епитела на тубулите на нефрона и нарушаване на техните reabsorbtsionnoy дейности. Редки случаи със симптоми на усложнения нефротоксичен бъбречна недостатъчност, пиелонефрит, олигурия и други лекарствени причинена и неметаболизиран тетрациклин хидрохлорид. Тези усложнения са свързани с дозата на лекарството, продължителността на прилагането му и преди увредена бъбречна функция. Те имат смесен токсичен-алергична етиология.

Наблюдаваните промени зъби при деца с появата на жълто оцветяване, нарушения непокътнати емайл, дентална алвеоларна деструкция, причинена от тетрациклин хидрохлорид (за предпочитане мляко, но понякога постоянни зъби). Цвят Промяна зъби строителство варира от светло жълт до кафяв, както е отбелязано в засегнатите райони на костите. Понякога промените в зъбите на детето са в резултат на употребата на антибиотици при майката по време на бременността (особено в петия месец) или кърмите. Променя зъби и нокти, свързани с продължителността на прилагане на тетрациклин хидрохлорид и неговите големи дози. Под влияние на светло жълто оцветяване на зъбите може постепенно да се премести в кафяво.

Жълт цвят, както и други патологични промени се наблюдават в развиващите се кости, поради натрупването в тях тетрациклин. При новородени, използването на тетрациклихидрохлорид майките им по време на бременност често води до по-бавен растеж на някои кости, най-често по тибията и перонеална. Забавяне на тетрациклин хидрохлорид в костната тъкан поради големия афинитет с това, свързано с образуване на хелати с калциев фосфат кост, която се среща само в млад, активно растящи кости и зъби, както и в прясно калуса след фрактури. В нормална костна възрастен наркотици открити в много по-малки количества.

Забавяне на растежа на костите и калцификация на техните определени и при тестовете върху животни. При новородени и животни тетрациклин дори в терапевтични дози, значително намалява растежа на костите, въпреки че спирането на развитието му прилагане нормализира бързо. Известен индивидуални наблюдения на тератогенен ефект на този антибиотик. На развитието на зъбите и костите в по-големи деца и възрастни, като е почти отрицателно действие не е така.

Свързването на тетрациклин хидрохлорид с протеини лещи може да допринесе за развитието на катаракта.

В някои случаи, прилагането на тетрациклин развива повишена чувствителност на кожата на слънчева светлина действие като фототоксична в природата. Тази нежелана реакция е появата на фотодерматит в открити части на тялото, в първите слънчеви дни след края на tetratsiklinoterapii. Fotodermatit наблюдава предимно при деца до 15 години и с голяма доза антибиотик, но това може да се случи веднага след края на лечението с тетрациклин, и след няколко месеца, по-често през пролетта и лятото, след посещение на плажа. На пръв поглед, гърба на ръцете и предмишниците се появи сърбеж по кожата, понякога силен и твърд, подуване и зачервяване на кожата, което прилича на слънчево изгаряне, както и със зачервяване и дори булозни ерупции, гнойни пъпки, а след това пилинг на кожата на засегнатите райони. След възстановяване може да остане кафяво пигментация. Понякога едновременно наблюдава fotooniholiz и дори загуба на нокти. Тези промени понякога са предшествани от болки в дисталните фаланги. Тези нежелани реакции могат да бъдат свързани със специфична форма на алергии (фоточувствителност).

Невротоксичен симптоми след получаване на високи дози на тетрациклихидрохлорид, придружени от възбуда, замаяност, зрителни и слухови халюцинации, много рядко. Оказа възможността за токсични ефекти върху сърцето, които могат да бъдат обяснени koronarosuzhivayuschim действие, и евентуално с увредено метаболитни процеси в сърдечния мускул.

Лечението е предимно симптоматично, тежки случаи често е слабо лечими. Изисква бързо анулиране на антибиотика и замяната му (ако е необходимо), химиотерапевтични средства от други групи. Когато фототоксични ефекти пациент предпази от слънчеви и ултравиолетови лъчи, и по-тежки форми включват лечение на кортикостероидни хормони.

Когато диспептични усложнения могат да използват метода на Т. A. Savelevoj Lenartovich и VA (1961): 3-5 минути преди получаването на тетрациклин хидрохлорид напитки пациенти супена лъжица 0,5-1% разтвор на новокаин. Тетрациклин приемат само след хранене, мляко или друга течност (чаша за приемане) с антиациди пиене (натриев бикарбонат или натриев цитрат, Almagelum и др.). Ефективно ректално приложение на тетрациклин хидрохлорид, който обикновено предотвратява диария усложнения.

Сравнително рядко се наблюдава алергични усложнения: хиперемия и подуване на лицето, гърлото и други органи, синдром на серумна болест, и т.н., анафилактичен шок наблюдава рядко (в сравнение с антибиотици пеницилин група) ... Следователно, тестване на кожата за лечение на тетрациклин не се използва, още повече, че е лесно да се предизвика значително локално дразнене, но може да се приема като положителна реакция.

Тетрациклин хидрохлорид се използва в различни инфекциозни процеси. по-специално хирургически (включително остеомиелит и остеит), чревна (бацилна дизентерия, kolienterit, и др.), пневмония, хроничен бронхит и други възпалителни състояния на дихателните пътища, на пикочните пътища и жлъчните пътища, с бруцелоза, туларемия, рецидивиращ и тиф, Q треска и други rikketsiozah, газова гангрена, коклюш (главно в началния етап от него), гонорея (особено penitsillinoustoychivye), актиномикоза и други инфекции, както и за саниране на дифтерия bacillicarriers (деца над 8 години). Подкисляване на урината увеличава неговата активност при заболявания на пикочните органи. Да не се използва дългосрочната тетрациклин хидрохлорид или повишени дози. Задължително, когато той е назначен, с оглед на масата през последните години, на разпространението на резистентни щамове на патогени е предварителни лабораторни определяне tetratsiklinochuvstvitelnosti изолирани от пациенти с култура. И по време на лечението е необходимо да се наблюдава възможната поява на пациент такива резистентни патогени (понякога в резултат на вътреболнични инфекции и други екзогенни причини).

В някои случаи е оправдано използване на комбинация с различни химиотерапевтични средства, показани за даден пациент. Има фиксиран сглобяеми комбинирани терапии (oletetrin, eritsiklin и др.).

В повечето случаи, тетрациклин хидрохлорид се прилага през устата.

Дозировка. Възрастни назначават 0.2-0.25 гр прием 4-5 пъти дневно, с дневна доза от 1 грам; Сериозно болен - 0,5 грама рецепция, 1,5-2 грама на ден. Деца на възраст над 8 години, дневната доза определен в размер на 20-25 мг / кг, разделени на 3-4 приеми. Курс на лечение 5-7 (70) дни. Ако е необходимо, лечението може да се промени преди преминете към други формулировки, показани и техни комбинации (други групи). За ректално приложение, доза по-висока от 50%. Едновременно с тетрациклин хидрохлорид желателно да определи различни витамини от група Б.

Местна лекарство се използва под формата на мехлеми. В септичен огнища мехлем г. 12-24 часа. Очният мехлем се получава от ditetratsiklina (тетрациклин производно, характеризиращ се с дългодействащ). Те лежаха на долния клепач, 4-5 пъти на ден, с трахома - за 3 месеца или повече.

Противопоказания. ако сте чувствителни към антибиотици от групата на тетрациклините, бременност, лактация, деца под 8-годишна възраст, при заболявания на бъбреците и черния дроб със значително нарушение на тяхната функция, микози, особено за кандидоза. Необходимо е внимание при левкемия и алергични заболявания. Рибофлавин е в състояние да се инактивира тетрациклин, и не трябва да се използват заедно, особено в една и съща спринцовка. Ректално лекарства не трябва да се използва за хемороиди и други заболявания на дебелото черво.

Форма на продукта. във флакони от 0.1 г, таблетки, покрити таблетки, 0.1 и 0.25 грама, както и в капсули от 0,25 грама Таблетките, получени в кратни на 10 и 25 единици; капсули - 20 броя.

Изработване мехлеми, използвани при заболявания на очите и кожата.

Съхранение: на сухо и тъмно място при стайна температура.