спазмолитично

Юрий Белоусов, докторе. мед. Науките, проф.

Спастична реакция придружава значително количество в този zabolevaniy.b
Съобщение симптоматично спазмолитично терапия става много важно.
Обезболяващи широко използвани при заболявания на стомашно-чревния тракт,
специално синдром на раздразнените черва, урологични заболявания,
спастичен дискинезия в гинекологията.

Таблица. Класификация myotropic спазмолитици

Чрез спазмолитици myotropic действие или miolitikam, които са широко използвани,
включва Drotaverinum (не-SPA), mebeverin, папаверин, otiloniya бромид.

Miolitiki намали плавно мускулен тонус чрез директни ефекти върху биохимичната
вътреклетъчни процеси. Те или да доведе до увеличаване на вътреклетъчния цАМФ
или намаляване на вътреклетъчната цГМФ. сАМР активира Са ++ извеждат от клетката и
депозит, което води до намаляване на съкратителната способност на клетките. цГМФ,
Обратно, увеличаването на контрактилитета поради стимулиране на Са ++ освобождаване от склада.

Папаверин - алкалоид на опиум, притежава спазмолитично действие върху myotropic
гладките мускули на червата, жлъчни и пикочните пътища, по-специално
с крампи. За разлика от други опиеви алкалоиди не оказва влияние върху централната нервна система.

Според съвременната концепция папаверин забраняващ мускулна фосфодиестераза (PDE)
което води до повишена концентрация на сАМР и свързани с натрупване
отпускане на гладката мускулатура. От друга страна, са склонни да папаверин
действие, като антагонист на калций.

Папаверин е максимум спазмолитично действие върху дебелото черво, наричани
Низходящо ефект: 12-дванадесетопръстника, кухина,.

Папаверин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, може да се натрупват
в черния дроб и мастните тъкани, той се метаболизира в черния дроб микрозомални
ензими чрез конюгиране с фенол, допълнително отделяне проведени
бъбреци на 60% като метаболити, остатъкът се появява непроменени.

Странични ефекти: гадене, анорексия, диария или запек, неразположение, главоболие,
болка, замаяност, алергични кожни реакции, рядко жълтеница. при
парентерално папаверин нарушава атриовентрикуларен проводимост и
Това може да доведе до сърдечен блок.

Drotaverinum (не-SPA) - спазмолитично действие myotropic; за
активност надвишава папаверин.

Механизмът на действие на Drotaverinum учи в продължение на много десетилетия. то
свързани с промени в вътреклетъчния цикличен аденозин монофосфат
(CAMP) - мускулния тонус копче. Drotaverinum блокове специфичен ензим
фосфодиестераза унизително цАМФ. Последните проучвания показват, че
PDE ензим, представено с множество изоензими PDE (I-VII), които
Те са в различни тъкани и изпълняват различни функции. Drotaverinum има
високата селективност на действие срещу PDE IV (сАМР-чувствителен), което
и показва натрупването на междуклетъчен сАМР и намаляване контрактилитет
способността на клетките. В допълнение, Drotaverinum има и други механизми на действие:
има ефекти на калциеви антагонисти, канал за блокиране на Na + (таб.). с
на Drotaverinum напълно лишена от антихолинергична активност. Ето защо, сред
всички известни групи спазмолитици Nospanum сред най-
безопасни и добре поносими лекарства.

След поглъщане Drotaverinum добре и бързо се абсорбира, бионаличност
е 65%, а максималната концентрация в кръвта се достига в рамките на 1 час.
Дротаверин свързва във висока степен с плазмените протеини (95-98%); обем
голяма дистрибуция. Drotaverinum добро проникване в различни тъкани: централната нервна система,
тъкан, миокард, белите дробове, бъбреците, черния дроб, и стената на пикочния мехур мастната жлъчния
мехур, черва, съдова стена. Елиминиране е бавна, на ден
Това елиминира около 25% от материала, който е резултат от жлъчна пътека
екскреция (50%) и циркулация присъствие enteropechenochnoy. Drotaverinum напълно
Той се метаболизира в черния дроб с образуването на множество метаболити. период
полуживот е 16 часа.

Странични ефекти: въвеждане на горещи вълни, изпотяване, замаяност,
тахикардия.

Чрез спазмолитици myotropic действия също така включват блокери на калциевите канали.

Калциеви антагонисти имат спазмолитично действие чрез блокиране
бавно волтаж-зависимите калциеви канали в гладката мускулатура
стомашно-чревния тракт.

Калциеви антагонисти имат малък ефект върху рецепторни зависими калциеви канали,
така че те имат превантивна дейност в 12-дванадесетопръстника. Около 40%
дебелото черво на тонични контракции устойчиви на калциеви антагонисти, като
Той трябва да бъде обхваната от мобилизиране на Са ++ от вътреклетъчните запаси. антагонисти
Калциев не може да блокира Са ++ извежда от склада.

Калциеви антагонисти верапамил спазмолитично действие 2-3 пъти по-силен
от нифедипин или дилтиазем. Верапамил оказва спазмолитично действие
12 дуоденална язва в концентрации, много по-ниска, отколкото е необходимо за
на сърдечно-съдови ефекти. спазмолитично ефективност
калциеви антагонисти значително намалява в посока от горната към долната
стомашно-чревния тракт.

В момента е още един спазмолитично действие myotropic високо
селективност в долната част на стомашно-чревния тракт - otiloniya бромид.

Otiloniya бромид (spazmomen) - myotropic спазмолитично действия кватернерен
амониево съединение, все папаверин. Механизмът на действие otiloniya бромид
свързани с регулирането на вътреклетъчния Са ++: инхибира както влизане на Са ++
от извънклетъчното пространство, и блоковете за мобилизиране на Са ++ от склада. това
механизъм е най-големите намаления в дебелото черво. В този случай,
otilony редуцира амплитудата и честотата на контракциите, за разлика
папаверин, които до голяма степен намалява амплитудата на контракциите на дебелото черво
черво. Антихолинергични свойства са леки и не клинично значими
имаме.

Otiloniya бромид за разлика от всички други спазмолитици е
високо селективен агент поради особеностите на фармакокинетиката.

Това на практика не се абсорбира след орално приложение; Абсорбцията не се излага
повече от 5% лекарство и 97% отделя непроменена през стомашно-чревния тракт.
Следователно otiloniya бромид действа изключително локално (в червата) и има
не системни ефекти, включително страна.

Otiloniya бромид поради механизма на действие е най-ефективно, когато
повишена двигателна активност на дебелото черво, която е по-често при синдрома
раздразнените черва, придружени от диария.

бромид Otiloniya определя на 40 мг 2-3 пъти дневно преди хранене.

Otiloniya бромид има отлична термин преносимост употреба за разлика от
други спазмолитични средства.

По този начин, има няколко, спазмолитично на разположение на лекарите
препарати с достатъчна ефективност и широк профил
сигурност.