Карбамазепин при лечението на епилепсия, Zenkov л

MMA името IM Сеченов

Един от основните антиепилептични лекарства в съвременното лечение на епилепсия карбамазепин е - iminostilbene производно с карбамоилна група при 6-позиция, която по същество определя неговата антиконвулсивно действие. Неговата структурна формула е - 5-карбамоил-5-Н-дибензазепин - в близост до трициклични антидепресанти.

Механизми на действие на карбамазепин

Карбамазепин време на метаболизма произвежда карбамазепин-епоксид има същите свойства като оригиналния продукт, и дори позволява прилагането на конвенционални форми значително удължаване на антиепилептично действие. В експериментите на лекарството ефективно инхибира максимален електрошок пристъпи на ниво единична неврон, той потиска активността на освобождаване висока честота подобрява инактивиране на волтаж-зависими Na + -channels и забавя възстановяването на тяхната активност. Освен това, карбамазепин намалява Са2 + канал проводимост, засяга синаптичната трансмисия, отчасти като блокира действието на аспартат и глутамат инхибира улавяне катехоламини с висока концентрация, повишава ОАВАергични инхибиране [1]. Очевидно е, че такива ефекти neyrofarmakodinamicheskih разнообразни системи прави положителен ефект на карбамазепин, осигурява не само ефективно потискане на припадъци, но и добро отстраняване timolepticheskoe ефект на поведенческите и психични разстройства, придружаващи епилепсия [2]. Основни характеристики на препарата са показани в Таблица 1.

В България най-малко 70-те години, основната форма на карбамазепин при лечението на епилепсия и се сервира Финлепсин (Финлепсин). с 90-те години все по-често сменят своята продължителна форма Финлепсин кретен (Финлепсин кретен). Това се дължи на факта, че лекарството е много ефективен при лечението на двата частични и генерализирани форми, особено симптоматични и криптогенен често резистентни към други лекарства, [4,5]. Следва обобщение на оценката на основните аспекти на карбамазепин, според собствения си опит и литература.

Показания

От началото на неговата употреба на карбамазепин (Финлепсин) се утвърди като лекарството на първи избор за прости и сложни припадъци със или без генерализация обобщение. Според повечето изследователи, с криптогенен и симптоматични форми на епилепсия, свързани с локализация, които съставляват около 50% от всички случаи на епилепсия, монотерапия карбамазепин е ефективен в 75-85% от случаите, приблизително половината постигне пълно спиране на гърчове [2-5]. Не се получава добив на ефективността на фенитоин, фенобарбитал и валпроат, карбамазепин дава значително по-малко странични ефекти и следователно, по-добро качество на живот, преносимост, и има по-малко необходимо да се променя лекарство [2, 5]. В нашия опит, карбамазепин е в сила за симптоматично и криптогенен епилепсия тилната собствен капитал и припадъци по вид психомоторно автоматизъм. монотерапия лятно удължено форма на карбамазепин (Финлепсин ретард) за предотвратяване на опасно поява при пациенти с психотично следпристъпната поведение се наблюдава по време на предишния период на лечение с фенобарбитал, benzonalom, geksamidinom, особено в политерапия.

Трябва да се каже, че почти всички случаи, при които не се показва карбамазепин, се отнасят за кърмачетата и децата идиопатична и криптогенен епилепсия. За разлика от почти всички симптоматично и криптогенен и идиопатична епилепсия с големи тонично-клонични пристъпи при пациенти над 15 години пробуждане на успешно лечение с карбамазепин. [9]

Трябва да се подчертае, че съгласно няколко проучвания, замяна чисто лекарство Финлепсин друга форма на карбамазепин увеличава честотата на пристъпи поради намаляване на серумната концентрация на карбамазепин при заместване продукт. По този начин, въпреки по-висока цена на дребно, Финлепсин е лекарство на избор.

Има две области, където Финлепсин е лекарството на първи избор при лечението на епилепсия. Първият се отнася до управлението на бременност при пациенти с епилепсия. Тъй тератогенност препарати в низходящ ред е както следва: 1), фенитоин, 2) валпроат, 3) фенобарбитал, 4), карбамазепин, пациентите трябва да бъдат прехвърлени по време на бременност в забавено форма карбамазепин [7, 12]. Втората област на приложение е лечението Finlepsinum на пациенти с припадъци рефрактерни на фармакотерапията. В момента, като допълнителен метод много успешно използва кетогенна диета. Тъй като редица антиепилептични лекарства във връзка с много значителни метаболитни промени с това лечение е несъвместима с кетогенна диета, лекарство на първи избор за такова лечение е карбамазепин [13].

Странични ефекти и лекарствени взаимодействия

В някои случаи, отхвърляне на лекарството е мотивирано от неприемливи странични ефекти. Доколкото ни е известно, че това се дължи най-вече да се започне прием веднага с големи дози, което причинява от основните симптоми на централната нервна система и периферните алергични ефекти. В допълнение, предупреждение на пациента, че в началния период може да изпитате леки странични ефекти като намаляване на будност, сънливост, която след това трябва да мине през, във всички възможни случаи, за да се избегне повреда на терапията през нетолерантните. От периферни ефекти, наблюдавани в един случай на сърбеж в краката и задната спирачка в първите две седмици, че е напълно спира с прехода към забавяне форма.

По въпроса за лекарствени взаимодействия, трябва да се отбележи със съжаление, че най-често срещаната практика в България, поне доскоро беше комбинация от фенобарбитал, карбамазепин. Тази комбинация е неблагоприятно, защото, както индуктори на чернодробните ензими, двете лекарства намаляват нивата в плазмата на един от друг, и сумиране седация присъщи особено фенобарбитал (което е също така приложимо метаболит хексамидин) причинява нежелани фармакодинамични симптоми от централната нервна система.

Напротив, опитът ни принуди duoterapii показва, че комбинацията от валпроат и карбамазепин, много благоприятно. Фармакодинамично те действат по различни механизми синаптичната мембрана и възбуждане и реално усилващо този начин допълват терапевтичните ефекти на всеки друг. Освен това, валпроат, подтискане на чернодробни ензими, което води до повишаване на плазмените концентрации на карбамазепин, което позволява използване на по-малки дози за голям ефект [3].

По този начин, карбамазепин (Финлепсин) се отнася до лекарства на първи избор за най-често срещаните видове частични и генерализирани гърчове, и по-голямата част от епилепсия при млади възрастни пациенти, особено най-трудната лечим симптоматични и криптогенен. В по-голямата част от случаите (70-85%) е ефективен при монотерапия, която съответства на "златен стандарт" за лечение на епилепсия, както е необходимо, се комбинира с друго лекарство на първи избор - валпроат, показва добри фармакодинамични свойства. В допълнение към потискане на припадъци, карбамазепин (Финлепсин) описва положителен ефект върху психичното емоционални и познавателни функции. Тези ефекти се дължат на факта, че карбамазепин потиска интериктиалния епилептичен активност на невроните в мозъка, която е основният фактор за психични и поведенчески разстройства, при епилепсия. Продължителното форма Финлепсин ретард намалява броя на потенциални усложнения от лечението и вероятността от непоносимост. Съотношението на някои параметри на ефектите ЕЕГ на карбамазепин позволява ефективен контрол на курса на лечение с това лекарство. Най-важната положителна характеристика Финлепсин е значително по-ниска вероятност и тежестта на нежеланите странични ефекти, като се гарантира максимална поносимост на лекарството за пациента и почти минимизира неуспехите на терапията.

Финлепсин (търговско наименование)

Валпроева киселина -