Фармакодинамика - Фармакология - медицинска библиотека
Фармакодинамика (гръцки pharmakon лекарствени + dynamikos силен.) - раздел фармакологични проучвания механизъм за локализиране на действие и фармакологичните ефекти на лекарствата.
Ефект на лекарства върху функциите на органи и системи поради пряко или непряко действие на веществата от биохимични субстрати, които медиират тези или други органи. Повечето лекарства взаимодейства с макромолекули или функционално важните техни фрагменти, които се обозначават като специфични рецептори. Специфични рецептори могат да бъдат намерени в клетъчната мембрана (холинергични рецептори, адренергичните рецептори, допаминовите рецептори, GABA рецептори, бензодиазепинови рецептори и т.н.), в цитоплазмата на клетки (стероидни хормонни рецептори), ядрата клетки (броят на антитуморни агенти рецептори). В допълнение, както специфични рецептори се считат за активни сайтове на няколко ензими (ацетилхолинестераза моноамин и др.). Някои специфични рецептори (например, п-холинергични рецептори в скелетната мускулатура) са разпределени в изолиран начин и са намерени тяхната химическа структура. Структурата на много от специфичния рецептор е неизвестен и тяхното съществуване се съди по косвени показатели.
лекарствено взаимодействие със специфични рецептори може да се дължи на различни химически връзки с неравно сила. Този вид връзка е типично осигури временно обратимо свързване на лекарствени вещества с рецепторите. В някои случаи, ковалентни връзки са образувани между веществото и рецептора, което води до дълго, понякога необратим ефект на лекарства (например, алкилиращи антитуморни агенти).
Силата на свързване вещества към рецепторите определени с термина "афинитет". Вещества, които действат на същите рецептори, могат да имат по отношение на тях различен афинитет. Така вещества с по-висок афинитет съединение може да изместват от рецептора с по-нисък афинитет вещество.
Способността на лекарства, поради тяхното взаимодействие със специфични рецептори, за да предизвика биохимични или физиологични отговори са посочени като присъщата им активност. Максималният ефект може да се постигне с "окупация" на вещество порциите специфични рецептори.
Вещества с афинитет и вътрешна активност, наречени агонисти. Така вещества с висока присъща активност наречен пълни агонисти, и вещество с ниска присъща активност - частични (частичен) агонисти. Вещества с афинитет, но не разполагат с вътрешна активност и предотвратяване на действието на агонисти, антагонисти, наречени. Фармакологично действие проявява антагонисти за намаляване или елиминиране на ефектите на агонисти. Веществата могат да действат като агонисти срещу един рецепторни подвидове и антагонисти на друг. Такива вещества са посочени като агонисти-антагонисти.
Специфични рецептори могат да бъдат еднакви или различни свързващи места за агонисти и антагонисти. В случаите, когато мястото на свързване на агониста и антагониста са еднакви и действието блокиране на антагониста елиминира напълно чрез увеличаване на количеството на агониста, антагонизма на вещество, наречено конкурентно. Когато разликата на свързващи места агонист и антагонист на взаимодействието се определя като неконкурентен антагонизъм.
Стимулиране на специфични рецептори агонисти причиняват промени във функциите на органи и системи (например, промяна на силата и честотата на сърдечния ритъм, кръвното налягане, гладко мускулен тонус на вътрешните органи, секреция жлеза и т.н.), такива промени, причинени от лекарството, по-нататък на фармакологичните ефекти на веществото , Фармакологични ефекти на антагонисти определят от факта, че те пречат на действието на ендогенен или въведени в агонисти на тялото към специфични рецептори (например, никотиновия ацетилхолинов рецепторен антагонист m атропин предотвратява действието на ацетилхолин агонист). В тази връзка, тежестта на фармакологичните ефекти на антагонисти зависи от ефектите на агонисти, антагонисти, които действат отстранят.
В някои случаи на фармакологичните ефекти на лекарства, които не са свързани с тяхното въздействие върху всички специфични рецептори. По този начин, осмотични диуретици (манитол и т.н.) не засягат специфичната бъбрек рецептора. Тяхното действие се определя чрез увеличаване на осмотичното налягане на филтрата в бъбречните тубули и следователно реабсорбцията на вода е прекъснато. Очевидно, няма специфичен рецептор за инхалиране на наркоза, етилов алкохол; техните фармакологични ефекти се дължат на натрупването на тези вещества в клетъчните мембрани и нарушена функция мембрана.
Начините, по които лекарства причиняват някои фармакологични ефекти, наречени "механизми на действие". Тази концепция се използва за обяснение на действие на лекарството при молекулна, орган и система ниво.
Чрез фармакодинамиката да включва и видове действия на наркотици. Разграничаване местно, резорбтивно и рефлекс действие, най-важните и последващи, преки и непреки, обратими и необратими, селективни и неселективни, терапевтични и токсични ефекти.
Според местното действие означава, че се развива на мястото на приложение на лекарството. Местно действие е типичен за mestnoanesteziruyuschih и свързващи вещества. Резорбтивно означават действие на лекарства, която се развива след абсорбция (резорбция) и да влезе в кръвния поток. Reflex действие се причинява от вещества влияние върху extero- interoreceptors и че води до промени в възбудимостта на нервните центрове и съответните функции на всички органи. Reflex действие може да се прояви, например, при използване на дразнители.
Главна (първична) се нарича ефект на вещества, които се използват за терапевтични или профилактични цели, във всеки случай (в други случаи може да е страничен). Нежеланите реакции на лекарства, когато се използват в терапевтични дози, наречени страна. Един пример може да бъде пряко действие на сърдечни гликозиди ефект върху сърцето и се случва, когато увеличение диуреза, свързани с подобрения в бъбречната кръвоснабдяване се разглежда като индиректни ефекти на лекарства от тази група. Повечето лекарства действа обратимо, но вероятно необратими действие, като блокиране на ацетилхолинестераза органофосфорни съединения.
Виж селективно действие на лекарствени средства, в случай че те взаимодействат с рецепторите са функционално идентични и нямат ефект върху други рецептори. Пример за това е селективно действие на мускулна релаксиращ ефект на редица curariform средства (например, Arduana, векурониум), които взаимодействат само с N-холинергични рецептори в скелетната мускулатура и в терапевтични дози имат малък ефект върху други органи и системи. Въпреки това, не се наблюдава общата селективност на почти и следователно, вместо терминът "селективно действие" често се използва терминът "предпочтително действие." Повечето от веществата окаже влияние както върху много органи и системи на организма и по този начин действа безразборно.
Всяко лекарство е обичайно използването на определен диапазон на дозите или концентрации, които се наричат терапевтично. Лекарствата в тези дози или концентрации се нарича терапевтичен и действието на лекарства при дози и концентрации, които надвишават терапевтични, по-токсични.
Фармакодинамика на лекарства зависи от техните свойства и методи за тяхното използване и характеристики на организма към които действат тези вещества. Най-важният фактор за определяне на ефекта на наркотици,
е тяхната химическа структура. Като цяло, съединения с подобна химическа структура (например, барбитурати, бензодиазепини) имат подобни фармакодинамика. Понякога много сходни структурно различни вещества проявяват и дори противоположни ефекти (например, естрогени и андрогени). Определена стойност за F. лекарства могат да имат техните физически и физико-химични свойства: разтворимост във вода и липиди, нестабилност и т.н., както и степента на дисоциация.
Действие на лекарства в голяма степен зависи от дозата или концентрацията. Както pravelo с увеличаване на дозата се увеличава и количеството на фармакологични ефекти. Най-типичният S-образни връзката между дозата на веществото и степента на неговото действие: на повишаване на ефекта на нарастващи дози настъпва при първия постепенно и след това по-бързо и отново постепенно; по-нататъшно увеличаване на дозата има малък ефект върху размера на ефекта. При сравняване на активността на двете средства в сравнение с тяхната опа-ефективна доза (обикновено доза 50% ефект, съкратено като ED50). Смята се, че веществото и активното вещество Б толкова пъти, колкото вещество ED50, ED50 А по-малко вещество Б. За клиниката по-важна концепция за "ефективност" на лекарства, която се определя от стойността на максимален ефект. Например, ако вещество максимален ефект 2 пъти по-висока от максималния ефект на вещество В, се смята, че съединението А в 2 пъти по-ефективно действие агент Б. ефективността и ефикасността не винаги са еднакви: лекарството може да бъде по-активен, но по-малко ефективно, отколкото другата получаване на същия фармакологичен група.
Действие на лекарства зависи от реда на тяхното предназначение, т.е. време, честота и повторение на приложение. Зависимостта на действието на лекарства за целите на времето се отнася до точка chronopharmacology.
Най-голям терапевтичен ефект в резултат на системно използване на лекарства се постига при оптимална честота на приложение, който осигурява непрекъсната поддръжка на неговите терапевтични концентрации в кръвта.
За повторни прилагания на лекарствен ефект може да се амплифицира или атенюиран. Повишаване ефект в този случай може да се дължи на натрупването на материал или функционален материал. Намалените количества фармакологичен ефект на веществото в неговото повторно приложение наречени "привикване". Терминът "толерантност" е по-често се използва за обозначаване на токсични пристрастяване.
действие на веществата (вж. пристрастяване лекарство). Бързото развитие на пристрастяването (в продължение на няколко часа), наречен "тахифилаксията". След многократно приложение на лекарства, на тях може да се развие зависимост от лекарства.
Фармакодинамика на лекарства могат да варират в съвместното им приложение. Едновременно определени две лекарства могат да усилят (синергизъм) или намаляват (антагонистична) ефект на всеки друг. Следните видове взаимодействия: адитивен ефект (прости сумиране ефекти) потенциране (значително увеличение ефекти), директно взаимодействие непреки синергия. Антагонизмът също може да бъде пряко или косвено. Антагонизъм свързана с химични и физико-химични взаимодействия на двете вещества, посочени като antidotizm, и вещества, които отслабват на този принцип ефект на други вещества, - антидоти.
F. лекарства могат да повлияят на пола, възрастта, функционален и патологични състояния, и генетични характеристики на организма. Така, мъжете са по-устойчиви на токсичните ефекти на вещества, които са инактивирани чернодробни микрозомни ензими. Това се дължи на факта, че андрогени стимулират активността на тези ензими. Системата на микрозомални ензими дефицит при новородени и до голяма степен губи своята дейност в напреднала възраст. Ето защо, малки деца и възрастни хора са по-податливи на много лекарства, в сравнение с хората на средна възраст. Лекарства, които стимулират функция да бъдат по-ефективни в контекста на потискане, като стимуланти ts.ns по-ефективен на фона на потисничество ts.ns хормонални лекарства са по-ефективни в контекста на инхибиране на производството на подходящи хормони. Напротив, вещество инхибиращо действие по-ефективно на фона на активиране на съответните функции. Някои лекарства (антипиретици, антидепресанти, и т.н.) имат терапевтичен ефект само при патологични състояния. Генетично причинени enzimopatii могат да предизвикат необичайни реакции към лекарства (особености).
Статии Фармакодинамика
- Рецептор (и) на рецептора (ите) (. Лат Recipio, receptum вземе, да. Син рецептор устройство - NRK) - анатомични структури (сетивни нервни окончания или специализирани клетки), преобразува възприема дразнене на нервните импулси.
- Наложително уринарна инконтиненция
- Дългодействащ бета2-агонисти: място за лечение на обструктивни белодробни заболявания
Новини за Фармакодинамика
Беседа Фармакодинамика
- използването на гонадотропин-рилизинг хормон Добър ден! Ред, използвайте всеки агонист на гонадотропин-освобождаващ хормон, най-предпочитано за лечение на ендометриоза по отношение на тяхната ефективност и странични ефекти. се проведе Lyukrinom шестмесечен курс. Също така, знам, че Золадекс. нещо може би се появява
- Бъди мил, моля, опишете накратко общия принцип на действие на тамоксифен. модулатори на рецептора на естроген, който е в редица органи имат естроген-блокиращ ефект (например гърдите), докато в други органи може да има ефекти, подобни на естроген експозиция (кости, ендометриум). Obshirnst списък на нежелани реакции, свързани с естроген Описание за
- Здравейте на лекар! Направих биохимията, всичко е нормално, с изключение на холестерол! Той е.