Aveloks® - указания за употреба, абстрактен, ревюта
Продукт: Твърдите дозирани форми. Таблетки.
Общи характеристики. Съставки:
Активно вещество 436.8 мг на моксифлоксацин-хидрохлорид, еквивалентен на 400,0 мг моксифлоксацин. Помощни вещества: микрокристална целулоза (136.0 мг), кроскармелоза натрий (32.0 мг), лактоза монохидрат (68.0 мг), магнезиев стеарат (6.0 мг), черупката филм Хипромелоза (9.0 - 12.6 мг), железен оксид червено багрило (0.3 - 0.42 мг), макрогол 4000 (3.0 - 4.2 мг), титанов диоксид (2.7 - 3.78 мг).
Описание. Pink матирана продълговати, двойно изпъкнали таблетки със заоблени, филмирани, гравирани «Байер» от едната страна и «M400» от другата страна.
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Моксифлоксацин - бактерицидно антимикробна широкоспектърен флуорохинолони. Бактерицидното действие на лекарството, поради инхибиране на бактериалната топоизомераза II и IV, което води до разрушаване на ДНК биосинтеза на микробни клетки. Моксифлоксацин е активен ин витро срещу широк спектър от грам-отрицателни и грам-положителни бактерии, анаеробни бактерии и атипични киселиноустойчиви бактериални форми като Micoplasma, Chlamidia, Legio-Nella. Моксифлоксацин е ефективен срещу бактерии устойчиви на р-лактамни антибиотици и макролид.
Към препарат обикновено чувствителни:
грам-положителни микроорганизми
Стафилококус ауреус (включително метицилин чувствителни щамове)
Streptococcus пневмония (включително щамове, резистентни към пеницилин и макролиди)
Streptococcus pyogenes (група А)
грам-отрицателни бактерии
Haemophillus грип (включително щамове, продуциращи р-лактамаза)
Haemophillus parainfluenzae
Klebsiella пневмония
Moraxella catarrhalis (включително щамове, продуциращи р-лактамаза)
Ешерихия коли
Enterobacter cloacae
нетипични форми
хламидия пневмония
Mycoplasma пневмония
Моксифлоксацин Относителна чувствителност:
грам-положителни микроорганизми
Streptococcus milleri
Streptococcus mitior
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus cohnii
Staphylococcus Epidermidis (включително метицилин чувствителни щамове)
Staphylococcus Haemolyticus
Staphylococcus Hominis
Staphylococcus saprophyticus
Staphylococcus simulans
Corynebacterium diphtheriae Грам-отрицателни микроорганизми
Bordetella коклюш
Klebsiella oxytoca
Enterobacter aerogenes
Enterobacter agglomerans
Enterobacter ШегтесНиз
Enterobacter sakazaki
Proteus Mirabilis
Протей вулгарис
Morganella morganii
Providencia rettgeri
Providencia stuartii
анаероби
Bacteroides distasonis
Bacteroides eggerthii
Bacteroides Fragilis
Bacteroides ovatus
Bacteroides thetaiotaomicron
Bacteroides uniformis
Fusobacterium SPP
Porphyromonas SPP
Porphyromonas anaerobius
Porphyromonas asaccharolyticus
Porphyromonas Магнус
Prevotella SPP
Propionibacterium SPP
Clostridium Perfringens
Clostridium ramosum
нетипични форми
Legionella pneumophila
Caxiella burnettii
Фармакокинетика. Когато устно моксифлоксацин се абсорбира почти напълно. Абсолютната бионаличност от около 90%. стабилна концентрация в кръвта се достига след три дни на приложение. След единична дестинация 400 мг моксифлоксацин в кръвта Cmax се достига в рамките на 0,5-4 часа и 3.1 мг / л. Яденето не влияе върху усвояването на моксифлоксацин. Моксифлоксацин се свързва с кръвни протеини (главно албумин) с приблизително 40%. Моксифлоксацин се разпределя бързо да тъкани и органи. Високите концентрации на лекарството са създадени в белодробната тъкан, бронхиалната мукоза в носните синуси, в алвеоларните макрофаги. Моксифлоксацин е биотрансформация микрозомалната цитохром Р450 система в черния дроб и се екскретира от бъбреците в непроменена форма и като неактивни метаболити. 45% непроменено лекарство се екскретира в урината и изпражненията. Полуживотът на лекарството от плазма е приблизително 12 часа. В него няма възраст (при деца не са проучени) и полови различия във фармакокинетиката на моксифлоксацин.
Не са значителни промени във фармакокинетиката на моксифлоксацин при пациенти с увредена бъбречна функция (креатининов клирънс> 30 мл / мин / 1,73 м) и черния дроб.
Показания за употреба:
Инфекциозни-възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към моксифлоксацин:
• Остър синузит,
• обостряне на хроничен бронхит,
• Неусложнена инфекции на кожата и подкожната структури
• придобита в обществото пневмония. включително придобита в обществото пневмония, ko¬toroy патогени са микробни щамове с множествена резистентност към антибиотици *
• Усложнена инфекция на кожата и подкожната структури (включително заразена диабетно стъпало)
• усложнени интраабдоминални инфекции, включително инфекции, включително полимикробните интраабдоминални абсцеси,
• Неусложнена възпалителни заболявания на тазовите органи (включително салпингит и ендометрит).
* Streptococcus пневмония с множествена резистентност към антибиотици включват щамове, които са устойчиви на пеницилин, и щамове, устойчиви на две или повече антибиотици от групите, като пеницилините (с MIC> 2 мкг / мл) tsefalos-порини II поколение (цефуроксим), макролиди , тетрациклини и триметоприм / сулфаметоксазол.
Необходимо е да се вземат под внимание съществуващите официалните насоки за правилата за използване на антибактериални средства.
Дозировка и начин на приложение:
Характеристики на заявлението:
Странични ефекти:
Поносимостта на моксифлоксацин при повечето пациенти е добро.
По време на клинични изпитвания моксифлоксацинова повечето нежелани реакции са леки и умерена тежест (90%). Най-честите странични ефекти (честота> 1% <10% ) при применении моксифлоксацина были: тошнота. диарея. боль в животе, симптомы диспепсии. рвота. липотимические состояния, нарушение вкуса, изменения печеночных тестов.
Други странични ефекти са значително по-малко (честота> 0.1%<1):
Сърдечно-съдова система: тахикардия. периферен оток. повишено кръвно налягане, сърцебиене, болка в гърдите.
Нервна система: безсъние, виене на свят. сънливост, тревожност. тремор. парестезия. обърканост, депресия. умора, чувство на общо неразположение.
Алергични реакции: обрив, сърбеж, уртикария.
Senses: амблиопия. нарушения на вкуса.
Урогенитална система: вагинална кандидоза, вагинит.
Много рядко се наблюдава честота (> 0.01% <0,1%)следующие побочные эффекты: Нервная система: нарушение коррдинации, повышение мышечного тонуса, снижение тактильной чувствительности, судороги. нарушение памяти, расстройства речи, тиннитус, дисфагия. потеря или изменение вкуса, нарушение сна, эмоциональная лабильность, ажиатаця, деперсонализация. навязчивые состояния, галлюцинации. Пищеварительная система: изменение цвета языка, транзиторная желтуха. Дыхательная система: бронхоспазм. диспноэ. Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия .
Моксифлоксацин не е фототоксичен потенциал.
В някои случаи, може да има промяна в лабораторните показатели: повишаване или понижаване на хематокрита, анемия. левкоцитоза или левкопения. еозинофилия. тромбоцитоза. тромбопения, понижаване на глюкозата в кръвта, увеличаване на протромбиновото време, повишаване на кръвното амилаза, повишени нива на алкална фосфатаза, увеличаване на GOT / ACT индикатори показатели увеличение на GOT / ALT, повишена UGT изпълнение, повишен билирубин, пикочна киселина, креатинин, уреа. Според постмаркетингови проучвания giperergicheskim системни реакции са наблюдавани рядко (с честота <0,01%).
Взаимодействие с други лекарства:
Когато се комбинира с атенолол, ранитидин, съдържащи калций добавки, теофилин, орални контрацептиви, глибенкламид, итраконазол, дигоксин, морфин, пробенецид (потвърдено отсъствие на клинично значими взаимодействия с моксифлоксацин) коригиране на дозата е необходимо. Антиациди, мултивитамини и минерали
Получаване моксифлоксацин едновременно с антиациди, мултивитамини и минерали може да доведе до малабсорбция моксифлоксацин, поради образуване на хелатни комплекси с поливалентни катиони, съдържащи се в тези препарати. В резултат, концентрацията на моксифлоксацин в плазмата може да бъде значително по-ниско от желаното. В тази връзка, антиациди, antiretrovi диференцирани агенти (например, DDI) и други препарати, съдържащи магнезий или алуминий, сукралфат и други лекарства, съдържащи желязо или цинк, които да се прилагат най-малко 4 часа преди или 4 часа след перорален моксифлоксацин. варфарин
Ако едновременната употреба на варфарин и протромбиновото време, други параметри не се променят съсирването на кръвта.
Промяна на стойността на INR. Пациентите, лекувани с антикоагуланти в комбинация с антибиотици, включително моксифлоксацин, има случаи увеличават антикоагулантна активност на антикоагуланти. Рисковите фактори са присъствието на инфекциозно заболяване (и придружаващия възпалителния процес), възрастта и общото състояние на пациента. Въпреки факта, че взаимодействието между моксифлоксацин и варфарин не е намерена в пациенти, получаващи комбинирана терапия с тези лекарства, е необходимо да се прекарат мониторинг INR и, ако е необходимо, се коригира дозата на антикоагуланти. дигоксин
Моксифлоксацин и дигоксин не оказват съществено влияние върху фармакокинетичните параметри на един друг. При определяне многократни дози моксифлоксацинова максимална концентрация на дигоксин нараства с около 30%, докато стойността на областта под концентрацията на крива "- време» (AUC) и минималната концентрация на дигоксин не се променя. абсорбиращ въглен
При едновременно прилагане на активен въглен и моксифлоксацин орална доза от 400 мг системна бионаличност се намалява с повече от 80%, в резултат на инхибиране на абсорбцията. В случай на предозиране на активен въглен в ранен етап засмукване предотвратява по-нататъшното увеличаване на системна експозиция.
Противопоказания:
предозиране:
Има ограничени данни за предозиране на моксифлоксацин. Не се наблюдава никакви странични ефекти, когато се използват в доза моксифлоксацин до 1200 мг веднъж дневно и 600 мг за 10 дни или повече. В случай на предозиране трябва да се ръководи от клиничната картина и симптоматична поддържаща терапия с мониториране на ЕКГ.
Условия на съхранение:
Срокът на годност 5 години. Да не се използва след изтичане срока на годност, отпечатан върху опаковката. При температури над 25 ° С Да се съхранява на място недостъпно за деца.