Валпроева киселина (валпроат) valparin XP Depakinum, Konvuleks, konvulsofin, enkorat
Apilepsin; Atsediprol; Valparin (valparin XP); Натриев валпроат; Валпроева киселина; Валпроева киселина Sandoz; Depakinum (Depakinum enterik Depakinum Chrono Depakinum Chronosphere ..); Dipromal; Валпроева киселина; Konvuleks; Konvulsofin; Leptilan; Orphir; Everiden; Enkorat (Enkorat хроно).
Валпроева киселина (валпроат) - антиконвулсант за лечение на различни форми на епилепсия и припадъци на фона на органично заболяване на мозъка.
Активно-активно вещество:
Валпроева киселина / калциев валпроат / натриев валпроат / Валпроена киселина / Valproat Ca / Na Valproat (Валпроат натрий).
Лекарствени форми:
Таблетки.
Капсули.
Сироп.
Капка.
Разтвор за инжектиране.
Фармакокинетика:
За орално приложение валпроат (Valproate) е бързо и почти напълно се абсорбира, храната намалява скоростта на абсорбция, бионаличност - 93-100%.
Максималната концентрация се появява в рамките на 1-4 часа след прием на гладно. Ако валпроат се приема с храната, нейното усвояване може да се появи по-късно. Стабилна концентрация в кръвта е настроен за 2-4 дни. Терапевтично плазмена концентрация - 30-120 мг / л. В концентрация над 200 мг / л, за да се намали дозата.
валпроат свързване с плазмени протеини е 80-95%. Нивата на концентрация в цереброспиналната течност корелира с размера на несвързан протеин фракция. Тя преминава плацентарната бариера и BBB. Екскретира в кърмата в много ниски концентрации (1-10% от общата плазмена концентрация).
Депакин се метаболизира в черния дроб, не е индуктор на ензимни системи на цитохром Р450. Биологичният полуживот на 8-16 часа. С едновременна употреба на други антиепилептични средства, различни конкурентни действия предизвикване на активност на ензима полуживот може да бъде съкратен до 6-8 часа. Около 70% се отделя с урината като глюкуронид.
Продължителното латентна форма се характеризира с липсата на времето за абсорбция, бавна абсорбция, по-ниска (25%), но сравнително по-стабилни в плазмата kontsentrotsiey между 4 и 14 часа.
Различни форми на епилепсия:
Гърчейки синдром сред органични заболявания на мозъка, специфични синдроми (West, синдром на Lennox-Gastaut).
Маниакално-депресивна психоза с биполярно разбира се, не подлежи на третиране с литиев лекарства или други лекарства.
Фебрилни гърчове при деца, детската кърлежи. В малките деца, валпроевата киселина само в изключителни случаи е лекарство на избор; вероятно тя се използва само за монотерапия.
Дозировка и начин на приложение:
Дозата трябва да се монтират в съответствие с възрастта и теглото на пациента въз основа на индивидуалната чувствителност към лекарството. Лечението започва с малки дози, които са постепенно се увеличава до проява на клиничния ефект.
Вътре, по време на хранене или непосредствено след хранене, а не течност, 2-3 пъти на ден.
Началната доза за възрастни и деца с тегло над 25 кг - 10-15 мг / кг / ден, след това дозата се увеличава постепенно до 5-10 мг / кг / седмица. Максималната доза - 30 мг / кг / ден (може да се увеличи, ако е възможно организация наблюдение на плазмена концентрация до 60 мг / кг / ден).
Средната доза за възрастни е 300 мг три пъти дневно с постепенно увеличаване (200 мг / ден от 3-дневни интервали) до клиничен отговор (средна ефективна доза 1-1.6 грама / ден, в редки случаи - 2,6 грама / г) ,
При лечение на мания в биполярно афективни разстройства лекарство се прилага в същите дози, както при епилепсия.
Бебетата с телесно тегло по-малко от 25 кг, средната дневна доза - 20-30 мг / кг, максималната дневна доза - 50 мг / кг. В зависимост от възрастта: новородено - 30 мг / кг, 3 до 10 години - 30-40 мг / кг на ден 1 година - 2 часа, разделена на по-възрастен до 3 дози.
Дозата за пациенти в напреднала възраст се определя от клиничните критерии.
Ако пациентите, лекувани преди това с други антиепилептични лекарства, план прехвърля в монотерапия валпроат, за да се постигне оптималната доза трябва да бъде постепенно за около 2 седмици. Това намалява доза предишния лекарството и след това да го отмени. Въвеждане на други антиепилептични лекарства, ако е необходимо, трябва да става постепенно.
Интравенозно (под формата на натриев валпроат) от 400-800 мг, или интравенозно при норма 25 мг / кг в продължение на 24, 36, 48 часа. При преминаването на решение на / след орално приложение, първото приложение се провежда в доза от 0,5-1 мг / кг / час през 4-6 часа след последното перорално приложение.
предозиране:
Симптоми: кома, хипотония, хипорефлексия, миоза, нарушена дихателна функция.
Лечение: стомашна промивка, форсирана диуреза, диализа. Мониторинг и корекция на функционалното състояние на сърдечно-съдовата система.
Най съществува риск от валпроева киселина за редки вродени ензим дефицит заболявания в организма преди заболявания на костния мозък, лезии на панкреаса, и по-малки деца, които извършват комбинираното лечение. За тези пациенти да бъдат под постоянен контрол.
Употреба по време на бременност и кърмене:
По време на бременност и кърмене период, лекарството се използва само след щателна сравнение на риска от намеса и очаква благоприятен ефект, по-строги условия.
Депакин по време на бременност назначаване е нежелателно, тъй като на потенциалните тератогенни ефекти. Общият риск от малформации с валпроат в I триместър на бременността не е по-висока, отколкото при прием на други антиепилептични лекарства. Има случаи на лицето dysmorphia; в редки случаи - множество малформации, особено крайниците (честота на тези ефекти не досега точно установен); увредена развитие на ембрион невралната тръба: миеломенигосел, спина бифида (честота на такива усложнения - 2.1%). Ако една жена планира бременност трябва да се ревизира индикации за антиепилептично лечение; насърчава да разгледа допълнително фолиева киселина. Ако бременността не трябва да се прекъсне лечението антиепилептично лекарство валпроева киселина, ако е ефективен. В такива случаи се препоръчва монотерапия. изолирани случаи на хеморагичен синдром при новородени са описани, майки са взети по време на бременност натриев валпроат. Новородени трябва да следи броя на тромбоцитите, нивото на фибриногена в плазмените коагулационни тестове, извършени и определяне на фактори на кръвосъсирването.
Ако е необходимо, за назначаване по време на кърмене трябва да спре кърменето. Натриев валпроат е майчиното мляко в малки количества; концентрация валпроева киселина в кърмата е 1% -10% на плазмената концентрация. Според клинични наблюдения, към днешна дата в неонаталния период при деца (на кърма, докато майките им са получили натриевия валпроат) не развиват никакви нежелани клинични симптоми, изразени.
Странични ефекти:
От нервната система: замаяност, объркване, сънливост, умора, тремор, парестезия, атаксия, намалява скоростта на психически и двигателни реакции или възбуда (хиперактивност), агресивно поведение, понякога безсъние, сънливост, кома (най-често докладваните по време на комбинирана терапия с фенобарбитал или след рязко покачване на дозата валпроат). Депакин понякога подобрява тонично-клонични гърчове.
От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, загуба или увеличаване на апетита. Рядко развиват тежко чернодробно увреждане в първите 6 месеца от лечението (предимно между 2 и 12 седмици, и комбинирана терапия). Рискът от такова развитие е ясно повишени при кърмачета и малки деца с остри епилептични гърчове (особено с допълнителни щети на мозъка, умствена изостаналост и / или вродени метаболитни заболявания). Необходимо е да се извършват чести изследвания кърмачета и малки деца, за редовно наблюдение на лабораторните показатели (индикатори за изследвания на чернодробната функция на панкреаса, на кръвосъсирването). Когато признаци на чернодробна дисфункция, панкреасни лезии или странични ефекти, не зависи от дозата на медикамент, преобръщане на лекарството.
От системата на кръвосъсирването и кръвта: понякога наблюдавана левкопения, тромбоцитопения, панцитопения, намалява фибриноген, увеличава времето на кървене, инхибиране агрегацията на тромбоцитите.
Ендокринната и метаболитни промени: храносмилателния затлъстяване, намалена АСТН и глюкокортикоиди променят тестове за функцията на щитовидната жлеза, giperamonnemiya, положителната реакция на урината за кетони в увеличението на кръв в трансаминазите и амилаза, менструалния цикъл.
Алергични реакции: exanthematous обрив, уртикария, ангиоедем; в някои случаи - токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson, еритема мултиформе.
Други: понякога, в зависимост от дозата, може да настъпи обратима загуба на коса (алопеция), рядко хиперсаливация и периферен оток; в някои случаи - обратима и необратима загуба на слуха (причина за възникване и взаимодействие с действието на лекарството не е инсталиран); в редки случаи - на Фанкони синдром.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на:
Валпроева киселина намалява способността на пациентите да реагира бързо! Пациентите трябва да бъдат предупредени за възможната поява на сънливост. Отслабва концентрация в автомобилните шофьори. Избягвайте зает с други дейности, които изискват висока концентрация на вниманието, реакциите психомоторна скорост.
Условия на съхранение:
Препаратът трябва да се съхранява на сухо и тъмно място при стайна температура.
Срокът на годност на опаковката.
Условия за доставка на аптеките - предписание.