Тамоксифен здраве на маса

Продукт: Твърдите дозирани форми. Таблетки.

Общи характеристики. Съставки:

Активно вещество: тамоксифен; Състав: 1 таблетка съдържа тамоксифен цитрат -15.3 мг (еквивалентен на 10 мг тамоксифен); 1 таблетка съдържа тамоксифен цитрат - 30,6 мг (еквивалентен на 20 мг тамоксифен); Помощни вещества: 10 мг таблетки - картофено нишесте; лактоза монохидрат; калциев стеарат; повидон; колоиден силициев диоксид; Таблетките от 20 мг - картофено нишесте; лактоза монохидрат; калциев стеарат; повидон; колоиден безводен силициев диоксид. Основни физични и химични свойства: таблетки от 10 мг - бял или бял цвят с kremovatam ploskotsilindricheskoy форма, скосени;
Таблетките от 20 мг - бели или бели с цвят kremovatam форма ploskotsilindricheskoy с аспект и валиум.

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика. Тамоксифен здравеопазване - мощен нестероидно анти-естроген п rotivoopuholevoe средства; Той съдържа тамоксифен активната съставка. Механизмът на противотуморния ефект се дължи на конкурентно свързване с естрогенните рецептори в прицелните органи и по този начин инхибира образуването estrogenretseptornogo комплекс с ендогенен лиганд 17 - естрадиол. Тамоксифен с рецептор премества в ядрото на туморни клетки се инхибира в резултат на прогресия на тумора заболяване стимулирани ендогенните естрогени.

Фармакокинетика. След перорално приложение, то се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в кръвта се достига в рамките на 4 - 7 часа след приложението, равновесната концентрация достига след 4 - 6 седмици от лечението. След еднократно орално приложение на лекарството тамоксифен максимална концентрация в плазмата доброволци от мъжки пол е 42 г / л, максималната концентрация на основния циркулиращ метаболит - N # 8209; dezmetiltamoksifena - 12 г / л. Периодът на полуразпад на тамоксифен | и N # 8209; dezmetiltamoksifena | Те са, съответно, 4 и 9 дни. Съотношението между концентрациите на N # 8209; dezmetiltamoksifena | и тамоксифен | Тя варира от 20% след първата доза до около | приблизително | 200% след достигане на равновесие | мелница |. Вероятно | вероятно |. това се дължи | вързани | с по-дълъг период на полуразпад на метаболит |. Когато тамоксифен | 20 мг | два пъти на ден средно равновесие концентрация на тамоксифен | Кръв плазмата е 310 пг / L (диапазон 164-494 г / л), и средна равновесна концентрация N # 8209; dezmetiltamoksifena | - 481 мкг / L (диапазон 300-851 мг / л).

След лечение с тамоксифен | 40 мг | дневни концентрации на тамоксифен | и N # 8209; dezmetiltamoksifena | в туморни проби бяха съответно 5.4 - 117 (средно 25.1) нг / мг протеин и 7.8 - 210 (средно 52) нг / мг протеин. Концентрациите на съединенията в плазмата са, съответно, 27-520 (средно 300) нг / мл и 210-761 (средно 462) нг / мл. Комуникацията с серумен албумин - почти 99%.

Той се метаболизира в черния дроб чрез хидроксилиране, деметилиране | и последващо свързване, в резултат на редица метаболити |. | Всички | като източник | продукция | същото вещество фармакологичен профил. Чрез деметилиране на тамоксифен | метаболизира | в N-dezmetiltamoksifen |. че | а |. от своя страна, от N-деметилиране | се превръща в N-dezdimetil | метаболит |. Екскретира главно в жлъчката. Отнемане на тамоксифен | урината в непроменена форма само много леко. Процесът на отстраняване на тамоксифен | Той има двуфазен модел. Жените | жена | дълъг период на полуразпад в основното | оригинален | фаза е 7-14 часа в крайната фаза - около | поръчка | 7 дни. Периодът на полуразпад на N-dezmetiltamoksifena | Става въпрос за | поръчка | 14 дни.

Клиничен отговор е наблюдаван при концентрации на тамоксифен | на плазмените нива в кръвта над 70 мкг / л.

Специфични фармакокинетични изследвания на тамоксифен и основни неговите метаболити в напреднала възраст и пациенти с нарушена чернодробна функция изглежда да са проведени. Липсва и информация за фармакокинетиката на промяна в случай на вземане на лекарството след хранене или на гладно.

Показания за употреба:

Ракът на гърдата и рак на ендометриума при жените.

Лекарството се използва за помощно средство за лечение на рак на гърдата при жени | жена | с засегнати | стачки | лимфни възли и метастатичен рак на гърдата при мъжете | съпруг | и жени | жена |.

Дозировка и начин на приложение:

Таблетки, предписани в не течност, притиснати малки количества вода. В случай, че целта на две или повече лекарствени таблетки на ден могат да бъдат взети в един или два етапа.

Препоръчителната дневна доза на тамоксифен | за възрастни е 20 мг. | В случай на обща форми | форма | доза заболяване може да се увеличи до 30-40 мг | на ден.

Максималната дневна доза от тамоксифен | 40 мг. | Обективен отговор на лечението обикновено се наблюдава след 4 - 10 седмици на лечение, но в случая с метастази в костите на ефекта може да се наблюдава само | само | след няколко месеца | луна | лечение.

Продължителността на лечение с тамоксифен | Той определя от тежестта и протичането на заболяването. Най-общо, лечението е дълъг и продължава да | да | ремисия.

При лечението на възрастни пациенти или пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция корекция на дозата е необходимо.

Характеристики на заявлението:

Пациенти с естроген-рецептор положителни тумори и жени в менопауза, реагират по-добре на лечение с тамоксифен.

Тамоксифен може да се използва в комбинация с други химиотерапевтични средства и лъчева терапия.

Необходима е специална грижа и редовен мониторинг при лечението на тамоксифен | Пациенти с чернодробни и бъбречни заболявания, диабет пациенти с история тромбоемболична болест, както и офталмологични заболявания.

Тамоксифен | се свързва с повишена честота на промяна | промяна | в ендометриума, по-специално, | включително | хиперплазия, полипи и рак. Вероятно | вероятно |. това се дължи | вързани | с естрогенни свойства на тамоксифен. |

Преди започване на лечение при пациенти, които | който | преди | по-рано | приемащи тамоксифен |. необходимо време | за | най-малко 6 месеца | луна | провеждане на гинекологични прегледи и терапия и при идентифицирането | откритие | всички | какво друго | необичайно | необикновен | симптоми | симптом | (Необичайно вагинално кървене менструални нарушения, вагинално течение, болка или усещания. | Senses | тазовата налягане |), за да разберете причините за тях.

Дамски | жена |. който | какво | приемащи тамоксифен | за предотвратяване на рак на гърдата, трябва да се изследват редовно за ранно откриване | Откриване | ендометриална хиперплазия. В случай на атипична хиперплазия тамоксифен | трябва да се преустанови и подходящо лечение. Преди да продължите на тамоксифен | трябва да обмисли възможността за хистеректомия |.

Като се има предвид, че тамоксифен | може да доведе до офталмологични разстройства (намаляване на зрителната острота, помътняване на роговицата, катаракти, ретинопатия.) преди | да | започване на лечението и периодично по време на лечението се препоръчва очен преглед, за да се идентифицират | откриване | Ранните лезии на роговицата или ретината, което | какво | може да бъде обратим | обратим | в случай на своевременното прекратяване на лечение с тамоксифен. |

Преди започване на лечение с тамоксифен | жена | жена | трябва да се подложи на цялостна гинекологичен преглед (например, | включително | за да се избегне бременност), както и физическа проверка. По време на лечение с тамоксифен | гинекологичен преглед трябва да се извършва не по-малко от 1 път на 6 месеца | Луната | за ранно откриване | Откриване | промяна | промяна | или ендометриални лезии.

Ако пациентът има заболяване на черния дроб, трябва да се контролира внимателно неговата функция.

По време на лечение с тамоксифен | трябва периодично наблюдение на броя на кръвните клетки (особено | особено | тромбоцитите | тромбоцитите |), чернодробна и бъбречна функция, серумния калций и кръвната захар.

С цел ранното откриване | Откриване | метастази се препоръчва рентгенографско изследване на белите дробове и костите, както и ехография на черния дроб.

Употреба по време на бременност или кърмене. Лекарството е противопоказано по време на бременност. Пациентите време premenopause преди лечението, трябва да бъдат внимателно проучени, за да се избегне бременност. По време на периода на лечение, и най-малко в продължение на три месеца след приключване трябва да използват контрацепция. Не трябва да използвате орални контрацептиви.

Не е известно дали тамоксифен се екскретира в майчиното мляко. Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да спре хранене.

Деца. Perparat не се използва в педиатричната практика.

Възможност да повлияе времето за реакция, когато шофирате или работите с други машини. Като се има предвид, че по време на употребата на лекарството може да доведе до влошаване на зрителната острота, трябва да бъдат внимателни, когато шофирате или работите на други машини.

Странични ефекти:

Нарушения в кръвоносната система: рядко - тромбоцитопения (намален броя на тромбоцитите до 80 000 - 90 000 / mm3), левкопения; много рядко - неутропения. панцитопения.

Нарушаването на органа на зрение: замъглено зрение, ретинопатия. кератопатия. катаракта. Вероятно тези реакции зависи от дозата и продължителността на лечението и могат да бъдат частично обратимо след прекратяване на лечението с тамоксифен.

Нарушения на ендокринната система: в резултат на анти-естроген тамоксифен действие често наблюдавани такива нежелателни странични ефекти, такива като горещи вълни, необичайно вагинално кървене. нарушения в менструалния цикъл, бяло течение, генитален сърбеж. Също така е възможно задържане на течности, гадене. повръщане. По-маркиран преходно ускоряване на растежа на тумора, виене на свят. кожен обрив, умора, главоболие. Мъжете могат да импотентност или загуба на либидо. В редки случаи, има анорексия. нарушения на вкуса, запек, диария. конвулсии крака, депресия. алопеция или интензивен растеж на косата. Жените в жени в предменопауза възможно спиране на менструацията, а понякога и обратим кистозна яйчниците подуването. Малък брой пациенти с костни метастази в началото на терапията разработен хиперкалцемия. Може първоначалната печалбата на болка в костите и тумори, както и разпространението на еритема около кожни лезии, че може да бъде доказателство на терапевтичен ефект. Възможно е също така да се увеличи съществуващите кожни лезии или появата на нови.

Метаболитни заболявания, метаболитни: много рядко - триглицеридемия, понякога с панкреатит.

Доброкачествени и злокачествени неоплазми: тамоксифен терапия е свързано с повишен риск от пролиферативни промени в ендометриума, по-специално възможността за ендометриална хиперплазия, полипи, ендометриоза, и в редки случаи, рак на ендометриума. Вероятността от развитие на ендометриален карцином нараства с увеличаване на продължителността на лечението с тамоксифен и на около 2 - 3 пъти по-висока от вероятността от рак на ендометриума при жени, които не е получил лекарството. Въпреки това, ако клиничните ползи на тамоксифен при лечение на рак на гърдата при жените е по-висок в сравнение с възможния риск от развиване на ендометриума неопластични образувания.

Съдови нарушения: достатъчно често - тромбоза; много рядко - белодробна емболия. В успоредно прилагане на тамоксифен и цитотоксични лекарства увеличава риска от тромбоемболични усложнения.

Доклад на имунната система: редки - реакции на свръхчувствителност, включително кожен обрив, ангиоедем, еритема мултиформе, синдром на Стивънс-Джонсън, булозен пемфигоид.

Нарушения на хепатобилиарната система: повишени чернодробни ензими; в редки случаи - на чернодробна стеатоза, холестаза. хепатит.

Повечето от докладваните странични ефекти са обратими | обратим | и могат да бъдат намалени или премахнати | отхвърля | чрез намаляване | санкции | дози.

Взаимодействие с други лекарства:

Когато съпътстваща терапия с хормонални лекарства, съдържащи естроген може да намали ефективността на двете средства (по-специално, контрацептивни средства не могат да осигурят надеждно ефект).

Тамоксифен може да усили | влоши | ефект на кумаринови антикоагуланти (за да доведе до значително повишаване на протромбиновото | време).

В паралелен тамоксифен | и инхибитори на агрегацията на тромбоцитите | тромбоцитите | Това увеличава вероятността от кървене. Препоръчително е да се следи състоянието на коагулация внимателно.

Когато тамоксифен | в комбинация с цитотоксични лекарства се увеличава | расте | честота на тромбоемболични събития.

В случай на съпътстваща терапия с бромокриптин | повишава концентрацията на тамоксифен | и неговият активен метаболит | N-dezmetiltamoksifena | в кръвния серум.

Влиянието на храната върху абсорбцията на тамоксифен | Това не е проучвана. Въпреки това е малко вероятно, че те могат да повлияят фармакокинетиката равновесните | параметри.

Противопоказания:

Повишена индивидуална чувствителност към лекарството. Т yazhelaya тромбоцитопения. левкопения или хиперкалциемия. P Heat-бременност.

предозиране:

Случаите на остро предозиране не са били описани при хората; може да увеличи странични ефекти. Лечението е симптоматично.

Условия на съхранение:

Се съхранява на сухо и тъмно място при температура от 8 ° C до 25 ° S.Hranit, недостъпно за деца.

Срок на годност - 2 години.

Условия за доставка:

Таблетките от 10 мг № 20Х3, 30x2 № в блистери в опаковка; № 60 в пластмасови контейнери в купчина без стека.

Таблетките от 20 мг № 20, № 30 в пластмасови контейнери в стека и без опаковка; Номер 10x2,

Номер 10x3 в контура cheykovyh опаковката в опаковка ах.