Рокситромицин - 1 оценка, цената на 131 рубли, като се използва инструкция

Инструкции за употреба на рокситромицин

Фармакологични ефекти

Полусинтетичен макролиден антибиотик с широк спектър на антибактериална активност. Бактериостатична действие: свързване с рибозомната субединица 50S, инхибира реакцията на транслокация и транспептидация, образуването на пептидни връзки между аминокиселини и пептидната верига инхибира синтеза на протеини от рибозоми, в резултат на инхибиране на растежа и размножаването на бактериите. Добро проникване в клетката гарантира ефективността на рокситромицин срещу вътреклетъчни патогени (включително Chlamydia трахоматис, Chlamydia пневмония, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Mycoplasma пневмония).

Ин витро чувствителен към лекарството: Streptococcus agalactiae, Streptococcus пневмония, Neisseria meningitidis, Listeria моноцитогени, Mycoplasma пневмония, Chlamydiat rachomatis, Chlamydia PSITTACI, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Helicobacter Pylori, Gardnerella Vaginalis, Bordetella коклюш, Moraxella catarrhalis, Haemophilus ducreyi. Следните микроорганизми са показали променлива чувствителност ин витро: Streptococcus pyogenes (бета-хемолитични стрептококи група А), Staphylococcus ауреус, Haemophilus грип, Staphylococcus Epidermidis.

Рокситромицин е ефективен срещу анаеробни микроорганизми: Bacleroides oralis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides urealiticus; Clostridium Perfringens; Eubacterium SPP. Peptococcus SPP. Peptostreptococcus SPP. Propionibactenum акне; Rickettsia rickettsii, Rickettsia conorii.

Към медикамент резистентен. Bacleroides Fragilis, Clostridium труден, Pseudomonas SPP; Acinetobacter SPP., Семейството Enterobacteriaceae.

Фармакокинетика

Бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт след орално приложение. Рокситромицин е стабилен в киселата среда на стомаха, прием на храна след 15 минути след прилагане на таблетката не влияе на абсорбцията. Стах след перорално приложение на 150 мг - 6,6 мг / л, времето за достигане на максимална концентрация (TSmah) - 2.2 часа след прием на 300 мг - 9.6 мг / л и 1.5 часа, съответно. При деца Cmax (на 2 пъти получаване на 2.5 мг / кг / ден) -. 8,7-10,1 мг / л се достига след 2 часа от приемането интервал от 12 часа поддържа ефективна концентрация в кръвта на 24 . ч равновесна концентрация (Css) в плазмата при получаване на 150 мг два пъти на ден за 10 дни се достига в рамките на 2-4 дни и 9.3 мг / л; при получаване на 300 мг един път на ден за 11 дни - 10,9 мг / л. Комуникацията с плазмените протеини е 96%. Той се характеризира с високо проникване тъкан, особено в белите дробове, сливиците и простатата. Рокситромицин е лесно прониква в клетки (макрофаги) и телесни течности. На практика това не прониква през кръвно-мозъчната бариера. Рокситромицин в малки количества в майчиното мляко изход. Обемът на разпределение - 31,2 литра.

Частично метаболизира в черния дроб, по-голямата част (повече от 50% активно вещество) се извежда непроменен в червата, около 12% от бъбреците и около 15% - светлина. Полуживотът на рокситромицин след приемане на единична доза от 150 мг на средните 12 часа.

При отказ на функцията на черния дроб се увеличава Т1 / 2, и Cmax.

Състав, структура и опаковане

Таблетки, филмирани бели, кръгли, двойно изпъкнали, с преследване "164" от едната страна; изглед в напречно сечение: бял.

Помощните вещества. giproloza - 19,65 мг Полоксамер - 150 гр повидон К30 - 4.2 мг колоиден силициев диоксид - 1,875 мг магнезиев стеарат - 1,875 мг талк - 2,25 мг царевично нишесте - 210 мг.

черупка състав: хипромелоза - 2,78 мг декстроза - 1.12 мг титанов диоксид - 270 мг пропиленгликол - 830 микрограма.

10 бр. - блистери (1) - опаковки картон.

режим на дозиране

Вътре. Лекарството трябва да се приема преди хранене, пиене на много течности.

Възрастни и деца над 12 години (телесно тегло 40 кг): стандартната доза е 150 мг два пъти на ден, на интервали от 12 часа или 300 мг единична доза (само за възрастни).

пациенти в напреднала възраст

При пациенти в напреднала възраст, единични и дневна доза от рокситромицин не се променя.

При пациенти с бъбречна недостатъчност

При бъбречна недостатъчност, рокситромицин прилага в доза от 150 мг два пъти на ден.

При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност

При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (например, чернодробна цироза с асцит или жълтеница) доза трябва да бъде намалена с фактор 2, т.е., рокситромицин 150 мг веднъж на ден.

Продължителност на рокситромицин зависи от указания за употреба, микроорганизма причинява инфекция и тежестта на процеса на инфекцията. При възрастни, обичайната продължителност на лечението е 5-10 дни; инфекции, причинени от бета-хемолитичен стрептокок, лечението не трябва да бъде по-малко от 10 дни. При децата Обичайната продължителност на лечението е 5-10 дни; инфекции, причинени от бета-хемолитичен стрептокок, лечението не трябва да бъде по-малко от 10 дни. Продължителността на лечението не трябва да надвишава 10 дни.

свръх доза

Симптомите могат да се увеличат, свързани с дозата нежелани реакции.

Лечение: стомашна промивка, симптоматично лечение.

Няма специфичен антидот.

лекарствени взаимодействия

Рокситромицин не се прилага с препарати, съдържащи ерготамин или дихидроерготамин (вазоконстрикторните ерго-алкалоиди). Тази комбинация може да предизвика артериална спазъм и да предизвика тежка исхемия на крайниците некроза.

При едновременно използване на макролидни антибиотици (например еритромицин) с терфенадин, отбелязани повишен риск от развитие на тежки усложнения на сърдечно-съдовата система, включително торсадовите Pointes и други вентрикуларни аритмии. Въпреки, че прилагането на такива реакции рокситромицин не се наблюдава, тази комбинирана употреба е противопоказана.

Лекарства като астемизол, цизаприд или пимозид, които се метаболизират чрез изоензим CYP3A, се свързва с удължаване на QT интервала и / или нарушения на сърдечния ритъм (обикновено с развитието на вентрикуларна тип тахикардия "пирует") чрез увеличаване на плазмените концентрации поради взаимодействия с инхибитори този изоензим, включително някои макролидни антибиотици. Следователно, комбинираното използване на тези лекарства е противопоказано с рокситромицин. Едновременната употреба на непреките антикоагуланти (варфарин), може да доведе до увеличаване на протромбиновото време. Препоръчва се рутинно определяне на международното нормализирано отношение (INR) при едновременното прилагане на рокситромицин с индиректни антикоагуланти.

Дизопирамид рокситромицин може да измести от своята връзка с плазмените протеини, което води до повишаване на концентрацията му в плазмата. мониторинг ЕКГ се препоръчва и, ако е възможно, определянето на дизопирамид плазмени концентрации.

Когато едновременно с дигоксин може да повиши неговата абсорбция, която може да доведе до развитието на гликозид интоксикация. Това може да се прояви със симптоми като гадене, повръщане, диария, главоболие, виене на свят; сърдечен гликозид интоксикация може да предизвика сърдечни нарушения или нарушения на сърдечния ритъм проводимост. Поради това, при пациенти, лекувани с рокситромицин и дигоксин (или други сърдечни гликозиди), се препоръчва да се наблюдава редовно ЕКГ и определяне на плазмените концентрации на сърдечен гликозид. Тя е задължителна за симптоми на предозиране на сърдечни гликозиди.

Рокситромицин, като други макролиди трябва да се използват с повишено внимание при пациенти, приемащи антиаритмични лекарства IA и клас III (изисква мониторинг ЕКГ), като макролиди, включително рокситромицин, както и антиаритмични лекарства могат да удължават интервала QT и има възможност за сумиране удължаване ефекти QT интервал на тези лекарства.

При едновременно използване на някои макролид с колхицин колхицин показва повишаване на плазмените концентрации с повишаване на риска от неговите странични ефекти, включително нефротоксичност. Трябва да се внимава, докато употребата на рокситромицин и колхицин, въпреки че досега няма доказателства за наличието на това взаимодействие.

При едновременно използване на някои макролид с допаминови агонисти - алкалоиди на моравото рогче (включително бромокриптин, каберголин, лизурид, перголид), се наблюдава увеличаване на плазмените концентрации на последните, които могат да засилят своята фармакодинамично действие и увеличават риска от техните странични ефекти. трябва да се внимава, докато използването на рокситромицин и допамин рецепторни агонисти - алкалоиди на моравото рогче, въпреки че досега неизвестен за наличието на това взаимодействие.

Рокситромицин, подобно на други макролидни антибиотици, може да се увеличи площта под кривата "концентрация-време" и Т1 / 2 мидазолам, следователно мидазолам реакции могат да бъдат амплифицирани и удължено при пациенти, получаващи лечение рокситромицин.

Има убедителни доказателства за взаимодействие между рокситромицин и триазолам.

Едновременната употреба на рокситромицин и циклоспорин или теофилин може да причини повишение на плазмените концентрации на последния, той не изисква, като правило, правилен режим на дозиране.

При едновременно използване на рокситромицин с карбамазепин, ранитидин, хидроксиди на алуминий и магнезий, орални контрацептиви, съдържащи естрогени и прогестини, няма клинично значими взаимодействия.

страничен ефект

От страна на храносмилателния тракт: гадене, повръщане, коремна болка, диария (понякога с кръв), панкреатит, псевдомембранозен колит.

Черен дроб: повишена активност "черен дроб" трансаминаза (аланин аминотрансфераза (ALT) и аспартат аминотрансфераза (ACT) и / или алкална фосфатаза), холестатично остър хепатит или хепатоцелуларен (понякога за развитието на жълтеница).

От нервната система: замаяност, главоболие, парестезия, промяна на вкуса (включително агеузия), нарушения на обонянието (аносмия включително), халюцинации, временна загуба на слуха, Gipoakuzija (частична загуба на слуха), световъртеж.

Кожни реакции: обрив, зачервяване, пурпура.

Алергични реакции: уртикария, ангионевротичен оток, бронхоспазъм, еозинофилия; анафилактичен шок, ексудативна еритема мултиформе.

Други: може да се развие суперинфекция, кандидоза.

Инфекции на лека до умерена тежест, причинени от патогени, възприемчиви към рокситромицин:

- инфекция на горните дихателни пътища: фарингит, ангина, остър синузит;

- инфекции на долните дихателни пътища: пневмония (включително пневмония, причинена от "атипични" средства, включително Chlamydia PSITTACI, Chlamydia пневмония, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila), бронхит;

- на кожата и меките тъкани инфекции;

- инфекции на пикочните пътища, причинени от Chlamydia трахоматис и Ureaplasma urealyticum;

- инфекция в стоматологията, орално и зъбни инфекции.

- инфекция на горните дихателни пътища: тонзилит, фарингит, остър синузит;

- инфекции на кожата и меките тъкани.

Противопоказания

- повишена чувствителност към рокситромицин и други макролиди към други компоненти на състава;

- Едновременно приемане на вазоконструктивно алкалоиди на моравото рогче (ерготамин и дихидроерготамин);

- едновременното приложение на цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин;

- деца под 12-годишна възраст или с телесно тегло по-малко от 40 кг (за дадена лекарствена форма).

Предпазни мерки: пациенти с чернодробна недостатъчност; пациенти с бъбречна недостатъчност, пациенти на възраст над 65 години; пациенти с вродени дълъг QT интервал, с състояния, които допринасят за развитието на сърдечна аритмия (некоригирана хипокалиемия или хипомагнезиемия, клинично значима брадикардия) и при пациенти, приемащи антиаритмични средства от клас III и IA; миастения гравис; а като варфарин, дизопирамид, дигоксин, колхицин, допамин рецепторни агонисти - алкалоиди на моравото рогче (включително бромокриптин, каберголин, лизурид, перголид), циклоспорин, теофилин.

Прилагане на бременност и кърмене

Рокситромицин е противопоказан по време на бременност.

Рокситромицин в малки количества в кърмата. Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да се реши въпросът за прекратяване на кърменето.

Използване на човешкия черен дроб

Трябва да се внимава, когато се прилага при пациенти с нарушена чернодробна функция.

Употреба при бъбречна функция

Трябва да се внимава, когато се прилага при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Употреба при деца

Лекарството е противопоказан при деца под 12-годишна възраст или с телесно тегло по-малко от 40 кг (за дадена лекарствена форма).

Употреба при пациенти в напреднала възраст

Пациентите на възраст над 65 години, за да се използва лекарството с повишено внимание.

Предупреждения

При пациенти с чернодробна недостатъчност лекарство се използва внимателно, под контрола на чернодробната функция и, ако е необходимо, коригиране на дозата.

В назначаване на лекарството при пациенти с бъбречна недостатъчност и при пациенти в напреднала възраст, корекция на дозата не е необходимо.

С развитието на суперинфекция, рокситромицин алергични реакции трябва незабавно да се изтеглят и подходяща терапия.

Както и при другите макролиди, рокситромицин може да влоши по време на миастения гравис, във връзка с това, употребата на рокситромицин при тези пациенти е необходимо повишено внимание и наблюдение на състоянието на пациента.

При прилагането на лекарството, както и в фона на рецепция, а след 2-3 седмици, след прекъсване на лечението може да се развие диария, причинена от Clostridium труден (псевдомембранозен колит). При леки случаи достатъчно прекратяване на лечението и използването на йонообменни смоли (холестирамин, колестипол), в тежки случаи показват загуба компенсация на течности, електролити, протеини, ванкомицин или метронидазол. Не можете да използвате лекарства, които потискат чревната перисталтика.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

При прилагането на лекарството трябва да бъдат внимателни при шофиране и дейности в дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост. В случай на нежелани реакции в нервната система (като замайване, халюцинации) пациенти не се препоръчва да се включат в потенциално опасни дейности.