Ангиотензин II рецепторните блокери (ARBs, Sartai)

Има лекарства, които действат на системата ренин-ангиотензин-алдостерон. Те блокират ангиотензин тип-1 рецептори и премахване на такива ефекти на ангиотензин II, като вазоконстрикция, повишена секреция на алдостерон, вазопресин, норадреналин, натрий и задържане на вода, ремоделиране на съдовата стена и миокарда, активиране на симпатоадреналното система. Резултатът е хипотензивен, анти-пролиферативни, натриуретичен действие на ангиотензин II рецепторни антагонисти.

Понастоящем Sartai група, представена с четири подгрупи, които се различават в химическа структура:

бифенил тетразолови производни (лосартан, ирбесартан, кандесартан);

nebifenilovye тетразолови производни (телмисартан);

nebifenilovye netetrazoly (епросартан);

negeterotsiklicheskie съединение (валсартан).

Лосартан и кандесартан са пролекарства и действа чрез неговите активни метаболити, произведени в черния дроб след превръщане, останалите лекарства са директно активни форми.

ARB също се различават по природата на свързване към рецептори. Лосартан, валсартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан ефект върху най-подобни рецептори неконкурентни антагонисти на II, като епросартан, напротив, е конкурентен антагонист на AT II. За всички ARBs характеризират с висок афинитет за рецептора AT, надвишава тази на ангиотензин II в хиляди пъти. Блокада на ОССЗ постига с помощта сартаните е най-пълна предотвратява ефекти върху специфични рецептори II, произведени не само в основните, но също така и в допълнителни начини. Селективни ефекти върху рецептори II тип 1 се комбинират със запазване на метаболизма на енкефалини, брадикинин и други биологично активни пептиди. Трябва да се отбележи, че това увеличение на дейност с кинин системни такива нежелани реакции, свързани ACEI като суха кашлица и ангионевротичен оток. Някои членове на класа имат допълнителни свойства: агонизъм на PPARy,-рецептори отговорни за чувствителността на периферните тъкани към инсулин, urikozuricheskim ефект, способността да инхибират симпатиковата нервна система. Може би, особено метаболизма и фармакологията обяснят разликите в действието на лекарства върху тялото, което води до някои от ефектите на всяко отделно лекарство не може да бъде прехвърлена на групата като цяло. Но днес въз основа на резултатите от големи клинични изпитвания може да се твърди за наличието на всички сартаните общ, класа, ефекти, главен сред които е стабилен и дълготраен контрол на кръвното налягане. Освен това, се получават допълнителни кръвни налягане независим органно ефекти в редица проучвания: кардиопротекция, nefroprotektsiya, невропротекция и подобряване на гликемичния контрол.

период след инфаркт на миокарда;