Тиреоиден хормон 1

Натриев левотироксин (Levothyroxinesodium, L-Thyroxinum, Euthyrox100) Представлява синтетично от тироксин.

D: След въвеждането на левотироксин тяло прониква през мембраната на прицелните клетки и се подлага на дейодиране периферна. Съгласно vliyaniemD1 и D2-тип deyodaz образуван от тях Т3. Освен това, част от тироксин T3 свързва цитоплазмен протеин (TSB) и образува т.нар стабилна вътреклетъчен басейн (депо) Т3. Друга част T3 взаимодейства с тироиден рецептор (TR), които са разположени върху клетъчната мембрана, митохондриите и ядрото.

Щитовидната рецептори принадлежат към втория клас на цитозолни рецептори (хетеродимерен рецептор). На почивка, те са свързани с протеин от топлинен удар hsp90, което ги държи в "срина" (неактивни). Т3 рецептор се свързва към активния център и избутва hsp90 протеина. След това под въздействието на конформационни промени в рецептора отваря функционални групи и се движат в активна форма. След това, комплекс T3 -TR отдава RXR-ретиноева рецептор, свързан с 9-цис ретинолова киселина, и клас конгломерат, образуван от 2 рецептори T3 -TR / RXR-RA, който е в състояние да предава сигнал към системата за ефекторна клетка:

Схема 2. Механизмът на действие на щитовидната gormonov.TSB - тироксин свързващ протеин, TR-тироиден рецептор, RA- 9-цис-ретиноева киселина, RXR- ретиноева киселина рецептор, hsp90 - топлинен шок протеин, защитни ядрени рецептори на хормони на щитовидната жлеза и осигурява репресия на генна транскрипция , РР проксимален промотор, след активиране на тироиден рецептор (лявата страна на диаграмата) топлинен шок протеин е изключен от ядрото, и проксималния промотор с T3-TR / RXR-RAaktiviruet синтез ген комплекс; AK - аминокиселини.

Мембранни рецептори. Активирани глюкоза и аминокиселини транспортери, които осигуряват транспортира тези вещества в клетката, активират Na + / K + -ATPase клетки и по този начин се осигури поддържането на мембранния потенциал, възстановяването му след деполяризация.

Митохондриални рецептори. Активиран протеин синтез в митохондриите дихателната верига ензими осигуряват синтез и работа Н + -ATPase, който е необходим за синтеза на АТФ. При високи дози предизвика откачване на окисление и фосфорилиране (от синтез на електронен транспорт ензим верига хормон повишава напред синтез ATPases).

Ядрените рецептори. Работата на тази група е най-трудните рецептори. В покой TR ядрото свързан с рецепторен сайт ДНК - AGGTCA последователност. повтори 4 пъти. По този начин, в отсъствието на Т3 рецептора предизвиква транскрипцията репресия на гени. След рецептора се активира Т3 и образува хетеродимерен комплекс "tireodny рецептор - рецептор ретиноева киселина" (Т3 -TR / RXR-RA) в близост до този комплекс с ДНК се присъединява към друг протеин - така наречените "Проксималната промотор" (RR). Полученият активиран T3 тироиден рецептор с PP-протеин инициира транскрипция на няколко гени:

Гените транспортни ATPases: Na + / K + -ATPase, Са2 + -ATPase, и други;

Рецепторни гени: -адренергични рецептори, LDL рецептори;

Гени клетки лабилни протеини: миозин лека верига, гликолитични ензими и липолизата.

В момента 3 описано рецептор изоформи на щитовидната жлеза: TR, TR1. TR2.

Tireotom (Thyreotom) комбиниран препарат във всяка таблетка съдържа 40 микрограма левотироксин и лиотиронин 10 мкг. Такова съотношение близо до физиологичните хормони съотношението им в тиреоглобулин.

От клинична гледна точка, той не превъзхожда в чисто Т3 и Т4 monogormonalnymi наркотици. Той се различава от тях само с това, че съчетава бързо начало на действие (латентен период от 8 часа), с голяма продължителност на действие (2-3 седмици).

Използва се за същите показания като левотироксин. Лечението обикновено започва с ½-1 таблетка дневно, а след това да увеличи дозата на ½ таблетка всеки месец. Поддържащи ефективна доза е от 2 до 6 таблетки на ден.

Бихме искали да се съсредоточи върху подготовката на сушени на щитовидната жлеза. Най-голямото разпространение са получили Tireoidine (Thyreoidinum). който е получен от щитовидната жлеза на едър рогат добитък за клане. Той съдържа Т4 и Т3 в 2-4.5 съотношение: 1, както и тиреоглобулин, и други протеини колоид .. Thyroidin стандартизация се извършва от съдържанието на органично свързан йод (0.17 до 0.23 процента в състава). В повечето страни на света tireoidin и подобни лекарства вече не се използват поради 2 причини:

Антигенните протеини на колоид, част от thyroidin могат да причинят сенсибилизация към колоид собствен жлеза и предизвикват развитието на автоимунен тиреоидит.

наличен в таблетки от 50, 100 и 200 мг Tireoidin, и като прах.