Съвременните антихистамини


През последните години все по-голям брой пациенти с атопична астма, алергичен ринит, атопичен дерматит. Тези условия обикновено не са животозастрашаващи, но се нуждаят от активна терапевтична интервенция, която трябва да бъде ефективен, безопасен и се понася добре от пациентите.

Полезността на антихистамини за различни алергични заболявания (уртикария, атопичен дерматит, алергичен ринит и конюнктивит, алергичен гастропатия), причинени от широк спектър от ефекти на хистамин. Първото лекарство, конкурентни блокират хистаминовите, са въведени в клиничната практика през 1947. Антихистамини инхибират симптомите, свързани с ендогенния освобождаването на хистамин, но не засягат сенсибилизиращо действие на алергени. В случай на края антихистамини дестинация когато алергична реакция е по същество вече изрази и клинична ефикасност на тези лекарства е ниска.


Наскоро създаден антихистамини трето поколение. има значителна селективност и няма странични ефекти от ЦНС. Използването на антихистамини 3rd Generation повече оправдано по време на продължителна терапия на алергични заболявания:
  • целогодишен алергичен ринит;
  • сезонен алергичен ринит (конюнктивит) sdlitelnostyu сезонни обостряния> 2 седмици;
  • хронична уртикария;
  • атопичен дерматит;
  • алергичен контактен дерматит;
  • Рано атопичен синдром при деца.
Фармакокинетичните свойства на антихистамини различават значително. Съвременните антихистамини трето поколение имат по-голяма продължителност на действие (12-48 часа). Максималната полуживот е астемизол (около 10 дни), което е депресиращо кожна реакция към хистамин и алергени в продължение на 6-8 седмици. За две антихистамини трето поколение (терфенадин и астемизол), описани тежки кардиотоксични странични ефекти като тежки сърдечни ритъмни нарушения. Вероятността от тези странични ефекти се увеличи с едновременно прилагане на лекарства с макролиди (еритромицин, олеандомицин, азитромицин, кларитромицин), противогъбични средства (ketokanozolom и intrakanozolom), антиаритмични средства (хинидин, novokainamidom, дизопирамид) някои антидепресанти, както и при пациенти с хронично чернодробно заболяване и хиперкалиемия. Ако е необходимо, едновременното използване на терфенадин или астемизол продукти на горните групи, предпочитани противогъбични средства флуконазол (diflyukanu) и terbenafinu (lamizilom) антидепресанти paroksetenu и сертралин, и антибиотици antiaritmikam други групи.

Локалните антихистамини, по-специално atselastin (allergodil) има бързо (в рамките на 20-30 минути) симптоматично действие, подобрява мукоцилиарния клирънс, няма значителни системни странични ефекти.

Най-обещаващите орални антихистамини се считат лоратадин и цетиризин.

Cetirizine (Зиртек) - основен антихистамин, особено при малки деца, когато се предписва при вдишване маршрут е трудно. Показано е, че продължителното приложение на цетиризин деца със синдром на ранен атопичен може да намали риска от прогресия на атопични състояния в бъдеще.


Класификация на антихистамини.
Първа генерация - действие върху централната и периферна Н1 -gistaminoretseptory, причини седиране, не притежават допълнително анти-алергично действие.
  • bamipin (Soventol. мехлем)
  • диметинден (Fenistil)
  • дифенхидрамин (Dimedrol. Benadryl)
  • клемастин (Tavegyl)
  • mebhydrolin (Diazolin, Omeril)
  • оксатомид (Tinset)
  • Прометазин (Pipolphen. Diprazin)
  • фенирамин (Ейвил)
  • hifenadina (Phencarol)
  • Chloropyramine (Suprastin) с antiserotoninovym действие
  • Dimebon (Dimebone)
  • setastine (Loderix)
  • ципрохептадин (Peritol)
Второ поколение - действа на хистаминови рецептори и стабилизират мастни клетки мембрана.
  • Кетотифен (Задитен и др.)
3rd Generation - действие само върху периферната H1 -gistaminoretseptory не причиняват седация, стабилизират мастни клетки мембрана и упражнява допълнително анти-алергично действие.
  • акривастин (Semprex)
  • астемизол (Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong)
  • терфенадин (Trexyl. Teridin. Tofrin)
  • фексофенадин (Telfast)
  • лоратадин (Claritine)
  • цетиризин (Зиртек)
  • Деслоратадин (Aerius. Други имена. Alergostop, delot, Deza, Klaramaks, Klarineks, Larineks, Loratek, Lordestin, NeoKlaritin, Eridez, Eslotin, Ezlor)
  • ебастин (Kestine)
  • atselastin (Allergodil)
  • левокабастин (Histimet)

Характерно за съвременните антихистамини.