стероидни хормони

Студенти, докторанти, млади учени, които използват базата от знания в техните проучвания и работи, ще бъда много благодарен.

на тема: стероидни хормони. Имоти, Химически синтез на

В наше време, продукти на химическата промишленост, все по-често се използват от човечеството в тази или онази сфера на дейност. По-специално те включват синтетични хормони. Хормоните - Сигнални вещества, произведени в клетки на жлезите с вътрешна секреция. След синтез, хормони влизат в кръвта и транспортирани до прицелните органи, които изпълняват специфични биохимични и физиологични регулаторни функции. Известно е, че много заболявания и заболявания, свързани с различни нарушения в дейността на хуморален система регулиране. Има редица на препарати, съдържащи хормони и производни, те включват андрогени и естрогени. Те се използват за лечение на различни заболявания, свързани с дисфункция и други нарушения работят половите жлези. Андрогените също са широко разпространени сред културисти спортисти, защото те имат силен анаболен ефект, което ни позволява да се постигнат добри резултати в краткосрочен план. В този преглед, бих искал да се разгледа най-често срещаните от тях, техните предимства и недостатъци.

Има много хормони и хормони като вещества, но при хора са открили повече от 100 Division хормони на липофилни и хидрофилни има някои биохимични смисъл, тъй като тя отразява различни принципи на действие на тези биорегулатори

Липофилни хормони, които включват стероидни хормони iodtironin и с някои предположения, ретиноева киселина, - сравнително ниски вещества молекулно тегло (300-800 Da), слабо разтворими във вода. Те не се натрупват в жлезите и се секретира в кръвта веднага след завършване на биосинтеза (изключението е тироксин). По време на транспортирането в кръвта, които се свързват към специфични плазмени протеини (вектори). Всички липофилни хормони действат като общ механизъм, т.е.. Е. свързва с вътреклетъчен рецептор и регулира транскрипцията на специфични гени. Калцитриол - производно на витамин D. калцитриол прекурсор се синтезира в кожата изложени на ултравиолетова светлина, и действителната хормон се произвежда в бъбреците. Калцитриол стимулира усвояването на калций в стомашно-чревния тракт и калциев включването в костната тъкан. Iodtironiny. Допълнителни сигнални вещества, които са производни на аминокиселини, липофилен има само тироксин (tetraiodtironin, Т4) и активно производно трийодотиронин (ТК). И двете вещества са оформени в тялото от тирозин аминокиселини и съдържат един фенолна остатък е по-голям от една молекула предшественик. Характерна особеност на тези съединения е наличието на йодни атоми в позиции 3,5,3 ', 5' (Т4) и 3,5,3 '(ТК) ароматни пръстени. Тироксин се произвежда в щитовидната жлеза. Тя увеличава скоростта на метаболизма и стимулира развитието на ембриона.

Има четири най-често срещаните групи от стероидни хормони: mineralkortikoidy, глюкокортикоиди, андрогени и естрогени. Основните представители на всяка от тези групи включват алдостерон, кортизол, тестостерон и естрадиол, съответно. Днес, като калцитриол (холекалциферол, витамин D) принадлежат към тази група, въпреки че стероидния скелет на това съединение е леко променена. Важни хормони безгръбначни е екдизон.

Освен това, изолирано прогестогени група, която е основният представител на прогестерон. Освен това, стероидни хормони дял на тези две групи от по пет конвенционални групи: полови хормони (прогестогени, андрогени и естрогени) и кортикостероиди (глюкокортикоиди и mineralkortikoidy).

женския полов хормон прогестерон се отнася до прогестогени. Той се произвежда в жълтото тяло на яйчниците. Концентрацията на прогестерон в кръвта варира в зависимост от жизнения цикъл. Прогестеронът подготвя маточната лигавица за възприемането на оплодената яйцеклетка. След оплождането, прогестерон започва да бъдат синтезирани в плацентата, осигуряване на нормална бременност.

Естрадиол - най-важният представител на естроген. Подобно на прогестерон се синтезира в яйчниците, и е по време на бременност, тъй като плацентата. Естрадиол регулира менструалния цикъл. Той стимулира пролиферацията на ендометриума клетки и е отговорен за развитието на женски вторични полови белези (развитието на гърдата, естеството на телесните мазнини и т.н.).

Предвид структурните свойства очевидно са необходими за ефективно свързване на андрогени съответните рецептори. Основно място на образуването и секрецията на тестостерон - специфични интерстициални клетки semennika.Krome, някои, но много по-малко от този хормон може да бъде биосинтезиран яйчници, плацента и евентуално надбъбречната кора.

Трябва да се отбележи, че заедно с тестостерон андрогенни ефекти (стимулиране на мъжката полова система) може да има върху различни тъкани (мускули, бъбреците, черния дроб, матката), мощен анаболен ефект, т.е. да се увеличи тяхната синтеза на протеини. Въпреки това, 5-алфа-дихидротестостерон, притежаващ висока андрогенна активност, е много по-слабо изразено анаболни свойства.

Очевидно е, че 3-4 двойната връзка в молекулата на тестостерон, отслабване андрогенни свойства, повишава в естествени анаболни андрогени. Може би това се дължи на факта, че в клетките на мъжката полова система в мускулите и други тъкани, доминирани tsitoretseptory с най-висок афинитет за тестостерон.

Производни на стероидни хормони

стероид хормон нандролон производно

Производни на стероидни хормони, произведени от структурните промени в молекулата, взети като основа на стероид. Така получен стероиди с висок афинитет с стероид служи като основа, но модифицирани параметри в желаната посока.

Алкилиране нарича въвеждане в молекули алкилови съединения, например, метил СН3 (метилиране) или етил С2Н5 (етилиране). Най орално алкилира стероид 17-алфа: от 17-та позиция на молекулата е свързана метилова група (CH3), което пречи на стероид за бързо разграждане в черния дроб (по този начин оказва токсичен ефект върху него) чрез увеличаване на полуживота на стероида до няколко часа.

В зависимост от природата на биологичната активност на производни на стероидни хормони са разделени в три групи: кортикоиди (кортикостероиди), анаболни андрогенни (анаболни андрогенни стероиди, AAC, AC) и естрогенни стероидни хормони. Въпреки това, в тялото, много производни на стероидни хормони podverezheny ензимни реакции в стероидни производство на тъкани и могат да бъдат превърнати в други стероидни хормони, в този случай е както прохормони (прекурсори).

Различни производни на стероидни хормони могат да бъдат прилагани орално (под формата на таблетки или капсули), чрез интрамускулно инжектиране, както и мазила (кремове или гелове), и чрез инхалация (като спрей).

Биосинтеза и химичен синтез на стероидни хормони и техните производни

Синтезът на различни стероиди от холестерол чрез последователни ензимни реакции. Основният начин на стероидогенезата, което води до образуването на минералокортикоиди, глюкокортикоиди, андрогени и естрогени. Първата стъпка в пътя превръщане на холестерол в прегненолон е реакция, която се проявява във всички тъкани производство стероидни. Тази стъпка ограничава скоростта на синтез на стероидни хормони. Следващи ензимни стероидогенезата реакции се срещат само в някои тъкани.

При хора, не е механизъм за улесняване на натрупването на стероидни хормони в клетките. Само прекурсор хормон под формата на естери на холестерола, натрупани в стероидни-продуциращи клетки в значителни количества. Синтезира по същия стероидни хормони бързо пада през клетъчната мембрана в кръвния поток, и хода на хормонално регулиране, постепенно се отстранява от тялото (под формата на активни стероидни хормони имат относително малък период poluvyvoda).

Регламент на синтез на стероидни хормони чрез пептидни хормони, произвеждани от хипоталамуса и хипофизата. Кортикотропин, произведени от хипофизната жлеза и стимулира секрецията на кортикостероиди (минералкортикоидни и глюкокортикоидни). Гонадотропини (фолитропин и lyuteotropin), произведени от предната хипофизна жлеза да стимулират синтеза на андрогени и естрогени. На свой ред, GnRH произведени от хипоталамуса контролира синтеза и освобождаването на хипофизни гонадотропини.

Генериране на пептидни хормони хипоталамуса и хипофизата зависи от концентрацията на хормони в кръвта контролира и регулира от принципа на обратна връзка. Поглъщане на екзогенен стероид със скорост над скоростта на синтез на съответните ендогенните стероидни хормони, почти напълно потиска стимулиране пептидни хормони производството, което води до потискане на синтеза на ендогенни хормони съответните механизми и получената разстрои обща хормоналния баланс на организма.

Единият вид химичен синтез на стероидни хормони е било предложено JV търговия през 1984 г. и се използва за индустриалното производство в нашето време. Методът се основава на кондензацията на бицикличен vinilkarbinolov с циклични 1,3-дикетони в стероидни дикетони:

В зависимост от изходните компоненти на реакцията протича в метанол с алкален или без катализатор.

Steroid dienones тип VII са изходни материали за хормонални стероиди, по-специално естрон и естрадиол, както и техни производни, много от които притежават физиологична активност. Освен това, общата синтеза на начина, по който прави възможно да се получат различни стереоизомери природни хормони естрана серии, което е важно за изследване на пространствената структура на връзка с хормонална активност.

За прехода от съединение VII до производни на естрон се дължи разтваряне двойни връзки. Този проблем е решен чрез каталитично хидрогениране в присъствието на катализатор паладий или никел за образуване 14а-епимери с D14 възстановена чрез двойна връзка (XI).

В образуването XII настъпва рацемична смес от изомери, които прехвърлят оптично активна L-форма култура носи S. Cervisiae, имобилизиран върху полиакриламиден гел.

Въз естрановия производни са станали достъпни е било възможно да се получи множество norsteroidov 19 като действие анаболен и histogens. Така, от 3-метил естрадиол естер (XII) се получава 19-нортестостерон (XX) чрез междинен карбинол (XIX).

Фармакологично действие - андрогенна, анаболен. Се свързва със специфични рецепторни протеини на повърхността на органите на прицелни клетки, образува комплекс рецептор нандролон и прониква в ядрото на клетката предизвиква активиране на гени контролери. Андрогенни свойства са в каскадата на активиране, който стимулира синтеза на нуклеинови киселини (ДНК, РНК), структурни протеини, повишаване тъкан дишане и окислително фосфорилиране в скелетните мускули с натрупване macroergs (АТР, креатин фосфат); увеличава мускулна маса и намалява количеството на мастната тъкан. Той ускорява растежа на мъжките полови органи и образуването на вторични полови характеристики на мъжки тип. Стимулира секреторна активност на мъжките полови жлези (активиране на сперматогенезата процес) във високи дози намалява синтеза на ендогенни хормони поради потискане на хипофизата FSH и LH (отрицателна обратна връзка). Анаболен ефект е активиране на репарационните процеси в kostnoi на епител и мускулни тъкани в резултат на стимулиране на синтеза на протеини и структурни компоненти на клетки. Увеличава пълнотата на чревната абсорбция на аминокиселини (на фона на диета, богата на протеини), създаване на положителен азотен баланс. Той стимулира производството на еритропоетин. Биотрансформация в черния дроб, се появява предимно в урината.

Това са откъси описват действието на енциклопедия на лекарства нандролон. В различна степен, е ясно, че това вещество може да послужи като добър начин за увеличаване на мускулната маса и сила. Освен това, трябва да се отбележи, е почти сигурно средство. В своята структура, нандролон има доста слаба андрогенно действие, което означава ниско потискане на ендогенното производство на тестостерон и минимално ароматизиране ефекти (превръщане на тестостерон в естроген излишък - женски хормони). Вследствие на това, в сравнение с андрогенни агенти, нандролон допринася по-малко задържане на течност, която не произвежда презареждане на кръвното налягане. За черния дроб нандролон не е опасно, дори при високи дози. В допълнение, на наркотици vysokoanabolichnost наистина спомага за голямо нарастване на тегло се дължи на мускулна маса и увеличаване на параметрите на потребителя за сигурност. Всичко това е направено в продължение на десетилетия нандролон най-популярният стероид, използван в професионален (и не само) на спорта.

Нандролон може да бъде различно действие, всичко зависи от етера. Ако това фенилпропионат, ефекта на лекарството започва бързо, дори и при резултат 2 - 3 дни, но в крайна сметка също толкова бързо, така че ефективно използване на мъжете изисква минимум две инжекции на седмица за жени, само един. Нандролон фенилпропионат може да се използва за нарастване на телесната маса и сила резултати в комбинация с много други анаболни андрогенни стероиди или късо и дълго действащ. Ефективно включва нандролон фенилпропионат в края на курса, в комбинация vysokoanabolichnymi лекарства като Winstrol, можете да постигнете гладка изход и възможност за по-дълготраен резултат. В България това лекарство отдавна е изчезнал от вериги от аптеки, raenshe името му е fenobolin. Считано от днес, можете да си купите само индийски Берия нандролон фенилпропионат в дози от 50 и 200 мг. Разбира се, то е произвело NF и на други места, но в България тя е на разположение най-вече "Индийски фенил". Ние имаме, това не е фалшив, изпичане на керамика, използван като етикети на флаконите и ампулите, служи като един вид защита. Нандролон деканоат има дълга анаболен ефект. Достатъчно е да се направи една инжекция седмично, за да се постигне трайно действие на работни места. Продължителността на единична инжекция продължава най-малко две седмици. Н. г. Е един от най-добрите средства за увеличаване на растежа на мускулна маса и сила параметри. Най-ефективното използване в комбинация с други анаболни или андрогенни лекарства. Един от най-добрите комбинации е нандролон деканоат и methandienone. Взети заедно, тези формулировки са в състояние да направят чудеса като засилено действие на стероид действие на друга. Нандролон деканоат, е също толкова ефективен инструмент за напреднали спортисти в практиката на използването на стероиди, както и за начинаещи.

Основният недостатък на нандролон като много стероиди инжектират в човешкото тяло, е обратна връзка, т.е. инхибиране на активност на жлези, които са отговорни за синтеза на хормона в тялото. Други стероиди (за предпочитане prenimaemye р.о.) са съставени от метилова група при С17, която позволява да се разшири метаболизъм вещество в организма, като по този начин удължава действието му. Разпадане на анаболни стероиди в черния дроб, и тази метилова група уврежда клетките на тялото, което причинява хепатотоксично ефект. Също така, стероиди могат aromatizirovatsya в черния дроб, които са естроген, което може да доведе до различни заболявания, до промяна на първични полови характеристики (гинекомастия при мъже). В същото време въвеждането на мъжки хормони в женския организъм е андрогенизация: активен растеж на тялото, загрубяване на гласа.

2. "Bioorganic Chemistry" том 10 №8 1984 1059-1071.

3. Продуктите, световна мрежа от Интернет (Wikipedia и др.)

Поставен Allbest.ru