Roksigeksal - това

Фармакологични група: макролиди и азалиди

Нозологични класификация (ICD-10)

>> A09 Диария и гастроентерит предполага инфекциозен произход (дизентерия, диария, бактериална)
>> A49.3 Инфекция с Mycoplasma, неуточнена
>> A49.8 Други бактериални инфекции на неуточнено място
>> A74.9 хламидиоза, неуточнена
>> H66.9 отит на средното ухо, неуточнено
>> I00 Ревматизъм без споменаване на участие на сърцето
>> J01 Остър синузит
>> J02 Остър фарингит
>> J03 остър тонзилит [ангина]
>> J18 Пневмония, без да уточнява патогена
>> J31.2 Хронична фарингит
>> J32 хроничен синузит
>> J35.0 хроничен тонзилит
>> J40 Бронхит, които не са посочени като остра или хронична
>> K04 Заболявания на целулоза и периапикални тъкани
>> K25 Язва на стомаха
>> К26 язва на дванадесетопръстника
>> K29.1 Други остър гастрит
>> L00-L08 инфекции на кожата и подкожната тъкан
>> L70.0 акне вулгарис
>> N34 уретрит и синдром на уретрата
>> инфекция на пикочните пътища N39.0 без текущия локал
>> N41.0 Остър простатит
>> N41.1 хроничен простатит
>> N49 Възпалителни заболявания на мъжките полови органи, некласифицирани другаде
>> N70-N77 Възпалителни заболявания на женските тазови органи
>> N72 Възпалителни маточната заболяване
>> N73 Други възпалителни заболявания на женските тазови органи
>> N76 Други възпалителни заболявания на вагината и вулвата

Структура и състав

Филмирани таблетки

Помощни вещества: MCC; повидон К30; полоксамер 188; магнезиев стеарат; изопропилов алкохол; пречистена вода; титанов диоксид; хидроксипропил метилцелулоза; PEG 400

в блистери 10 бр. В картонени кутии за хартия 1 или 2 мехури.

Филмирани таблетки

в блистерна опаковка 7, 10 или 14 парчета. В хартия кутии 1 блистера.

Формите на лекарствени

Таблетките от 50 мг: бели или почти бели, продълговати таблетки, покрити с прорез от двете страни.
Таблетките от 150 мг: бяла или почти бяла, кръгла изпъкнала таблетка с покритие, с една степен от една страна и от друга страна чрез прилагане «R 150".
Таблетките от 300 мг: бяла или почти бяла, кръгла изпъкнала таблетка с покритие, с една степен от една страна и от друга страна чрез прилагане «R 300".

Макролидните антибиотици.

Фармакологично действие - антибактериален. Механизмът на действие се дължи на инхибиране на протеиновия синтез в рибозом.

Когато се приема перорално, лекарството се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт и след 15 минути се определя в серума. Cmax се достига след около 2 часа.
Когато еднократен перорален прием на таблетките при доза от 150 мг средните плазмени концентрации при възрастни е около 6.6 мг / л (5.4-7.9 мг / л). Кинетиката на лекарството по отношение на дозата, получена е нелинейна.
Когато двойни приемане възрастни таблетки от 150 мг на рокситромицин с интервали от 12 часа, 24 часа по-късно, все още терапевтично активни концентрации се определят. Многократното приложение на лекарството през 12 часови интервали след 2-4 дни избран стационарно състояние ниво (т.е., между 4 и 8 дози), стойността на който е около 9.3 мг / л.
При получаване рокситромицин 300 мг на интервали от 24 часа в продължение на 11 дни Стах стойност - около 10.9 мг / л.
При получаване на 300 мг рокситромицин възрастни пациенти Cmax се достига след около 1,5 часа и е приблизително 9.6 мг / L. След 24 часа Cmax - 3,3 мг / л.
Рокситромицин прониква добре в тъканите, особено на белите дробове, сливиците и простатата, както и вътре в неутрофили и моноцити, стимулиращи им фагоцитната активност.
Протеин свързване зависи от концентрацията и нивото е около 96% и намалява с увеличаване на концентрацията на рокситромицин над 4 мг / L. Само непроменено лекарство в плазмата се определя. Екскретира в урината от 50% в немодифицирана форма и под формата на три метаболити и фекалиите. Изходът на урината над 72 часа, около 10% от приложената доза. Бъбречният клирънс зависи от дозата и времето. Т1 / 2 -. 8,3-10,5 часа Т1 / 2 също зависи от дозата.
Пациенти в напреднала възраст Т1 стойност / 2 по-горе и е приблизително 26-27 часа и AUC остават непроменени.
При пациенти с бъбречна недостатъчност Т1 / 2 - около 16 часа.
В тежка чернодробна дисфункция Т1 / 2 е увеличен до 25 часа.

Спектърът на действие е подобен на еритромицин. Той е активен срещу Грам-положителни бактерии: Streptococcus SPP. (Включително стрептококова пневмония), Bacillus Cereus, Corynebacterium diphtheriae, Listeria моноцитогени; Аеробни Грам-отрицателни бактерии: Bordetella коклюш, Campylobacter Coli, Campylobacter jejuni, Gardnerella Vaginalis, Haemophilus ducreyi, Helicobacter пилорна, Legionella pneumophilia, Moraxella catarrhalis, Neisseria менингити, Pasteurelamultocida; анаеробни бактерии: Actinomyces SPP. Bacteroides urealiticus, Clostridium SPP. (С изключение Clostridium труден), Eubacterium SPP. Peptococcus SPP. Peptostreptococcus SPP. Porphyromonas SPP. Prevotella melaninogenica, Propionibacterium акне.
Лекарството е също активен срещу Borrelia burgdorferi, Chlamydia пневмония, Clamydia PSITTACI, Chlamydia трахоматис, Cryptosporidium SPP. Mycobacterium туберкулоза, Rickerrsia conorri, Rickettsia richttsii, Toxoplasma Gondii.
Умерено чувствителен към препарата: Haemophilus грип, Neisseria гонорея, Vibrio холерният, Bacteroides oralis, Mycobacterium авиум комплекс, Mycoplasma пневмония, Ureaplasma urealyticum, Enterococcus SPP. Стафилококус ауреус, Staphylococcus Epidermidis.
Устойчивост на лекарството: Bacteriodes Fragilis, Mycobacterium Hominis.

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към рокситромицин: инфекции на горните дихателни пътища (инфекция на ухото, носа гърлото, например: тонзилит, фарингит, синузит, отит на средното ухо); инфекции на долните дихателни пътища (пневмония, бронхит); инфекция на урогениталния тракт (с изключение гонококови инфекции); меките тъкани (включително акне вулгарис) кожата; одонтогенна инфекция; остър гастроентероколит (включително причинена от Campylobacter jejuni); язва на дванадесетопръстника и хроничен гастрит (причинена от Helicobacter Pylori); инфекции, причинени от Mycoplasma SPP. Chlamydia SPP. Legionella SPP. ; хроничен простатит; профилактика на ревматизъм; други инфекциозни болести, причинени от микроорганизми, чувствителни към рокситромицин при пациенти с известна свръхчувствителност към реакционната пеницилиновите антибиотици.

Свръхчувствителност към рокситромицин, други антибиотици, макролид или към компонентите на лекарство, порфирия, бременност (I) терминът на едновременни, препарати, съдържащи ерготамин, дихидроерготамин, или други алкалоиди Secale cornutum, едновременно с препарати, съдържащи вещества като терфенадин, астемизол , цизаприд и пимозид (аритмия торсадовите Pointes, QT-интервала удължаване) (см. "взаимодействие с други лекарства" раздел).

Прилагане на бременност и кърмене

Той е противопоказан по време на бременност (срок I). В експериментални изследвания не показват тератогенни и токсични ефекти на лекарството за плода. Въпреки това, поради липсата на клинични данни за бременни жени, приемащи лекарството, неговото назначаване в II и III триместър на бременността е възможно само по здравословни причини и под лекарско наблюдение.
Рокситромицин в малки количества (около 0.05%) се екскретира в майчиното мляко, така че използването на лекарството по време на кърмене е възможно само под строго медицинско наблюдение.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, болки в корема, диария; рядко - повишени нива на трансаминази (AST, ALT, GGT); рядко - обратима чернодробна недостатъчност.
Алергични реакции: рядко - реакции на свръхчувствителност, най-често по кожата и лигавиците: оток, еритема, кожен обрив.
Други: в редки случаи - треска, главоболие, шум в ушите, увеличаване на броя на еозинофилите.
Странични ефекти са редки (3-4% от пациентите), когато те се появят, трябва да се консултирате с Вашия лекар. Обикновено се изисква спиране на лекарството.

Ерго алкалоиди: едновременното използване на макролиди и дихидроерготамин или нехидрогенирано ергоалкалоиди с съдосвиващи свойства могат да развият ерготизъм (артериална спазъм, до некроза на крайниците). Едновременно лечение е противопоказано.
Теофилин: докато получават намален елиминиране на теофилин и повишена експресия на неговите странични ефекти. Препоръчителни количества периодичен контрол на серумните теофилин, особено ако преди получаване рокситромицин, че е 15 мг / л или повече.
Витамин К антагонисти (агенти, които инхибират съсирването на кръвта) могат да повишат протромбиновото време.
Дигоксин: докато получаване рокситромицин (и други макролидни) може да увеличи нивото на дигоксин концентрация в кръвта и увеличаване на страничните ефекти. Той се провежда на рецепцията на други сърдечни гликозиди.
Мидазолам: докато получават повишения площ стойност под кривата фармакокинетично и елиминиране на времето за полуразпад на мидазолам, обаче мидазолам ефект може да се усили и удължи.
Дизопирамид: докато получаване количество намалява дизопирамид свързващи протеини, така че увеличава нивото на свободно лекарство в кръвта.
Терфенадин: докато приемате терфенадин и някои макролиди може да повишат серумните нива на терфенадин. Това може да доведе до тежка аритмия (до торсадовите Pointes). Въпреки липсата на такива становища по отношение на рокситромицин, едновременната употреба не се препоръчва.
Астемизол, цизаприд, пимозид: докато получават повишени серумни нива на тези вещества. едновременната употреба не се препоръчва поради риска от сърдечни аритмии.
Циклоспорин: докато допускане ще бъде леко повишаване на серумните нива на циклоспорин. По принцип дозата са необходими корекции.
Не взаимодействие с антиациди, Н2 рецепторни антагонисти, карбамазепин и варфарин.

Лечение: В случай на предозиране трябва да се консултирате с вашия лекар и да направи необходимите симптоматични мерки, като например стомашна промивка. Няма специфичен антидот. Хемодиализата не е ефективна.

Дозиране и администрация

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност. Ако е необходимо, лекарството трябва да бъде редовно проследяване на чернодробната функция и да се извърши корекция на дозите.
Има кръстосана резистентност с еритромицин.
Както и при други антибиотици или с използване препарат продължително многократно приложение може да се развие устойчиви на рокситромицин микроорганизми или гъбични инфекции (микози).
Ако има пациенти, хипокалемия, AV проводни нарушения, аритмия или удължават QT-интервал рокситромицин употреба трябва да става много внимателно, извършване на редовен мониторинг на ЕКГ.
В случай на продължителна диария или съмнението за наличие на заболяване на червата (псевдомембранозен колит) трябва да спре приема на лекарството. Не приемайте лекарства, които потискат чревната перисталтика.
При наличие на тежки реакции на свръхчувствителност (например анафилаксия) трябва незабавно да спрете приема на лекарството и провежда дейности, като аварийно като приемане на антихистамини, кортикостероиди, симпатикомиметици и при необходимост - изкуствено дишане.
Бъдете предпазливи назначи пациенти на възраст над 65 години (може да повиши нивата на плазмената концентрация при стационарно състояние, ниво), то е необходимо да се извърши корекция на дозите.

Диабетиците трябва да се има предвид, че една таблетка с покритие съответства на по-малко от 0.01 XE.