ново поколение статини - статията - PDA версия

Най-новият клас от лекарства - статините - специално разработени за потискане на синтеза на холестерол.

Статините понижават холестерола, като не позволява на тялото да произвежда мевалонат, който е прекурсор на холестерол.

Прародител статин лекарство е ловастатин. По-късно се появи правастатин, флувастатин и simvastain. ново поколение лекарства е аторвастатин, и розувастатин.

Отличителна черта на новото поколение на статините (аторвастатин, розувастатин) е, че те са в състояние да намали нивата на холестерола при пациенти с резистентност към други понижаващи липидите средства. Тези лекарства имат по-изразен ефект на понижаване на липидите в сравнение с други статини. В допълнение, аторвастатин и росувастатин ефективност, свързана с факта, че те значително намаляване на нивата на триглицеридите и HDL се увеличи по-добре.

Статини (ловастатин, правастатин, симвастатин, флувастатин, аторвастатин, розувастатин).

На сегашния етап на развитие на лекарство основен липидопонижаващ клас от лекарства, използвани за лечение на исхемична болест на сърцето са статините, които имат значителни доказателства база.

Статините са инхибитори на ензима структурна хидрокси-метилглутарил-коензим А редуктаза (HMG-CoA), основният ензим регулиране на биосинтеза на холестерол в хепатоцити. Поради намаляването на вътреклетъчния холестерол хепатоцитен мембрана увеличава количеството на LDL рецепторите върху техните повърхности. Рецептори се свързват и отстраняват от кръвоносните атерогенна LDL частици и по този начин намаляване на концентрацията на холестерол в кръвта.

Статините са плейотропни ефекти и съдова. На нивото на съдовата стена се дължи на намаляване на холестерол и LDL увеличава съотношението на образуване на HDL / LDL холестерол намали включването в съдовите subintimu допринася за стабилизиране на съществуващите атеросклеротични плаки чрез намаляване на ядрото липид и, следователно, да се намали риска от руптура на плаки и образуването на тромби.

Много от тези имоти са общи за всички статини, въпреки че има индивидуални различия в броя на плейотропичните ефекти, както и степента на сериозност. Някои свойства се дължат и понижаващи липидите и плейотропни механизми на действие на статините.

Статините се отличават с процеса на получаване: например, симвастатин, ловастатин и правастатин са естествени и синтезирани съединения, получени от отпадъчните продукти от определени видове гъбички, като флувастатин, аторвастатин, розувастатин и са синтезирани лекарства.

В България, регистриран статини: симвастатин, ловастатин, правастатин, флувастатин, аторвастатин, розувастатин и. Статините са най-ефективни при понижаване на LDL холестерол, ефектът е зависим от дозата. Всяка удвояване на дозата на статин води до допълнително намаляване на LDL от 6% ( "правило на шест процента"). Статините намаляват нивата на триглицеридите с 10-15% и увеличаване на HDL холестерола с 8-10%.

Новото поколение на статини

статини конвенционален класификация обикновено не е статини показват в хронологичен ред, според външния им вид. Това може да се класифицира според хидрофилните статини в техния метаболизъм от Р450 цитохром в сила хиполипидемично действие.

симвастатин
ловастатин
правастатин
флувастатин
аторвастатин
керивастатин
розувастатин
питавастатин

Първите три се считат за първо поколение, флувастатин - втора, atorva- tseristatin и - трета, а останалите четвъртата. Това разделение отразява най-вече хронологията на откритие.

Видове статини и някои от техните търговски наименования

Ловастатин - начална доза от 20 мг 1 път / ден. веднага след вечеря; целева LDL холестерол в повечето случаи може да се постигне при назначаването на 40 мг / ден. В момента, ловастатин е почти никога не се използва поради появата на по-модерни статини.

Правастатин се прилага в дози от 20-40 мг / ден. При доза от 80 мг не е проучен и обикновено не се използва.

Флувастатин прилага в доза 20-40 мг / ден. но обикновено под формата на забавено освобождаване 80 мг 1 път / ден. Предвид фармакокинетичните характеристики (висока селективност на действие в черния дроб и дроб посредством цитохром 2С9 изоформа на Р-450), пациентите флувастатин Определят след органна трансплантация получаване цитостатици.

Розувастатин прилага в доза от 5-10 мг / ден. максималната доза използва предимно при пациенти с тежка фамилна хиперхолестеролемия е 40 мг / ден.

В допълнение, аторвастатин и росувастатин ефективност, свързана с факта, че те значително намаляване на нивата на триглицеридите и HDL се увеличи по-добре.

Въпреки широката доказателства базата на изследвания потвърждават ефектите на статини в първична и вторична профилактика на сърдечно-съдови заболявания, тази група от лекарства не са широко използвани в клиничната практика. Правила постоянен и контролиран статини изглеждат прости и очевидни, но това е тяхната неспазване обезсмисля всички усилия и възможност за ефективен контрол на атеросклероза и нейните усложнения.

Много често лекарите имат трудности при избора на лекарство от групата на статините. Въпреки това, редица изследвания позволява да изберете няколко лекарства, които са най-подходящи да се прилагат в нашата практика.

Както е известно, на избора на лекарството лекарят трябва да се вземат предвид показатели като висока ефективност, безопасност и икономика на дългосрочна терапия.

Една от формите, в съответствие с тези изисквания е розувастатин.

Розувастатин е синтетичен статин III поколение. Molecule розувастатин хидрофилни молекули други статини, високо селективни мембрани към хепатоцитен и има много по-изразен инхибиращ ефект върху синтеза на LDL холестерол от други статини. Изразено понижаващи холестерола ефект на розувастатин е свързан с дългата си полуживот период (19 часа), което позволява дълго блок активността на ключов ензим на биосинтеза на холестерол.

Розувастатин - един от малкото статините, които се активират под влиянието на основния протеинов синтез HDL - аполипопротеин (Аро) AI: повишава при различни дози, вариращи от 5 до 15%. Лекарството се прилага в доза от 5-40 мг. Началната доза - 5.10 мг. Терапевтичният ефект на розувастатин се появява в рамките на 1 седмица. след началото на лечението, след 2 седмици. лечение достига 90%. Максималният ефект на лекарството обикновено се записват на четвъртия седмица. и се поддържа при постоянна рецепция. Брой на сравнителни проучвания са доказали високо липид понижаващи активността на розувастатин.

Страничните ефекти на статините

Например, аз взех инструкциите на наркотици "Crestor", което се отнася до ново поколение статини. Ето какви са последствията от употребата му са най-често срещаните:

мускулна болка;
главоболие, виене на свят;
гадене, запек, болки в корема;
диабет тип 2;
астенични синдром.

Изводи за статини

За максимален ефект, статин лечението трябва да бъде удължено, понякога през целия живот. Една от причините е неразумно рядка употреба на статини е тяхната висока цена, особено при продължителна употреба.
Днес има голям брой статини, включително оригинални лекарства и техните генерични версии (аналози).

В България има повече от 30 генерични статини, но въпреки широкото им използване в медицинската общност все още работи стабилно стереотип, че оригиналните лекарства по-безопасен, по-ефективни и по-надежден от генеричните лекарства. Генеричните статини се използват в същите дози, както оригиналната статин.

Като правило, те не се мерят с оригиналното лекарство, но са по-скъпи, по-икономично, привлекателен за понижаване на липидите дейност, която им помага да се реши проблема с наличието на по-широк кръг от пациенти.

Общопрактикуващи лекари, интернисти, кардиолози може уверено да препоръчват на пациенти с дислипопротеинемия (DLP), атеросклероза получаване генерични версии на статини за целите на първична и вторична профилактика на сърдечно-съдови заболявания, както и тежки исхемични инциденти (смърт, инсулт, инфаркт).