Mikrodozirovannaya орална контрацепция с допълнителни функции # 05

Microdose орална контрацепция с допълнителните възможности

Ефективността на microdose хормонални контрацептиви, съдържащи дроспиренон е описано. Използването на този наркотик повишава потенциала на хормоналната контрацепция приложение. Отличителните характеристики на лекарство: намаляването на сериозността на страничните ефекти; се считат за положителни ефекти.

Хормонална контрацепция е сега - това не е само един от начините за запазване на репродуктивното здраве на жените, но и средство за профилактика и лечение на редица гинекологични заболявания.

Това, в допълнение към висока ефикасност контрацептиви, добра поносимост, подобряване на цялостното здраве, лекота на употреба, младите жени на XXI век се очаква на съвременните орални контрацептиви (РУ)? Няма увеличение на тегло - 69,9%; предотвратяване на дисменорея, мастодиния, предменструален синдром (PMS) и предменструална дисфория (PMDD) - 57,1%; положителен ефект върху кожата, себорея и акне вулгарис - 49,7%; добър контрол на цикъла - 55.0% [1].

Тези изисквания са в съответствие с развитието на прогестин като част от ОК от първо, второ и трето поколение прогестин уникален за XXI век, четвърто поколение продукти, които отговарят на основните изисквания: липса на глюкокортикоид и андрогенни ефекти.

Прогестините, получени от различни съединения съдържат голям диапазон на стероиди с progesteronopodobnym действие [2]. В повечето OK прогестоген използва в подходяща доза, предотвратява бременност чрез подтискане на овулацията. Освен това местните промени в вискозитета на цервикалната слуз се предотврати проникването на сперматозоидите през цервикалния канал. През последното десетилетие, [3] са синтезирани нови прогестини за използване при UC. Основната цел е да се създаде прогестоген, които ще се комбинират предимствата на по-ефективен прогестерон прогестагенно и анти-естрогенен ефект върху ендометриума с изразено влияние antigonadotropnym и без взаимодействие с андроген, естроген или глюкокортикоидни рецептори за предотвратяване на нежелани лекарствени реакции [4]. Като резултат от историята на развитието на хормонална контрацепция [16, 17] от половин век, най-важният напредък в развитието на UC е постигнато благодарение на въвеждането на нови, по-модерни прогестини.

Дросперинон (DRSP) - новият прогестоген, който е част от монофазен mikrodozirovannogo OK. Това - antimineralokortikoidnym прогестоген proizodnoe спиронолактон [5-7]. Благодарение на анти-минералокортикоиден активност на гестагенът е в състояние да контролира нивото на увеличение на ангиотензиноген, поради действието на етинил естрадиол (ЕЕ), когато и двете от тези молекули са комбинирани в състав контрацептив. Предотвратяване на трансактивиране минералокортикоиден рецептор (MR), комбинация от DRSP и ЕЕ води до отделянето на натрий и вода и малко намаление на телесното тегло в сравнение с конвенционалните перорални контрацептиви предишните поколения, съдържащи комбинация от левоноргестрел и неговите или нейните производни [8]. DRSP също проявява антиандрогенно действие, въпреки че по-ниски от ципротерон ацетат (ВМС), но достатъчно, за да бъде полезно за жени с акне [9]. DRSP ЕЕ в комбинация с растеж причинява високи свързващия глобулин половите хормони (SHBG). Ето защо, освен използването на противозачатъчни средства, комбинацията от DRSP и ЕЕ се оказа полезна при лечението на умерено акне, има значително отрицателно въздействие върху качеството на живот на тийнейджърите и получената мазна кожа и разширени пори. Дроспиренон антиандрогенен ефект се дължи на факта, че той се прехвърля и измества албумин на тестостерон поради SHBG намалява синтеза на андрогени от яйчниците, блокиране на андрогенните рецептори в космените кожата и косата не пречи повишаване на SHBG синтез, индуцирана от естрогени.

Дроспиренон - само прогестоген компонент от Калифорнийския университет, одобрен за лечение на емоционални и физически симптоми на PMDD. Ефикасността доказана в двойно-сляпо, плацебо-контролирано, многоцентрово проучвания (и паралелно напречно модел) [1, 10]. Също така, в по-ранни изследвания, беше отбелязано, има положителен ефект върху кръвното налягане и индекс на телесна маса [11, 12]. Жените, които са получили OK, която се състои от DRSP, не е имало отрицателно въздействие върху плодовитостта [13, 11].

Идеалните Фармакокинетиката на двата компонента на лекарството осигурява бързо постигане на максимална концентрация в кръвния серум след прилагане на етинил естрадиол - 1.5 часа, дроспиренон - 1.7 часа [14].

Когато първото приемане означава vysokodozirovannyh стероиди не са получени изцяло от тялото в 7-дневен интервал, и следователно производството на фоликулостимулиращ хормон (FSH) и лутеинизиращ хормон (LH) се потиска по време на почивка в получаването на комбинирани орални контрацептиви (СОС). Това е причината за успеха на "старите" режим. Постепенно намаляване на дозата на етинил естрадиол и прогестини в КОК улеснява появата на опасения за възможни повишени разстройства честота цикъл и намаляване на ефективността на типичен случай, използването на такива ниски дози, за да 21/7 режим, така че дори и с възможно най-"грешка на потребителя." Mikrodozirovanny OK с DRSP прилага от първия ден на менструалния цикъл в режим 24 + 4 (24 - 4 + Active - плацебо).

Основанията bezgormonalnogo намаляване интервал са следните: Неблагоприятните симптоми значително по-силно изразена в продължение на 7 дни bezgormonalnyh от рамките на 21 дни от активното таблетки терапия при стандартен режим 21 + 7; ниски дози от етинил естрадиол и прогестин в съвременната ОК потискат яйчниците активност по-малко от vysokodozirovannye OK за стандартната 7-ден bezgormonalnogo интервал, - няма риск от функцията синдром gipertormozheniya хипофизата; повишаване на нивата на FSH за bezgormonalnogo интервал води до растежа и развитието на фоликулите естрадиол - пробив кървене; първичен андрогенния синтез среща в почивка 7-дневна - намаляване на ефективността на лечението dermatopaty.

Трябва да се отбележи, че въпреки че пропуска в началото на цикъла на таблетка, изразено потискане на яйчниците активност се наблюдава при получаване на комбинация на 20 мкг от етинил естрадиол с дроспиренон на 24 + 4 в сравнение с използването на ниска доза режим (30 мкг ЕЕ) OK 21/7. Потискане на яйчниковата функция в режим на приложение 24 + 4 след грешка рутинни поглъщане е същата като тази в групата 21/7 режим на редовен безпогрешно prieme [15]. Коригирана Pearl Index е 0.44. Mikrodozirovanny ОК DRSP осигурява добър контрол на менструалния цикъл, също като останалите 20 цд и 30 мкг пероралните контрацептиви.

Известно е, че себорея и акне вулгарис имат значително отрицателно въздействие върху качеството на живот на младите жени. Antiandrogennaya активност на дроспиренон е предвидено в че няма увеличение противодействие при възможно влияние на SHBG нива на етинил естрадиол, намалява секрецията на андрогени от яйчниците настъпва антагонистичен ефект върху андрогенните рецептори в кожата. Благодарение на анти-андрогенна и анти-минералокортикоиден ефект дроспиренон понижено гласови промени, свързани с хормонални колебания по време на менструалния цикъл. В допълнение, чрез намаляване на нивото на тестостерон в дроспиренон + 20 мкг ЕЕ маркиран характеристики за стабилност вибрации на гласните струни. Не се добавя и дори намаляване на телесното тегло [10].

По този начин, при пациенти, приемащи нов ОК съвременен начин на употреба, които се основават на дроспиренон - уникален четвърто поколение прогестин и microdose EE обща честота на нежеланите лекарствени реакции е незначителен. Така mikrodozirovanny ОК с DRSP има високо контрацептивната ефикасност, се понася добре, има няколко предимства, като например намаляване на тежестта на PMDD симптоми на акне, акне, себорея, при значително намаляване на влияние върху телесното тегло при младите жени.

A. L. Tihomirov, доктор по медицина, професор

Медицински университет MSMSU тях. А. И. Евдокимова руски Министерство на здравеопазването, София