Лоперамид - прилагане взаимодействия и странични ефекти
Когато хората говорят за болестта по време на пътуване, най-неотложните е проблемът за нарушения табуретка - диария. или диария. През първите две седмици на диария се случва в 50% от туристите. Когато хората говорят за болестта по време на пътуване, най-спешни.
В повечето страни, тя е на разположение като родово наркотици. Той е включен в списъка на основни лекарства на списък с най-важните лекарства, необходими в системата на първичната здравна помощ на Световната здравна организация.
Използването на лоперамид в медицината
Лоперамид е ефективен при лечението на няколко типа диария. Това включва контрол на остър неспецифичен диария, лека диария пътник, синдром на раздразнените черва, хронична диария поради чревна резекция и хронична диария вследствие на възпалително заболяване на червата. Също така е полезно да се намали продукцията илеостомия. Неодобрени лечение включва също лоперамид, предизвикана от химиотерапия диария. особено тези, свързани с иринотекан.
Не използвайте лоперамид при кървава диария, обостряне на улцерозен колит или бактериална ентероколит.
Лоперамид е често в сравнение с дифефеноксилат. Последните проучвания показват, че лоперамид е по-ефективен и има по-малко странични ефекти на нерв.
механизъм на действие
Лоперамид е опиоиден рецептор и действа върху ц-опиоиден рецептори в intermuscular сплит на дебелото черво, но сам по себе си той не влияе на централната нервна система. Той има същия ефект като морфин, чрез намаляване на активността на intermuscular плексус, което от своя страна понижава тонуса на надлъжна и кръгова гладкия мускул на чревната стена. Това увеличава размера на времето на престой на вещества в червата, което позволява поглъщане на повече вода от изпражнения. Лоперамид намалява движение на масите в дебелото черво и инхибира стомашно дебелото рефлекс.
Способността да преминава през кръвно-мозъчната бариера
Лоперамид не преминава кръвно-мозъчната бариера, тъй като е предмет на излъчвания на СР-гликопротеин. Докато този механизъм ефективно защитава централната нервна система от ефектите (и по този начин риска толерантност / зависимост CNS) лоперамид, много лекарства. Известно е, че инхибира P-гликопротеин, и по този начин може да се направи на централната нервна система податливи на опиати антагонизъм лоперамид.
Едновременното прилагане на инхибитори на Р-гликопротеин, като хинидин, потенциално позволява лоперамид преминава кръвно-мозъчната бариера. Както е установено, хинидин с лоперамид предизвика потискане на дишането, което показва, че централната опиоиден ефект.
Както се оказа, лоперамид причинява лека физическа зависимост по време на предклинични проучвания, като например мишки, плъхове и резус маймуни. Опиати симптоми на отнемане на белия дроб бяха открити след внезапно прекъсване на продължително лечение с лоперамид.
лекарствени взаимодействия
Това анти-диарийно средство лекарство е субстрат на Р-гликопротеин, така че неговите увеличава концентрацията при приложение Р-гликопротеин инхибитор. Общи инхибитори на Р-гликопротеин включват хинидин, ритонавир, кетоконазол и други. Лоперамид също е в състояние да се намали концентрацията на други субстрати на Р-гликопротеин. Например, концентрациите на саквинавир може да бъде намалена наполовина, когато се прилага с лоперамид.
Лоперамид е антидиарични средства, което намалява движението на червата. По този начин, в комбинация с други лекарства мотилитет има повишен риск от запек. Тези лекарства включват опиати, антихистамини. невролептици и антихолинергици, но не се ограничават до.
Неотдавна лоперамид за забавление в комбинация с инхибитор на р-гликопротеин, такива като омепразол.
Страничните ефекти на лоперамид
Лечението трябва да се избягва при висока температура или наличието на кръв в изпражненията (дизентерия). Лечението не се препоръчва за пациенти, които могат да страдат от негативните последици от възобновяването на запек. Ако има подозрение, че диария свързана с организми, които могат да проникнат в чревната стена, като Е.коли O157: H7 или Salmonella, лоперамид е противопоказано. лечение лоперамид не е показан за симптоматично инфекции C. труден. тъй като тя увеличава риска от забавяне и токсин отлагане на токсичен мегаколон.
Лоперамид трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти, страдащи от нарушена чернодробна функция, поради намалена ефект на първо преминаване. В допълнение, трябва да се подхожда с повишено внимание при лечение на пациенти с напреднал стадий на ХИВ. защото е имало случаи на вирусен и бактериален токсичен мегаколон. Ако има подуване на корема. лечението с този агент трябва да се преустанови.
Нежеланите реакции. най-често се свързва с лоперамид е констипация (в 1,7-5,3% от потребителите), виене на свят (1.4%), гадене (0,7-3,2%) и коремни спазми (между 0,5 3,0%). Редки, но по-сериозни нежелани реакции включват токсичен мегаколон, чревна обструкция. Ангиоедем, синдром на Stevens-Johnson, анафилаксия / алергични реакции, токсична епидермална некролиза, еритема мултиформе, задържане на урина, и топлинен удар. Най-честите симптоми на предозиране лоперамид - е сънливост. повръщане и болка или парене в стомаха.
За първи път синтеза на лоперамид хидрохлорид се извършва от Пол Янсен на Janssen Pharmaceutica фирми в Bierce (Белгия), след отваряне дифефеноксилат хидрохлорид (през 1956 г.) и фентанил цитрат (през 1960 г.).
През 1973 г. той е получил патент на САЩ за лекарството.
През 1973 г. започва да продава Янсен под името на марката Imodium лоперамид на.
През 1980 г., Imodium водена от продажбите в САЩ като антидиарични рецепта.
Прочетете повече на диария: