инструкции Доксазозин за употреба, обработка, ревюта, показания, противопоказания
Търговското наименование - доксазозин
Международното непатентно наименование. доксазозин
Дозираната форма. таблетки.
структура
1 таблетка съдържа:
Активно вещество доксазозин мезилат 2 мг или 4 мг на доксазозин.
Помощни вещества: магнезиев стеарат, кроскармелоза натрий, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза.
описание
2 мг таблетки: kapsulovidnye двойноизпъкнали бели таблетки. Едната страна на първокласен част е разделена, от едната страна на която е гравирано D, а от друга - 2. Другата страна на таблетката е с гравюра «NU» или "ARC" или «PRO».
4 мг таблетки: ромбоидна, dvoyakovypuk-луга бели хапчета razdelenariskoy Едната страна, от едната страна на който е гравирана D, от друга - 4. другата страна на таблетката с гравиране «NU" или "ARC" или "PRO».
Фармакологична група. alpha1-блокер
ATX код. C02CA04
фармакологични свойства
Доксазозин е селективен конкурентен блокер на постсинаптичните алфа1-адренергични рецептори. Чрез намаляване на съдовата мускулен тонус доксазозин понижава общото периферно съдово съпротивление, което води до понижаване на кръвното налягане (ВР). След еднократен прием максимална хипотензивен ефект се наблюдава в период от 2 до 6 часа, като цяло хипотензивен ефект се поддържа в продължение на 24 часа. При пациенти с артериална giperteziey кръвно налягане при лечението на лекарство е същото в състояние и в легнало положение.
Ефективно с хипертония, включително, придружен от метаболитни нарушения (затлъстяване, нарушен глюкозен толеранс).
Това намалява риска от коронарно сърдечно заболяване.
Приемането на лекарството в "нормално кръвно налягане" не е съпроводено с понижение на кръвното налягане. С продължителната употреба на доксазозин при пациенти, развиващи толерантност. По време на лечение с доксазозин намаляване на нивото на концентрация на плазмените триглицериди в кръвта, общия холестерол. Едновременно леко увеличение (за 4 - 13%) съотношението HDL / общ холестерол. Продължителното лечение с доксазозин наблюдава регресия на левокамерна хипертрофия, инхибиране на тромбоцитната агрегация и издигането на тъканния плазминогенен активност.
Поради факта, че блоковете Доксазозин алфа1-адренорецепторите, разположени в стромата и простатата капсулата и шийката на пикочния мехур, има намаление на съпротивлението и налягане в уретрата, намаляване резистентност вътрешния сфинктер. Следователно, определянето на доксазозин при пациенти с симптоматични доброкачествени резултати простатна хиперплазия в значително подобрение в уродинамиката и намаляване на симптомите на симптомите на болестта. Има ефект при 66 - 71% от пациентите, началото на действие - от 1 - 2 седмици на лечение, максимум - след 14 седмици, ефектът продължава дълго време.
Фармакокинетика
След перорално приложение в терапевтични дози доксазозин се абсорбира добре, абсорбция 80-90% (заедно с храна забавя абсорбцията на 1 час). Максималната концентрация в плазмата е създаден в 3 часа. Когато времето вечер прием на максималната концентрация се удължава до 5 часа.
Бионаличността - 60 - 70% (метаболизъм на първо преминаване). Комуникацията с кръвни протеини - около 98%. Отделяне на плазма се извършва на два етапа, с краен полуживот от 19-22 часа, което позволява да се вземат лекарството веднъж дневно.
Doxazosin се метаболизира в черния дроб от о-диметилиране и хидроксилиране.
При пациенти с нарушена чернодробна функция, както и като лекарства, способни да променят чернодробния метаболизъм може да се разстрои процес лекарство биотрансформация.
Главна екскреция през червата (65% като метаболити и около 5% на интактен). Бъбреците изход 10%. Фармакокинетичните проучвания на доксазозин при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с бъбречни заболявания не показват значими фармакокинетични различия.
Противопоказания
Повишена чувствителност към доксазозин, други хиназолинови производни, или някоя от помощни компоненти на препарата. Възраст: 18 години (ефективност и безопасност са установени).
Бъдете предпазливи. при пациенти с чернодробна недостатъчност, аортна и митрална, ортостатична хипотония.
Бременност и кърмене
Досега опитът на доксазозин при пациенти с хипертония по време на бременност и кърмене не е достатъчно. Ето защо, въпреки липсата на тератогенни ефекти и embriotoksichesogo според експериментални изследвания, доксазозин може да се прилага по време на бременност и кърмене само след внимателно претегляне на лекуващия лекар на съотношението полза / риск.
страничен ефект
артериална хипертония
Най-често наблюдаваните при клинични проучвания, особено в началото на лечението на ортостатична хипотония, което в редки случаи може да доведе до загуба на съзнание.
Обща реакция: астения, умора, неразположение.
От централната и периферна нервна система: главоболие, световъртеж, сънливост.
От страна на стомашно-чревния тракт: гадене.
Сърдечно-съдовата система: периферен оток, припадък.
На дихателната система: ринит.
Общи реакции: алергични реакции, кожен обрив, уртикария. Също така имайте предвид следните нежелани реакции при пациенти с артериална хипертония (причинно-следствена връзка не е установена): брадикардия, тахикардия, сърцебиене, болка в гърдите, ангина пекторис, инфаркт на миокарда, мозъчно-съдови инциденти, аритмии.
Доброкачествена хиперплазия на простатата (ВРН)
При пациенти с ВРН намерено същите странични ефекти, и че при пациенти с хипертония, както и:
Общи реакции: алергични реакции, кожен обрив, уртикария, болка в гърба, усещане за горещо ( "горещи вълни"), увеличение на телесното тегло.
От страна на централната нервна система и периферната: сухота в устата, приапизъм, gipostezii, парестезии, тремор, импотентност, безсъние, раздразнителност.
От страна на стомашно-чревния тракт: коремна болка, запек, диария, диспепсия, метеоризъм, загуба на апетит, гадене.
Сърдечно-съдовата система: понижаване на кръвното налягане, ортостатична хипотония.
На дихателната система: бронхоспазъм, кашлица, диспнея, епистаксис.
От ендокринната: гинекомастия.
От страна на хепатобилиарната система: повишена активност на "чернодробни ензими", холестаза, хепатит, жълтеница.
От отделителната система: dizurmiya, хематурия, нарушена уриниране, никтурия, полиурия, уринарна инконтиненция.
От страна на хемопоеза и хемостаза система: тромбоцитопения, Trom-botsitopenicheskaya пурпура, левкопения.
С кожата: косопад.
От сетивата: замъглено виждане, шум в ушите.
свръх доза
Симптоми: отбелязани намаляване на кръвното налягане, понякога придружени от загуба на съзнание.
Лечение: пациентът незабавно да се поставят в хоризонтално положение, повдигнете краката. Симптоматична терапия. хемодиализа е неефективен
Взаимодействие с други лекарства
Doxazosin увеличава хипотензивния ефект на антихипертензивни медикаменти. Не са наблюдавани нежелани взаимодействия с едновременното прилагане доксазозин и тиазидни диуретици, фуроземид, бета-блокери, блокери на "бавен" инхибитори на калциевите канали, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, антибиотици, перорални хипогликемични агенти, урикозурични агенти и антикоагуланти.
Лекарството не оказва влияние върху степента на свързване към плазмени протеини дигоксин, фенитоин.
Докато използването на индуктори на микрозомален окисление в черния дроб може да увеличи ефективността на доксазозин, инхибитори - понижаване.
Нестероидните противовъзпалителни средства (по-специално индометацин), естрогени и симпатикомиметични лекарства могат да намалят хипотензивния ефект на доксазозин.
Премахването алфа adrenostimuliruyuschee ефекти на епинефрин, доксазозин може да предизвика тахикардия и хипотония. Циметидин увеличава AUC на доксазозин.
фосфодиестеразни инхибитори могат да усилят хипотензивния ефект (внимание).
Предупреждения
Трябва да се обърне специално внимание на назначаването на доксазозин при пациенти с нарушена чернодробна функция, особено в случаите, когато лекарствата се използват в същото време, може да повлияе неблагоприятно на функцията на черния дроб. В случай на влошаване на показателите за чернодробна функция, медикаменти отменено веднага.
С цел предотвратяване на пациенти ортостатични реакции трябва да се избегне неочаквани и внезапни промени в положението на тялото (прехода от легнало положение да изправено положение).
Трябва да се внимава, когато се използва заедно с инхибитори на фосфодиестераза (средство за лечение на еректилна дисфункция), тъй като за някои пациенти, това може да доведе до симптоматична хипотония.
Поради факта, че доксазозин може да предизвика ортостатична реакция в началото на лечението или при увеличаване на дозите, на пациентите се препоръчва да се въздържат от всички потенциално опасни дейности, по-специално от кола шофиране, други превозни средства и механизми. Употребата на алкохол за амплифициране на нежелани реакции.
Форма освобождаване
Таблетки 2 мг и 4 мг.
10, 14, 20, 28, 30, 50 и 100 таблетки в полиетиленови бутилки. 1 бутилка, заедно с инструкции за употреба, поставени в една купчина от картон.
В 7, 10, 14, 20, 30 и 50 таблетки в блистери от PVC филм и алуминиево фолио. 1, 2, 3, 4, 5, контур пакети 7, 10, 14 и 20 таблетки; 1, 2, 3, контурни опаковки от 30 таблетки; 1, 2 контур на опаковка 50 таблетки заедно с инструкции за използване в пакет картон.
условия за съхранение
Съхранява на сухо място, защитен от светлина, при температура от 15 до 30 ° С се съхранява извън обсега на деца.
срок на годност
5 години. Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.
Условия за доставка на аптеки
Предписание.