Дексаметазон-Verein - гг г

Описание на активните компоненти лекарствени дексаметазон Verein.
Съвременната научна информация е обобщена и не трябва да се използва, за да се вземе решение относно приложимостта на дадено лекарство.

Фармакологични ефекти

GCS. Той инхибира функцията на левкоцити и макрофаги тъкан. Границите на миграция на левкоцити в областта на възпалението. Това възпрепятства способността на макрофагите на фагоцитоза и до образуването на интерлевкин-1. Това допринася за стабилизирането на лизозомни мембрани, като по този начин намаляване на концентрацията на протеолитични ензими в възпаление. Това намалява капилярната пропускливост, причинени от хистамин освобождаване. Потиска активността на фибробласти и образуване на колаген.

Той инхибира активността на фосфолипаза А2. което води до инхибиране на синтеза на простагландини и левкотриени. Той инхибира освобождаването на СОХ (особено СОХ-2), което също спомага за намаляване на производството на простагландини.

Намалява броя на циркулиращите лимфоцити (Т и В-клетки), моноцити, еозинофили и базофили, в резултат на преместването им от съдовата леглото в лимфоидната тъкан; инхибира образуването на антитела.

Дексаметазон инхибира освобождаването на хипофизната ACTH и β-lipotropin, но не се намали нивото на циркулиращия β-ендорфин. Той инхибира секрецията на TSH и FSH.

Когато директно приложение има съд вазоконстриктор ефект.

Дексаметазон има изразен доза-зависим ефект върху метаболизма на въглехидрати, протеини и мазнини. Стимулира глюконеогенеза, амино киселина улеснява улавяне на черния дроб и бъбреците, повишава активността на глюконеогенни ензими. В черния дроб, дексаметазон повишава отлагането на гликоген, стимулиращи и синтеза на гликоген от глюкоза продукти от белтъчната обмяна. Повишена кръвна глюкоза активира секрецията на инсулин.

Дексаметазон инхибира поемането на глюкоза от мастните клетки, което води до активиране на липолизата. Въпреки това, поради увеличаване на инсулиновата секреция се стимулира липогенезата, което води до натрупване на мазнини.

Той има катаболен ефект в лимфоидните и съединителна тъкан, мускул, мастната тъкан, кожата, костна тъкан. Остеопорозата и синдром на Cushing са основните фактори, ограничаващи дългосрочно лечение на кортикостероиди. В резултат на катаболните действия могат да потискат растежа при деца.

При високи дози дексаметазон може да повиши възбудимостта на мозъчната тъкан и допринася за намаляване на прага на припадъците. Той стимулира прекомерно производство на солна киселина и пепсин в стомаха, което допринася за развитието на пептични язви.

В системното прилагане на терапевтична активност поради дексаметазон противовъзпалително, антиалергично, имуносупресивно и антипролиферативно действие.

За външно местно прилагане и терапевтична активност поради дексаметазон противовъзпалително, антиалергичен и antiexudativ (поради вазоконстрикторен ефект) ефект.

Както противовъзпалителна активност от хидрокортизон 30 пъти, не минералокортикоиден активност.

Фармакокинетика

Свързването с плазмените протеини - 60-70%. Тя прониква бариери кръвната тъкан. В малко количество се отделя в майчиното мляко.

Той се метаболизира в черния дроб.

T1 / 2 на 2-3 часа. Екскретира от бъбреците.

Местното приложение в офталмологията се абсорбира през роговицата с непокътнати епител влага в предната камера. При възпаление на очната тъкан или повреден лигавица и роговица дексаметазон значително увеличава скоростта на абсорбция.

Показания за употреба на този наркотик

За орално приложение: Адисонова болест Birmera; остра и субакутен тиреоидит, хипотиреоидизъм, прогресивна офталмопатия, свързани с тиреотоксикоза; астма; ревматоиден артрит в острата фаза; NUC; заболяване на съединителната тъкан; автоимунна хемолитична анемия, тромбоцитопения, аплазия и хипоплазия на хематопоезата, агранулоцитоза, серумна болест; остра еритродермия, пемфигус (нормална), остра екзема (началото на лечението); злокачествени тумори (като палиативно лечение); вродена адреногенитален синдром; мозъчен оток (обикновено след предварителен парентерално приложение GKS).

За парентерално приложение: шок от различен произход; мозъчен оток (мозъчни тумори, травматично увреждане на мозъка, неврохирургическа интервенция, церебрална хеморагия, енцефалит, менингит, радиационно увреждане); астматичен статус; тежки алергични реакции (ангиоедем, бронхоспазъм, дерматоза, остри анафилактични реакции към лекарства, кръвопреливане серуми пирогенни реакции); остра хемолитична анемия, тромбоцитопения, остра лимфобластна левкемия, агранулоцитоза; сериозни инфекциозни заболявания (в комбинация с антибиотици); остра надбъбречна недостатъчност; остри зърнени култури; ставни заболявания (scapulohumeral периартрит, епикондилит, styloiditis, бурсит, теносиновит, компресия невропатия, болка ниско в гърба, артрит на различни етиологии, остеоартрит).

За използване в очната практика: алергичен и не-гноен конюнктивит, кератит, кератоконюнктивит без увреждане на епитела, ирит, иридоциклит, блефароконюнктивит, блефарит, еписклерит, склерит, възпалителен процес след наранявания на очите и хирургически интервенции, симпатична офталмия.

режим на дозиране

Индивидуална. Вътре с тежко заболяване в началото на лечението се предписва на 10-15 мг / ден поддържаща доза може да бъде 2-4.5 мг или повече на ден. Дневната доза е разделена на 2-3 дози. В малки дози, взети 1 път / ден сутринта.

За парентерално приложение се прилага в / бавен болус или инфузия (остра и спешни условия); / M; също така е възможно пери-ставно и вътреставно инжектиране. Рамките на един ден може да се прилага от 4 до 20 мг на дексаметазон 3-4. Продължителност на парентерално приложение обикновено е 3-4 дни, след това се прехвърлят към поддържаща терапия орална форма. В остър период на различни заболявания и началото на дексаметазон лечение, използвани в по-високи дози. При достигане на ефект намаляване на дозата на интервали от няколко дни до достигане на поддържаща доза или преди прекратяване на лечението.

Когато се използва в офталмологията при остри състояния всели в конюнктивалния сак 1-2 капачка. всеки 1-2 часа, след това при намаляване на възпалението, на всеки 4-6 часа. Продължителността на лечението е от 1-2 дни до няколко седмици в зависимост от клиничното протичане на болестта.

страничен ефект

От ендокринната система: намаляване на глюкозен толеранс, стероиден диабет или проява на латентен захарен диабет, надбъбречна супресия, синдром на Кушинг (включително луна лице, затлъстяване, тип хипофизата, хирзутизъм, повишено кръвно налягане, дисменорея, аменорея, миастения гравис , стрии) забавено сексуално развитие при деца.

От метаболизъм: увеличава отделянето на калциеви йони, хипокалцемия, увеличаване на телесното тегло, отрицателен азотен баланс (повишена протеин разбивка), повишено изпотяване, хипернатремия, хипокалемия.

ЦНС: делириум, дезориентация, еуфория, халюцинации, маниакално-депресивна психоза, депресия, параноя, повишено вътречерепно налягане, нервност или тревожност, безсъние, замаяност, световъртеж, псевдотумор малък мозък, главоболие, конвулсии.

Сърдечно-съдовата система: аритмия, брадикардия (до спиране на сърцето); развитие (при предразположени пациенти) или увеличена тежест на хронична сърдечна недостатъчност, ЕКГ промени, характерни за хипокалемия, повишено кръвно налягане, хиперкоагулация, тромбоза. При пациенти с остра и подостър миокарден инфаркт - разпространението некроза, забавяне образуването на съединителна тъкан, която може да доведе до разкъсване на сърдечния мускул; с вътречерепен Въведение - кръвотечение от носа.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, панкреатит, стероидни стомашна язва и дуоденална язва, ерозивен езофагит, кървене и перфорация на стомашно-чревния тракт, повишен или понижен апетит, метеоризъм, хълцане; рядко - повишена активност на чернодробните трансаминази и алкалната фосфатаза.

От сетивата: задна субкапсуларна катаракта, повишено вътреочно налягане с възможно увреждане на зрителния нерв, склонност да развият вторични бактериални, гъбични или вирусни инфекции на очите, роговицата трофични промени, exophthalmos.

От страна на опорно-двигателния апарат: забавяне на растежа и осификация при деца (преждевременно затваряне на растеж епифизата зони), остеопороза (много рядко - патологични фрактури, асептична некроза на раменната главата и бедрената кост), разкъсване на сухожилията на мускулите, стероид миопатия, намалена мускулна маса (атрофия).

Кожни реакции: забавено зарастване на рани, петехии, екхимози, изтъняване на кожата, хипер- или хипопигментации, стероиди акне, стрии, склонност за развитие на пиодермия и кандидоза.

Алергични реакции: генерализирани (включително кожен обрив, сърбеж, анафилактичен шок) и когато се прилагат локално.

Ефектите, свързани с имуносупресивно действие. развитие или обостряне на инфекция (външен вид на този страничен ефект, допринасят съвместно използвани имуносупресори и ваксинация).

Локални реакции: с парентерално - некроза.

Когато външното приложение: рядко - сърбеж, зачервяване, парене, сухота, циреи, акне, хипопигментации, периорален дерматит, алергичен дерматит, мацерация на кожата, вторична инфекция, атрофия на кожата, стрии, милиария. При продължително използване, или се прилага към обширни области на кожата може да се развие системни странични ефекти, типични за кортикостероиди.

Противопоказания за използването на лекарството

За краткотрайна употреба по здравословни причини - повишена чувствителност към дексаметазон.

За интраартикуларно приложение и приложение директно към лезията: предишния артропластика, необичайно кървене (ендогенен или причинени от употребата на антикоагуланти), вътреставно счупване, инфекция (септичен) възпалителен процес в ставите и периартикуларни инфекции (включително история), и също така общ инфекциозно заболяване маркиран пери-ставно остеопороза, няма признаци на възпаление на ставата ( "сух" съвместни, като остеоартрит без синовит), изразени костна деструкция и деформиране на ставите (остър стесняване на ставното пространство, анкилоза), нестабилност на ставата в резултат на артрит, асептичен некроза на епифизите на костите, които ставата.

За външна употреба: бактериални, вирусни, гъбични кожни заболявания, лупус, кожни прояви на сифилис, тумори на кожата, период след ваксинацията, нарушение на целостта на кожата (язви, рани), детска възраст (до 2 години, сърбеж в аналната област - до 12 и), розацея, акне вулгарис, периорален дерматит.

За използване в офталмологията: бактериални, вирусни, гъбични заболявания на окото, туберкулоза очно заболяване, нарушена целостта на епителната очно, остър гноен очни инфекции образуват в отсъствието на специфично лечение, заболяване на роговицата, комбиниран с епителни дефекти, трахома, глаукома.

Бременност и кърмене

В бременност (особено I триместър) и кърмене дексаметазон използва с очаквания терапевтичен ефект, отрицателното въздействие върху плода. Когато продължително лечение по време на бременност не е изключено възможността за нарушения на развитието на плода. В случай на края на бременността има риск от атрофия на кората на надбъбречната жлеза при плода, което може да изисква заместителна терапия при новороденото.

Предупреждения

С повишено внимание трябва да се използва, когато паразитни и инфекциозни болести, вирусни, гъбични или бактериален произход (в момента или наскоро прехвърлени, включително неотдавнашното контакт с пациента) - херпес симплекс, херпес зостер (viremicheskaya фаза), варицела, морбили, амебиаза, стронгилоидоза ( или съмнителен), системна микоза; активно и на латентна туберкулоза. Заявление за сериозни инфекциозни заболявания, е допустима само на фона на специфична терапия.

Предпазни мерки трябва да се използват в рамките на 8 седмици преди и 2 седмици след ваксинацията, когато лимфаденит след BCG ваксинация с имунна недостатъчност (включително СПИН, или ХИВ инфекция).

Внимание трябва да се използва при заболявания на стомашно-чревния тракт: стомашна язва и дуоденална язва, езофагит, гастрит, остра или латентна пептична язва, наскоро създадения чревна анастомоза, язвен колит, с опасност от перфорация или абсцес, дивертикулит.

Внимание трябва да се използва при заболявания на сърдечно-съдовата система, включително след пресен миокарден инфаркт (при пациенти с остър и подостър миокарден инфаркт могат да се разпространят некроза, забавя образуването на съединителна тъкан и по този начин нарушават сърдечния мускул) с декомпенсирана сърдечна недостатъчност, хипертония, хиперлипидемия) с ендокринни заболявания - диабет ( включително злоупотреба толерантност към въглехидрати), хипертиреоидизъм, хипотиреоидизъм, болест на Кушинг, с тежко хронично бъбречно и / или чернодробно увреждане, nefrourolitiaze в хипоалбуминемия и условия предразполагащи за възникването му, за системно остеопороза, миастения гравис, остра психоза, затлъстяване (III-IV степен) в полиомиелит (с изключение булбарна форма на енцефалит), отворена и затваряне глаукома.

Ако е необходимо, вътреставни администрация трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко общо състояние неефективност (или връх) от предишните 2 инжекции на (като се вземат предвид индивидуалните качества използвани GCS).

Когато Интеркурентни инфекции, септични условия и туберкулоза, трябва да бъдат едновременно антибиотична терапия.

Дексаметазон индуцирана относителна надбъбречна недостатъчност може да продължи няколко месеца след прекратяване. Като се има предвид това, при стресови ситуации, възникващи в този период, хормонална терапия се възобновява докато назначаване соли и / или минералокортикоидния.

При прилагане на дексаметазон при пациенти с херпес на роговицата трябва да се има предвид възможността за неговото перфорация. По време на лечението е необходимо да се контролира вътреочното налягане и състоянието на роговицата.

С внезапна отмяната на дексаметазон, особено в случая на предварителното прилагане на високи дози от така наречения синдром на отнемане (дължи не hypocorticoidism) проявява анорексия, гадене, объркване, генерализирани мускулно-скелетни болки, обща слабост. След премахването на дексаметазон в няколко месеца може да се поддържа относително надбъбречна недостатъчност. Ако се прилагат по време на този период стресови ситуации (посочено) към момента на SCS, евентуално в комбинация с минералокортикоиди.

По време на лечението изисква контрол на кръвното налягане, водно-електролитния баланс, периферната кръв на картината и нива на кръвна захар, както и наблюдение очен лекар.

При деца, по време на продължително лечение трябва да се следи внимателно за динамиката на растежа и развитието. Бебетата, че по време на лечението в контакт с пациенти с морбили или варицела, специфични имуноглобулини прилагат профилактично.

лекарствени взаимодействия

Докато използването на антипсихотици, bukarbanom, азатиоприн риск от развитие на катаракта; със средство, антихолинергично действие - риска от развитие на глаукома.

Когато се прилага едновременно с дексаметазон намалява ефективността на инсулин и на орални хипогликемични медикаменти.

Докато използването на хормонални контрацептиви, андрогени, естрогени, анаболни стероиди може хирзутизъм, акне.

Когато се прилага едновременно с диуретици може да се увеличи калиев екскреция; НСПВС (включително ацетилсалицилова киселина) - повишена честота на ерозивни-улцерозен лезии и кървене от стомашно-чревния тракт.

В едно приложение с антикоагуланти може да отслаби антикоагулантен ефект.

Докато използването на сърдечни гликозиди може влошаване преносимост на сърдечни гликозиди, защото калиев дефицит.

В едно приложение с аминоглутетимид възможно намаляване или инхибиране на дексаметазон ефекти; карбамазепин - може да се намали действието на дексаметазон; с ефедрин - повишена екскреция на дексаметазон от тялото; иматиниб - може да намали концентрации иматиниб в плазмата се дължи на индуцирането на неговия метаболизъм и повишаване на екскреция.

Докато използването на итраконазол амплифицира дексаметазон ефекти; с метотрексат - може да увеличи хепатотоксичност; с празиквантел - може да се намали концентрацията на празиквантел в кръвта.

Когато се прилага едновременно с рифампицин, фенитоин, барбитурати може дексаметазон затихване ефекти, дължащи се на увеличаване на екскреция.