Аминофилин решение - ръководство с инструкции официален

бистър, безцветен или леко оцветена течност

Фармакотерапевтична група:

фармакологични свойства

фармакодинамика
Лекарството инхибира фосфодиестераза увеличава натрупването на сАМР в тъкани, инхибират аденозин (пуринови) рецептори, намалява притока на калциеви йони чрез канали на клетъчната мембрана, намалява гладък мускул контрактилната активност.

Отпуска мускулите на бронхите, стимулира дихателния център и подобрява алвеоларна вентилация, което в крайна сметка води до намаляване на тежестта и честота на епизодите на апнея.

Той има стимулиращ ефект върху дейността на сърцето, повишава здравината и сърдечната честота, повишава коронарния кръвен поток и инфаркт на потребност от кислород. Това намалява тонуса на кръвоносните съдове (главно на мозъка, кожата и бъбреците). Той има периферно действие venodilatiruyuschee намалява белодробното съдово съпротивление, намалява налягането в "малък" циркулация. Увеличава бъбречния кръвоток, увеличава освобождаването на адреналин жлези. Той има умерен диуретичен ефект. Това разширява екстрахепатална жлъчните пътища. Инхибира агрегацията на тромбоцитите (потиска тромбоцитно активиращ фактор алфа и простагландин Е2), повишава устойчивостта на деформация на еритроцитите (подобряване на кръв реология), намалява тромбогенезата и нормализиране на микроциркулацията.

Има токолитичния ефект, тя увеличава киселинността на стомашния сок. Когато се използва в големи дози то има епилептогеничен ефект.

Фармакокинетика
Бионаличността - 90-100%.

Максималната концентрация (7 мг / мл) от интравенозно приложение на 300 мг се постига след 15 минути.

Обемът на разпределение е в диапазона 300-700 мл / кг (30-70% на "идеална" телесно тегло) средно 450 мл / кг.

Комуникацията с плазмените протеини на възрастни - 60%, при новородени - 36%, при пациенти с цироза на черния дроб - 36%. Въвежда млякото на гърдата (10% от дозата), през плацентата (в серумната концентрация на серум от малко по-висока, отколкото в майчината серум).

Аминофилин бронходилаторни свойства проявява при концентрации от 10-20 мкг / мл. Концентрация над 20 мг / мл е токсичен. Вълнуващ ефект върху дихателния център се осъществява с по-ниско съдържание на лекарството в кръвта -5-10 мкг / мл.

Тя метаболизира при физиологично рН, за да се освободи свободен теофилин, който по-нататък се метаболизира в черния дроб с участието на няколко цитохром P450 изоензимите. Резултатът е 1,3-dimetilmochevaya киселина (45-55%), което има фармакологична активност, но по-ниско теофилин в 1-5 пъти. Кофеинът е активен метаболит и се формира в малки количества, с изключение на недоносени бебета и деца на възраст от 6 месеца, в който то се появява значително натрупване в организма (до 30% от тази на аминофилин) поради изключително дълъг период на полуразпад на кофеин.

При деца на възраст над 3-годишна възраст и по-възрастни феномен на натрупване не кофеин.

Времето на полуживот при кърмачета и деца до 6 месеца - повече от 24 часа; при деца на възраст над 6 месеца - 3.7 часа; възрастни - 8.7 часа; при пушачи (20-40 цигари на ден) - 4-5 часа (след отказване на фармакокинетиката на нормализиране настъпва при 3-4 месеца); при възрастни с хронична обструктивна белодробна болест (COPD), белодробна сърдечна недостатъчност -svyshe 24 часа.

Отделя чрез бъбреците. Новородени теофилин около 50% се екскретира в урината непроменен в сравнение с 10% при възрастни, поради недостатъчна активност на чернодробните ензими.

Показания за употреба:

Бронхиална обструкция на всеки генезис: бронхиална астма (лекарство избор при пациенти с бронхиална астма физически стрес и като допълнение с други форми), хронична обструктивна белодробна болест, емфизем, хроничен обструктивен бронхит, хипертония в "малък" циркулация, сънна апнея. Мозъчен кръвоток на исхемична (в комбинирана терапия за намаляване на вътречерепното налягане).

Диастоличното сърдечна недостатъчност (при комплексната терапия).

Противопоказания

Повишена чувствителност към лекарството, както и ксантинови производни: кофеин, пентоксифилин, теобромин. Тежка хипотония или хипертония, пароксимална тахикардия, аритмия, инфаркт на миокарда със сърдечна аритмия, епилепсия, повишена готовност конвулсивно, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, тиреотоксикоза, белодробен оток, остра коронарна недостатъчност, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, хеморагичен удар, кръвоизлив в ретината око, кръвоизлив в най-новата история.

предпазни мерки

Сепсис, язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника (в историята), напреднала възраст (над 55 години), неконтролирано хипотиреоидизъм (възможност за натрупване), разпространено атеросклероза, хиперплазия на простатата, деца до 14 години (поради възможни нежелани реакции).

Бременност и кърмене

Ако е необходимо, използвайте по време на бременност трябва да се прецени спрямо очакваната полза за майката и потенциалния риск за плода.

Ако е необходимо, употребата му по време на кърмене кърменето трябва да се прекрати.

Дозиране и администрация

Начин на приложение: интравенозно.

Възрастните се инжектират бавно (в рамките на 4-6 минути) 5-10 мл лекарството (0,12-0,24 г), който се разрежда в 10-20 мл от 0,9% разтвор на натриев хлорид.

Когато сърцебиене, замайване, гадене или бавна скорост на превключване инжектиране да капе, след това 10-20 мл на лекарството (0,24-0,48 г) се разтваря в 100-150 мл от 0,9% разтвор на натриев хлорид; прилага със скорост от 30-50 капки в минута.

Разтвор преди парентерално приложение трябва да бъде затоплен до телесна температура. Аминофилин прилага парентерално до 3 пъти на ден, не повече от 14 дни. По-високи дози аминофилин възрастни, когато се прилага интравенозно: единични - 0.25 грама дневно 0.5гр

Ако е необходимо деца аминофилин прилагат интравенозно в размер на единична доза от 2-3 мг / кг. По-високи дози за деца, когато се прилагат интравенозно: единична - 3 мг / кг дневно - на възраст от 3 месеца - 0,03-0,06 г, от 4 до 12 месеца - 0,06-0,09 г, от 2 до на 3 - 0,09-0,12 г, от 4 до 7 години - 0,12-0,24 г, от 8 до 18 години - 0,25-0,5 г

страничен ефект

От нервната система: замаяност, главоболие, безсъние, възбуда, тревожност, раздразнителност, тремор.

Сърдечно-съдовата система: сърцебиене, тахикардия (включително фетуса на бременни по време на приема в триместър III), аритмии, кръвното налягане, фалшиви ангина, увеличаване на честотата на ангина атаки.

От храносмилателната система: гастралгия, гадене, повръщане, стомашно-езофагеален рефлукс, киселини, влошаване на пептична язва, диария, хронично приложение -Reduce апетита.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж по кожата, ексфолиативен дерматит, треска.

Други: болка в гърдите, тахипнея, чувство за "прилив", за да се изправи, албуминурия, хематурия, хипогликемия, повишена диуреза, повишено изпотяване.

Страничните ефекти са намалени при по-ниска доза, чрез заместване на начина на приложение (с струята да капе).

Локални реакции. уплътнение, зачервяване, болезненост на мястото на инжектиране.

свръх доза

Симптоми: загуба на апетит, гастралгия, диария, гадене, повръщане (включително кръв). стомашно-чревно кървене, тахипнея, зачервяване на кожата, тахикардия, камерна аритмия, безсъние, моторна възбуда, тревожност, фотофобия. тремор, конвулсии. При тежко отравяне може да се развие епилептични гърчове (особено при деца, без да възникнат някакви прекурсори), хипоксия, метаболитна ацидоза, хипергликемия, хипокалиемия, намалено кръвно налягане, некроза на скелетните мускули, объркване, бъбречна недостатъчност с миоглобинурия.

Лечение: отстраняване на лекарството, форсирана диуреза, hemosorbtion, plasmasorption, хемодиализа (ефективността е ниска, перитонеална диализа е неефективно), симптоматична терапия (включително интравенозно метоклопрамид - от повръщане). При поява на припадъци поддържане на дихателните пътища проходимост и да кислородна терапия. За облекчаване на припадъци Диазепам прилага интравенозно 0.1-0.3 мг / кг (да не надвишава 10 мг).

Взаимодействие с други лекарства

Фармацевтично съвместими с киселинни разтвори.

Увеличава вероятността от странични ефекти на глюкокортикоидите, mineralokortikosteroidov (хипернатремия), средства за обща анестезия (повишен риск от вентрикуларни аритмии), средства, които възбуждат централната нервна система (увеличава невротоксичност).

Препарати антидиарийни и перорални естроген съдържащи контрацептиви отслабват ефекта на аминофилин (свързват към метаболизма на ензимна система цитохром Р450 и променят аминофилин).

Рифампин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин и moratsizin, като индуктори на микрозомален окисляване увеличение аминофилин клирънс, които могат да изискват увеличаване на дозата.

Докато използването на макролидни антибиотици, линкомицин, алопуринол, циметидин, изопреналин, малки дози от етанол, дисулфирам, флуорохинолони, рекомбинантен интерферон алфа, метотрексат, мексилетин, пропафенон, тиабендазол, тиклопидин, верапамил и ваксинация грип стъпки интензитет аминофилин може да се увеличи, което може да изисква намаляване на дозата.

Той подобрява действието на бета-агонисти и диуретици (включително чрез увеличаване на скоростта на гломерулната филтрация), намалява ефективността на лекарства, литиеви и бета-блокери.

Съвместими с спазмолитици, не се използва заедно с други ксантинови производни.

Бъдете предпазливи назначен едновременно с антикоагуланти.

Предупреждения

Бъдете внимателни при използването на големи количества кофеин-съдържащи храни или напитки по време на лечението.

Преди употреба, лекарственият разтвор трябва да бъде затоплен до телесна температура.

Пациентите в напреднала възраст се препоръчва да се намали дозата на лекарството се дължи на бавната му клирънс от тялото.

пациенти Пушене се препоръчва да се увеличи дозата на ускорена екскреция на лекарството от организма.

Влияние върху способността за шофиране, механизми и осъществяващи други дейности, които изискват концентрация и скорост на психомоторните реакции.
По време на лечението не се препоръчва да управляват моторни превозни средства, машини, както и да участват в други потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост.

форма на продукта:

Разтвор за интравенозно прилагане на 24 мг / мл.
5 или 10 мл неутрален стъклени ампули. От 10 флакона заедно с инструкции за употреба и ампула ланцет в кутия от картон.
5 ампули в блистери. 2 блистера, заедно с инструкции за употреба и ланце ampulnam купчина от картон.
При използване на ампули с една степен, пръстен или точка Култиватор за почивка не инвестират.

Условия на съхранение:

В тъмно място при температура от 2 до 25 ° С
Да се ​​съхранява на място недостъпно за деца.

Срок на годност:

3 години.
Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.

условия на доставка

Почивка рецепта.

АД "Moshimfarmpreparaty" тях. Семашко "
Ул. Големи масони, г. 9, София 115172

място на произход

АД "Moshimfarmpreparaty" тях. Семашко "
1. Street. Sergiya Radonezhskogo, г. 15-17, София. 107120;
2. Street. Б. Зидари, г. 9, София. 115 172.