Aklasta инструкции за употреба, цена, ревюта - лекарства, лекарства - медицински портал -

Aklasta - фармацевтичен състав, съдържащ золедронова киселина (вещество клас на азот-съдържащи бифосфонати), влияе главно на костната тъкан. Aklasta инхибира остеокластната-медиирана костна резорбция. Золедроновата киселина има висок афинитет за минерализирана кост и има селективен ефект.
Когато се прилагат интравенозно, активният лекарствен компонент Aklasta бързо се разпределя в костни тъкани, локализирани главно в областта на интензивен обмен в костите. Золедроновата киселина засяга предимно на farnezilpirofosfatsintazu в остеокласти, но и други дейности, които не са изключени механизми.
Продължителен ефект на лекарството поради високата степен Aklasta комуникация золедронова киселина с костни минерали и farnezilpirofosfatsintazy активен център.
При прилагане на пациентите разтвор Aklasta с остеопороза намаляване на интензитета на костния метаболизъм (с възможно най-ниското ниво за маркерите резорбция на ден 7 и 12 седмици преди образуване маркери). След определено ниво периоди на маркерите за костен статус, определени на равнище, което се наблюдава преди менопауза. Когато се прилагат ежегодно повтарящи се дози на золедронова киселина не се споменава прогресивно намаляване на нивото на метаболитни маркери.
наркотици Aklasta на значително намали нивото на вертебрални фрактури (средно 2%) и на бедрената кост (40%), независимо от тяхната възраст, раса, индекс на телесна маса и географски регион при жени с остеопороза при постменопаузални (изследване, проведено в продължение на 3 години използването на единична доза от 1 пъти годишно годишно). По този начин, когато се използва лекарството Aklasta значително повишаване на костната минерална плътност на тъканта (средно 3,2-6% в зависимост от локализацията тъкан на костите).
Пациентите, лекувани с лекарството за Aklasta тригодишно проучване, имаше по-малко увеличение на загубите в сравнение с тези в същата възрастова група, които са получавали плацебо.
Aklasta лекарство значително намалява времето и увреждането ограничена активност при пациенти с фрактури.
След започване на инфузията Aklasta нива золедронова киселина в плазмата увеличава бързо, и след 4 часа Ниво на по-малко от 10% от пиковата концентрация. След 24 часа, нивото на золедронова киселина е по-малко от 1% и повече пикова концентрация се поддържа в продължение на дълго време в количество по-малко от 0.1% максимална концентрация.
Золедроновата киселина въвежда чрез инфузия, бъбреците показват в три фази: на полуживот на първа и втора фази представляват 0.24 и 1.78 часа, съответно. Крайно време на полуживот на третата фаза е 146 часа.
Золедроновата киселина не може да се метаболизира и се натрупва в тялото, бързо прониква в костната тъкан, от който постепенно се освобождава в плазмата.
Общият клирънс на золедронова киселина е приблизително ± 2.5 5.04 L / час.
С увеличаване на продължителността на инфузия от 5 до 15 минути има намаление на концентрацията на золедронова киселина в края на инфузията, но кривата на промяна на времето и концентрацията зависимост от площта не е маркирана.
Золедроновата киселина има почти никакъв ефект върху ензимната активност на цитохром Р450 и не променя фармакокинетичния профил на лекарства, които се метаболизират с участието на ензима. Определение на 43-45% (независимо от концентрация) золедронова киселина с плазмените протеини.

Показания за употреба:
Aklasta лекарство, използвано за лечение на жени с остеопороза след менопауза, както и мъже с остеопороза да се намали честотата на вертебрални фрактури, фрактури на бедрената кост и други обекти.
Aklasta прилага за увеличаване на костната минерална плътност.
Aklasta лекарство, използвано за предотвратяване на повтарящи се фрактури тръстика при жените и мъжете.
Разтвор за инфузия Aklasta може да бъде назначен за превенция и лечение на остеопороза, причинена от кортикостероиди.
Aklasta лекарство е предписано на пациенти с деформиращ остеит (болест на Пейджет).

Странични ефекти:
В клинични проучвания Aklasta лекарство при жени с остеопороза в менопауза Най-честите нежелани реакции са пирексия (18.1%), миалгия (9.4%) и бедрата (6.8%), грипоподобни симптоми (7,8 %) и главоболие (6.5%). Обикновено, тези странични ефекти са разработени за първите 3 дни след инфузията и са слабо или умерено експресирани (самостоятелно нежелани явления изчезват в рамките на 3 дни). Рискът от данни странични ефекти значително повишена при многократно приложение на золедронова киселина. Намаляване на тежестта на страничните ефекти за ефективно достигане до резервното НСПВС веднага след инфузия.
В допълнение, различни групи от пациенти, в някои случаи, отбелязани развитието на този нежелан ефект на золедронова киселина:
Храносмилателната: промяна във вкуса, загуба на апетит, повръщане, гадене, диспепсия, нарушения на стола, болка в епигастриума, и коремната област, гастроезофагеална рефлуксна болест, езофагит, сухота на устната лигавица и зъбобол.
На нервната система: тревожност, нарушения на съня и бодърстването, главоболие, сънливост, замаяност, парестезия, тремор на крайниците, синкоп, хипоестезия и.
Сензорни органи: око зачервяване, болка в очите, конюнктивит, намалена зрителна острота, увеит, ирит, еписклерит, световъртеж.
На сърцето и кръвоносните съдове на: тахикардия, предсърдно мъждене, хипертония, зачервяване на лицето.
На опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан: болки в ставите, мускулите и костите, болки в гърба, шията и крайниците, скованост на скелетните мускули, подуване и скованост на ставите, мускулни спазми, мускулно-скелетни болки в гръдния кош, болка в рамото и челюстта , миастения, артрит.
На пикочно-половата система: протеинурия, полакиурия, hypercreatininemia.
Алергични реакции: кожен обрив, обрив, зачервяване, сърбеж, бронхоспазъм, уртикария, анафилаксия, ангиоедем.
Други странични ефекти: назофарингит, грипоподобни симптоми, анемия, хипокалцемия, кашлица, задух, нощно изпотяване. Освен това, възможното развитие на хипертермия, грипоподобни симптоми, астения, болка, умора и жажда.
В някои случаи, прилагането на разтвора, посочен Aklasta развитие на периферен оток, реакции на мястото на инжектиране, гастрит, гръдна болка, повишаване нивата на С-реактивен протеин.
При прилагането на бифосфонати, включително золедронова киселина, пациенти могат да развият бъбречна дисфункция и остра бъбречна недостатъчност. Рискът от нежелани ефекти върху бъбреците е по-висока при пациенти с анамнеза за бъбречно заболяване, а също и в присъствието на допълнителни рискови фактори (химиотерапия, тежка дехидратация и приемащи нефротоксични лекарства). В продължение на три години увеличение изследване на плазмените нива на креатинин над 10 дни след инфузията се наблюдава при 1.8% от пациентите, получаващи лекарство Aklasta и 0.8% от пациентите, получаващи плацебо.
Случаи некроза (включително некроза челюст) се наблюдава предимно при пациенти с ракови заболявания, лекувани с бифосфонати, включително золедронова киселина (при много пациенти бяха проведени също присъстват признаци на локални инфекции или стоматологични процедури (например, отстраняване зъб)).

Противопоказания:
Aklasta лекарство противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към разтвор на съставките и бисфосфонати.
Задача Aklasta противопоказан при пациенти с хипокалцемия лекарство (задача золедронова киселина е възможно само след компенсация недостиг на калций).
Лечение противопоказан пациенти присвояване Aklasta получаващи лекарство Zometa (полезен за лечение на рак), тъй като тези лекарства съдържат едно активно вещество.
Пациенти с тежко бъбречно увреждане Aklasta лекарство не се прилага.
Педиатрична употреба на лекарството Aklasta забранено.
Тя е с изключително внимание при пациенти с лекарство Aklasta нарушения на минералния метаболизъм (например, намаляване на паратироиден абсорбцията на калций или нарушение). Пациентите трябва да бъдат подходящо назначаване терапия за предпочитане преди лечението с Aklasta.
Трябва да се внимава при определяне Aklasta подготовка на пациенти с нарушена бъбречна функция или с висок риск от развитие на такива патологии (лична история, дехидратация, диуретици и нефротоксични средства).

бременността:
По време на бременност и кърмене употребата на наркотика Aklasta строго противопоказано. Изследвания Aklasta препарат при бременни жени не са проведени, експериментите с животни показват, золедронова киселина токсични ефекти върху репродуктивната функция.

Взаимодействие с други лекарства:
Изследванията на взаимодействията на золедронова киселина не се извършва. Лекарството не се метаболизира системно Aklasta и няма ефект върху ензимни системи на цитохром Р450 (ин витро).
Трябва да се внимава едновременно прилагане Aklasta лекарствената медицина, които могат значително да повлияят на бъбречната функция.

предозиране:
Няма съобщения за случаи на предозиране Aklasta наркотици.
При клинично значимо предозиране, което може да доведе до развитието на състояние компенсация хипокалцемия се извършва перорално добавяне или инфузия на калциев глюконат.

Условия на съхранение:
Aklasta разтвор за инфузия трябва да се съхранява далеч от деца, докато температурата се поддържа между 15 и 25 градуса по Целзий.
срокът на годност на разтвор за инфузия Aklasta - 3 години.
След отваряне разтвор бутилка Aklasta може да се съхранява при температура от 2 до 8 градуса по Целзий в продължение на 24 часа.
Неизползваният разтвор трябва да се изхвърля.

форма на продукта:
Разтвор за ампули инфузия Aklasta 100 мл с гумена капачка и капака във флакон картонена пакет 1.

Съставки:
100 мл разтвор за инфузия Aklasta включва:
Золедроновата киселина - 5 мг (еквивалентен на 5,33 мг от монохидрат на золедронова киселина);
Допълнителни компоненти.