Adenozinergicheskie инструменти

Преглед

Действие Adenozinergicheskie средства поради както за директно взаимодействие с аденозин (пуринови) рецептори и косвено влияние върху разграждането и натрупването на аденозин (един от невромодулатори пуринови). Специализирани пуринови рецептори (пост и пресинаптичните) подразделят на: при р ~ 1 рецептори (силно чувствителни към аденозин) и R_2 рецептори (по-чувствителни към АТР). И двата вида са открити в ЦНС, сърдечно-съдови и бронхопулмонална система, лимфните и кръвоносните тромбоцитите на.

Известно е, че аденозин е предимно сърдечно-съдови ефекти, проявяващи вазодилатация (с подобряване на микроциркулацията и намаляване на агрегацията на тромбоцитите) и отрицателен чужда, хронотропен и дромотропен ефекти върху сърцето, двойно инхибиране на вътреклетъчен транспорт на калциеви йони. Няколко лекарства (например, дипиридамол) засягат аденозин метаболизъм допринасят за неговото натрупване в миокарда или потенцира ефекта от прилагането им като koronarolitikov с CHD.
  • Фармакологично действие.

Тези ефекти се дължат на повишена активност на ендогенен аденозин чрез намаляване на улавяне и унищожаване на тъкани (аденозин засяга съдовата гладка мускулатура и инхибира освобождаването на норепинефрин). Антагонизира agreganty ендогенен ADP, инхибира PDE по този начин намалява освобождаването на тромбоцитната агрегация активатори -. Тромбоксан, ADP, серотонин и други увеличава PGI2 ендотелен простациклин синтез на съдовата тъкан, която инхибира тромбоцитната агрегация. Намалява тромбоцитна адхезия, предотвратява образуването на тромби в кръвоносните съдове и намаляване на притока на кръв в исхемичната фокуса. Антиагрегантният ефект настъпва, когато плазмената концентрация от 0.1 мкг / мл. Както антитромбоцитни лекарства често се използва в комбинация с АСК.

В зависимост от дозата удължава необичайно съкратен тромбоцитите време на преживяване. Разширява коронарните артерии, особено немодифицирани причини открадне явление. Индуктор на интерферон оказва модулиращ ефект на функционалната активност на системата за интерферон, подобрява намалява производството на интерферон алфа и гама кръвни левкоцити ин витро. Увеличава неспецифично антивирусна резистентност към вирусни инфекции. Дипиридамол стрес ехокардиография при диагностицирането на CAD при пациенти с ангиографски непроменен коронарните артерии, характеризиращи се с висока чувствителност, свързан с висока специфичност (съответно 91 и 83%); чувствителността на този тест е по-висока в мултисъдови пациенти с добре развити обезпечение при пациенти с нарушена регионална миокардна перфузия. Нормализира венозен отток, намалява честотата на дълбока венозна тромбоза в постоперативния период. Подобрява микроциркулацията в ретината, бъбречна гломерулите.


Намалява церебрален съдов тонус, е ефективен при динамични церебрални заболявания на кръвообращението. Според ангиографски изследването, комбинацията от АСК плюс дипиридамол забавя развитието на атеросклероза. В акушерска практика коригира плацентарна кръв, не позволява на дистрофични изменения в плацентата (в заплаха прееклампсия), премахва фетален хипоксия на тъканите и насърчава натрупването на гликоген.

Тромбоза и тромбоемболизъм (предотвратяване на артериални и венозни тромби, включително след сърдечна клапа подмяна хирургия), предотвратяване на стент оклузия и аортокоронарен присадки (в комбинация с ASA); сърдечна недостатъчност; инфаркт на миокарда; превенция на инфаркт на хипертрофия. Лечение и профилактика на цереброваскуларно исхемично тип; енцефалопатия. Предотвратяване на плацентарната недостатъчност при усложнения на бременността.
Микроциркулационните заболявания от всякакъв произход (в комплекс терапия), хронични заличаване заболявания на долните крайници, особено в присъствието на рискови фактори (хипертония, непушачи). Лечение и профилактика на грип и атипичната пневмония. Лечение и профилактика на дисеминирана интраваскуларна коагулация при деца с инфекциозни токсикоза и сепсис, гломерулонефрит трикомпонентна лечение (адювантна терапия), подтискане на синдром на тромбоцитите при деца. Провеждане на дипиридамол-талий-201 сцинтиграфия перфузия с физическа активност, стрес ехокардиография dimiridamolovy.

Свръхчувствителност, остър миокарден инфаркт, обикновено склерозиращ коронарна атеросклероза, нестабилна ангина, GOKMP, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, хипотония, тежка хипертония, тежка аритмия, хеморагичен диатеза, язва на стомаха и дванадесетопръстника 12 (тенденция към кървене), COPD, хронична бъбречна недостатъчност , чернодробна nedostatochnost.C повишено внимание: кърмене, детска възраст (до 12 години - липса на опит).

От СМС: сърцебиене, тахикардия, брадикардия, "промиване" на кръв в лицето, коронарна открадне синдром (при дози, по-големи от 225 мг / ден), намаляване на кръвното налягане (особено с бързото на / във въведението). От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, болки в епигастриума. От системата кръв и хемостаза: тромбоцитопения, промени в функционалните свойства на тромбоцити, кървене, увеличавайки кървене. Други: слабост, замайване, чувство на пълнота на ухото, шум в главата, главоболие, зачервяване на лицето, артрит, миалгия, ринит и алергични реакции.

Спазмолитично, бронходилататор, антиастматичния, съдоразширяващо, кардиотонично, диуретично. Bind аденозин рецептори. Също така инхибират фосфодиестераза, сАМР стабилизира и намаляване на концентрацията на вътреклетъчния калций. Релаксиращ гладките мускули на вътрешните органи (бронхи, стомашно-чревния тракт и на матката), инхибират дегранулация на мастни клетки и намаляване на нивото на медиатори на алергия (серотонин, хистамин, и т.н.) в кръвта (антиалергично действие). Увеличаване на тона на дихателната мускулатура (мускули междуребрените и диафрагма); разширяване на белодробните съдове и подобряване на кръвта с кислород; инхибиране на тромбоцитната агрегация (инхибира тромбоцит активиращ фактор и PGF_2alfa), да се увеличи устойчивостта на деформация на еритроцитите (подобряване на кръв реология), намаляване на тромбоза и нормализиране на микроциркулацията. Антиангинални ефект (увеличаване на доставката на кислород към миокарда) се причинява от разширяване на коронарните артерии.

Бронхиална астма, астматичен статус, обструктивен бронхит, емфизем, сънна апнея при новородени (адювант).

Свръхчувствителност, включително други производни на ксантин (кофеин, пентоксифилин, теобромин), хеморагичен удар, ретинална хеморагия, остър инфаркт на миокарда, коронарна атеросклероза изразен кървене в новата история, бременност, кърмене.

Тревожност, нарушения в мисловния процес, припадъци, нарушения на зрението, скотоми, стенокардия, аритмия, тахикардия, хипотония, ларингит, възпалено гърло, грипоподобни симптоми, запушен нос, сухота в устата, анорексия, гадене, повръщане, киселини в стомаха, влошаване на холецистит, холестатичен хепатит, повишена концентрация на чернодробните ензими (AST, ALT, ALP, LDH), чревна атония, левкопения, hypofibrinogenemia, панцитопения, тромбоцитопения, алергични реакции.

Симптоми: възбуда, объркване, конвулсии, тахикардия, аритмия, хипотония, гадене, диария, повръщане с кръв, хипергликемия, хипокалиемия, метаболитна ацидоза.

Лечение: назначаване на активен въглен черво напояване комбинация от полиетилен гликол и техни соли; с тежко гадене и повръщане # 151; метоклопрамид или ондансетрон (w / w), спазми # 151; бензодиазепин, фенобарбитал (или натриев тиопентал) и периферна мускулни релаксанти; ако е необходимо, # 151; хемоперфузия.