Винкристин - официалните инструкциите за употреба

1 флакон лиофилизат съдържа:
Активна съставка: винкристин сулфат - 1mg
Помощни вещества: лактоза.
Разтворител състав: натриев хлорид, бензил алкохол, вода за инжектиране

Описание:
Лиофилизат: бяло или жълтеникаво-бяло лиофилизат.
Разтворител: бистър, безцветен разтвор.

Фармакотерапевтична група:

антитуморен агент, алкалоид.

фармакологични свойства
Фармакодинамика. Винкристин е винка алкалоид (Catharanthus roseus), който се свързва с протеин води до нарушаване на единични клетки тубулин микротубулите и разкъсване на митотичното вретено. Потиска митозата в метафаза. Винкристин селективно блокира ДНК ремонт механизми в туморни клетки, и също така инхибира синтеза на РНК, като блокира действието на ДНК-зависима РНК-синтетаза.
Фармакокинетика: Винкристин се метаболизира в черния дроб и екскретират предимно в жлъчката (70-80%). От 10 до 20% от лекарството се отделя чрез бъбреците. Винкристин се натрупва в панкреаса, далака, бъбреците, белите дробове и черния дроб. За изолиране на винкристин при хора се характеризира с крива на трифазен с полуживот: 4-5 минути, 2-3 часа и 19-155 часа.
Около 90% от лекарството се свързва с плазмените протеини. Лекарството не прониква през кръвно-мозъчната бариера.
Фармакокинетичните параметри имат значителна вариабилност.

Показания.
Остра левкемия, болест на Ходжкин, неходжкинов лимфом, сарком на Юинг, невробластома, Wilms тумор, рабдомиосарком, множествена миелома, саркома на Капоши, рак на матката хориокарцином.

Противопоказания.
- Повишена чувствителност към винкристин или други компоненти на препарата
- Neurodystrophic болести (по-специално синдром форма dimielinizirovannaya, Charcot-Marie-Tooth заболяване).
- Едновременно лъчева терапия, включваща черния дроб.
- Бременност и кърмене.
Предпазни мерки: намаляване на чернодробната функция, подтискане на медуларен хемопоезата, при възрастни пациенти с анамнеза за наличие на невропатия, остри инфекциозни заболявания, преди химиотерапия или радиотерапия.

Дозиране и доза.
Винкристин инжектира интравенозно строго (за да се избегне екстравазация) на интервали от 1 седмица.
Продължителността на приложението трябва да бъде около 1 минута.
Интратекално употребата на наркотици е забранено!
Дозата се определя индивидуално в зависимост от режима на лечение се използва и клиничното състояние на пациента.
Възрастни: обикновено се прилага 1.0-1.4 мг / т2 телесна повърхностна площ, единична доза не трябва да надвишава 2 мг. Максималната обща доза е 10-12 мг / м2.
Бебетата: прилагат 1.5-2.0 мг / м2 телесна повърхност. При деца с тегло ≥10 кг първоначалната доза трябва да бъде 0,05 мг / кг на седмица.
Курсът на лечение обикновено е 4-6 седмици.
Чрез намаляване на черния дроб (концентрацията на директен билирубин в серум ≥3 мг / 100 мл) винкристин доза трябва да се намали с 50%.
Изсушава съдържанието на бутилката трябва да се разтвори с помощта на приложената разтворител (крайна разтвор съдържа 0.1 мг винкристин на милилитър). Този разтвор след това може да се разреди с 0.9% разтвор на натриев хлорид и се прилага чрез интравенозна инжекция или интравенозна инфузия заедно с 0,9% разтвор на натриев хлорид, чрез набора за инфузия в рамките на 1 минута.

Странични действия.
Страничните ефекти обикновено са обратими и са зависими от дозата.
Децата обикновено са по-устойчиви на винкристин, отколкото възрастните. При пациенти в напреднала възраст е налице повишена тенденция към невротоксичност.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: крампи с повишаване на кръвното налягане, парестезии, невралгия, невропатия, болка в челюстта, гърлото и в областта на паротидната жлеза, намалена мускулна сила, загуба на дълбоки сухожилни рефлекси, нарушение в походката, атаксия, главоболие, виене на свят, депресия, халюцинации, нарушения на съня, диплопия, птоза, нистагъм, преходна слепота и атрофия на зрителния нерв, загуба на слуха.
Невротоксичност е дозо-ограничаващ фактор.
От страна на стомашно-чревния тракт: запек, коремна болка, гадене, повръщане, стоматит, диария, паралитичен илеус (особено често при деца), некроза на тънките черва и / или перфорацията, анорексия.
От отделителната система: полиурия, дизурия, задържане на урина поради атония на пикочния мехур, оток, нефропатия поради хиперурицемия.
Сърдечно-съдовата система: увеличаване или намаляване на кръвното налягане. Пациенти с предварително облъчени медиастинума прилагане на химиотерапия с включване винкристин може да предизвика ангина и инфаркт на миокарда.
От дихателната система: остър задух и тежък бронхоспазъм са наблюдавани при прилагане на винкристин с митомицин С
Ендокринната система: рядко се наблюдава синдром, причинено от нарушена секреция на антидиуретичен хормон (ADH), където урината, голямо количество натрий, което води до хипонатремия. В този случай няма доказателства за увреждане на бъбреците и надбъбречните жлези, хипотония, дехидратация, азотемия и оток.
От хемопоиза система: винкристин няма значителен ефект върху кръвта. Въпреки това, може да има умерена левкопения, тромбоцитопения и анемия. Местни реакции: когато продуктът навлиза в кожата може да се развие възпаление на подкожната мастна тъкан, флебит, некроза на тъканите в съседство.
Други: алопеция, алергични реакции (обрив, подуване, анафилаксия), загуба на тегло, миалгия, артралгия, треска, аменорея, азооспермия.

свръх доза
Случайно предозиране може да се очаква да се засили страничните ефекти на винкристин.
Един специфичен антидот не е известен. Лечението трябва да носят симптоматично и следва да включва ограничаване на приема на течности, назначаването на диуретици (за предотвратяване на синдрома на секреция на ADH), използването на фенобарбитал (за предотвратяване на гърчове), използване на клизми и лаксативи (превенция на чревна обструкция). Необходимо е също така да се наблюдава дейността на сърдечно-съдовата система и да извърши проследяване на хематологичните.
Хемодиализа изпълнение не са в сила.
Освен по-горе могат да бъдат причислени левковорин, 100 мг интравенозно на всеки 3 часа за 24 часа и след това на всеки 6 часа за най-малко 48 часа.

Взаимодействието с други лекарства.
Винкристин не може да се използва с лекарства, инхибитори на CYP3A4, чернодробни ензими (метаболитен винкристин намаляване и увеличаване на неговата токсичност).
Потенциални индуктори на CYP3A4 намаляват ефективността на винкристин.
Винкристин може да намали антиконвулсивно действие на фенитоин.
Докато използването на невротоксични лекарства (изониазид, итраконазол, нифедипин) и ототоксични лекарства амплификация наблюдавани странични ефекти в нервната система и слуха система съответно.
Винкристин, дигоксин и намалява ефективността на ципрофлоксацин.
Верапамил увеличава токсичността на винкристин.
При едновременно използване на винкристин намалява ефект protivopodagricakih препарати. Докато използването на урикозуриците да увеличи риска от нефропатия.
Когато се прилага в комбинация с винкристин, митомицин С може да доведе до тежка бронхоспазъм.
Ако е необходимо, да се използва в комбинация с L-аспарагиназа винкристин да се прилага 12-24 часа преди прилагането на L-аспарагиназа. Назначаване на аспарагиназа преди въвеждането на винкристин може да наруши неговата чернодробния клирънс.
Едновременното използване на винкристин mielodepressivnymi с други лекарства и може да подобри инхибирането на преднизолон медуларен хематопоеза.
Винкристин не трябва да се смесва с други лекарства в една и съща спринцовка.
Разреждане винкристин само 0,9% разтвор на натриев хлорид.

Предупреждения
лечение винкристин трябва да се ръководи от професионалист с опит в химиотерапията на рака.
Интратекалното приложение на винкристин може да доведе до смърт.
По време на лечението трябва да се извършва редовно хематологично наблюдение. В случай на левкопения след многократно приложение изисква специални грижи.
При по-високи нива на пикочна киселина и урината алкализиране препоръчва задача urikosinteza инхибитори. С увеличаване на нивото на черния дроб доза проби viinkristina трябва да се намали. Периодично се определи концентрацията на натриеви йони в серум. въвеждане на съответните разтвори се препоръчва за коригиране на хипонатремия.
При липса на специални контролни пациенти са с анамнеза и невропатия.
Когато невротоксичност симптоми лечение на винкристин трябва да се преустанови.
В подкрепа на редовното изпълнение на червата, ние препоръчваме използването на лаксативи или клизма.
В случай на екстравазация, приложението на винкристин трябва да се спре веднага. Останалите доза трябва да се въведе в друга вена. Място кръвоизлив може да се снима с решение на хиалуронидаза.
Предпазни мерки трябва да се предписва на пациенти в напреднала възраст винкристин като невротоксичност, те могат да бъдат по-тежки
Всяка жалба на болка в окото или намалено зрение изисква обстоен очен преглед.
Жените и мъжете по време на лечението с винкристин, и в продължение на поне 3 месеца след необходимостта да се използват надеждни методи за контрацепция.
Избягвайте винкристин решение в очите. Ако това се случи, незабавно и обилно и старателно изплакнете очите с обилно количество течност.
Някои нежелани ефекти на винкристин, по-специално невротоксичност, може да повлияе неблагоприятно на способността за шофиране или извършване потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост.

Форма освобождаване
Лиофилизат за получаване на разтвор за интравенозно приложение на 1 мг кафяво стъклена бутилка.
Разтворителят е 10 мл безцветна стъклена ампула с точката на повреда за синьо.
1 флакон и 1 ампула в пластмасова табла; 10 от пластмасови палети с инструкции за медицинска употреба в пакет картон.

условия за съхранение
При температура 2-8 ° С, защитен от светлина.
Да се ​​съхранява на място недостъпно за деца.
Срок на годност 3 години.
Не използвайте лекарството след изтичане срока на годност, посочен върху опаковката.

Условия за доставка на аптеки
Предписание.

производител:

АД "Gedeon Richter"
1103 Будапеща, ул. Демре, 19-21, Унгария.