Topamax, лечение на заболявания - медицинска помощ

Лекарствена форма, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Таблетки, покрити бели, кръгли, с марка под формата на букви "Thor" от едната страна и дозиране "25" - в друга.

1 раздел.
Топирамат 25 мг

Помощни вещества: лактоза монохидрат, прежелатинизирано нишесте, карнаубски восък, микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат, оцветител Opadry White YS-1-7706-G (титан gidroksipropilmetiltselloza диоксид, полиетиленгликол, полисорбат 80).

7 бр. - блистери (4) - опаковки картон.
10 бр. - блистери (6) - опаковки картон.

Антиепилептично лекарство принадлежи към класа на сулфатни-заместен монозахариди.

Топирамат блокира натриевите канали и потиска появата на повтарящи потенциали на действие, с продължително мембрана деполяризация на неврона. Топирамат увеличава GABA активността по отношение на определени подтипове на GABA-рецептори (включително GABAA рецептор) и модулира активността се GABAA рецепторна активация предотвратява каинат подтип каинат чувствителност / АМРА (алфа-амино-3-хидрокси-5- метилизоксазол-4-пропионова киселина) рецептори за глутамат няма ефект върху активността на N-метил-D-аспартат (NMDA) спрямо NMDA-рецепторен подтип. Тези ефекти са зависимо от дозата на лекарството, ако топирамат плазмена концентрация от 1 микромол до 200 микромола, с минимална активност в границите от 1 до 10 мола.

Освен това, топирамат инхибира активността на някои изоензими на карбоанхидраза. По този израз на фармакологичния ефект на топирамат значително по-ниско ацетазоламид - известен инхибитор на карбоанхидразата, обаче, тази активност на топирамат не е основен компонент на неговата антиепилептична активност.

След като лекарството вътре топирамат бързо и ефективно абсорбира от стомашно-чревния тракт. Бионаличността е 81%. Приемът на храна няма клинично значим ефект върху бионаличността на лекарството.

След единична доза от лекарството в фармакокинетиката на топирамат е линейна, плазмен клирънс остава постоянна, и AUC в диапазон на дозата от 100 мг до 400 мг се увеличава пропорционално с дозата.

След многократно перорално доза от 100 мг 2 пъти / ден Cmax средно 6.76 мкг / мл.

Свързването с плазмените протеини е 13-17%.

При пациенти с нормална бъбречна функция за постигане на равновесие, от 4 до 8 дни може да се наложи.

След поглъщане метаболизира около 20% от дозата.

Плазмата, урината и изпражненията на човешките 6 практически неактивни метаболити са изолирани и идентифицирани.

Топирамат (70%) и неговите метаболити се екскретират главно чрез бъбреците.

След перорално приложение на плазмен клирънс на лекарството от 20-30 мл / мин.

След многократно прилагане на лекарството при 50 и 100 мг 2 пъти / ден средно Т1 / 2 е 21 часа.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Скоростта на отделяне на топирамат бъбреците зависи от бъбречната функция и е независимо от възрастта.

Пациенти с увредена бъбречна функция (креатининов клирънс ≤ 60 мл / мин) и плазмен клирънс на топирамат бъбречна намалени.

уравновеси в момент в пациенти с умерена или тежка бъбречна недостатъчност, е от 10 до 15 дни.

Пациенти в напреднала възраст, които нямат бъбречни заболявания, плазменият клирънс на топирамат е непроменена.

При пациенти с умерено и тежко чернодробно увреждане плазменият клирънс е намален.

Пациентите, получаващи едновременно лечение с антиепилептични лекарства, които индуцират ензимите, участващи в метаболизма на лекарства, топирамат метаболизъм е увеличил с 50%.

Топирамат показва ефективно чрез хемодиализа.

При деца на възраст под 12 години топирамат както и фармакокинетичните параметри, както при възрастни, приемащи лекарството като допълнителна терапия, са линейни, с клирънс му е независима от дозата, и СГО в плазмата се увеличава пропорционално с увеличаване на дозата. Имайте предвид, че клирънсът на топирамат при деца се увеличава и нейната T1 / 2-кратък. Следователно, когато същата доза на 1 кг телесно тегло в плазмените концентрации на топирамат при деца може да бъде по-ниска, отколкото при възрастни. При деца, както при възрастни, антиепилептични лекарства, които индуцират чернодробните ензими, предизвикват намаляване на Css плазма топирамат.

- Епилепсия (включително пациенти с новодиагностицирана епилепсия) при възрастни и деца над 2 години.

В комбинирана терапия:

- частични или генерализирани тонично-клонични пристъпи при възрастни и деца над 2 години;

- гърчове, свързани със синдрома на Lennox-Gastaut при възрастни и деца над 2 години.

50 мг капсули се използват също за предотвратяване на пристъпи на мигрена (при възрастни). Използването на Topamax не е изследван за лечение на остри пристъпи на мигрена.

Лекарството се приема през устата, независимо от храната.

Препоръчва се да се започне лечение получаване на лекарство с ниска доза, последвано от титруване с ефективна доза за постигане на оптимален контрол на епилептични пристъпи при възрастни и деца.

Topamax таблетки не се препоръчва да се разделят на части.

Капсулите са предназначени за пациенти, които имат трудности при преглъщане на таблетки (например, при деца и възрастни пациенти).

Капсулите трябва да бъдат леко отворени, смесват съдържанието с малко количество (около 1 чаена лъжичка) от мека храна. Тази смес трябва да се поглъщат веднага без дъвчене. Да не се съхранява лекарството, се смесва с храната до следващия прием. Topamax капсули може да се поглъщат цели.

При използване Topamax в комбинирана терапия с други антиконвулсантни лекарства при възрастни, включително пациенти в напреднала възраст с нормална бъбречна функция, минималната ефективна доза е 200 мг / ден. Средната дневна доза 200-400 мг, кратността на приемане - 2 пъти / ден. подбиране на дозата започва с 25-50 мг 1 път / ден през нощта, се вземат лекарства в рамките на 1 седмица. Това е последвано от повишаване на дозата на 25-50 мг, на интервали от 1 или 2 седмици преди избор на ефективна доза; мултиплициране на рецепция - 2 пъти / ден. Ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи до максимум - 1600 мг. Критерият за избор на дозата е клиничния ефект. При някои пациенти, ефектът се постига по време на приема на лекарството 1 пъти / ден. За да се постигне оптимален ефект на лечение Topamax не е необходимо да се контролира концентрацията му в плазмата.

При отказ съпътстващи антиконвулсивни лекарства и с монотерапия с топирамат е необходимо да се има предвид възможното влияние на тази стъпка на честотата на пристъпите. В случаите, когато не е необходимо, за да отмените рязко съпътстващо антиконвулсивно от съображения за сигурност, се препоръчва да се намали дозата им постепенно намаляване на дозата на съпътстващото антиепилептично лекарство за една трета на всеки 2 седмици.

Ако анулирате лекарства, които са индуктори на чернодробните ензими, концентрация на топирамат в кръвта ще се увеличи. В такива ситуации, когато е клинично показано доза Topamax може да бъде намалена.

При монотерапия за възрастни, включително пациенти в напреднала възраст с нормална бъбречна функция в началото на лечението, предписани Topamax 25 мг 1 път / ден преди лягане в продължение на 1 седмица. След това, дозата се увеличава на интервали от 1-2 седмици при 25-50 мг / ден в 2 отделни дози. В този режим непоносимост терапия дозата се увеличава с по-малко количество или в по-големи интервали. Дозата се регулира в зависимост от клиничен ефект. Началната доза е 100 мг / ден, максималната дневна доза - 500 мг. В някои случаи, образуват огнеупорни епилепсия пациентите прехвърлените монотерапия Topamax при дози до 1000 мг / ден.

За предотвратяване на пристъпи на мигрена дневна доза е 100 мг на топирамат в 2 часа. Ранното лечение е предписано 25 мг преди лягане в продължение на 1 седмица. След това дозата се увеличава с 25 мг / дневно на интервали от 1 седмица. В този режим непоносимост терапия дозата се увеличава с по-малко количество или в по-големи интервали. Дозата се регулира в зависимост от клиничен ефект. В някои случаи, е получен положителен резултат при дневна доза от 50 мг топирамат. В клинични проучвания пациенти са получили различни дози, но не повече от 200 мг / ден.

Странични ефекти са дадени за разпределение на честотите и органи и системи. Честотата на нежелани реакции се класифицират по следния начин: много често (≥1 / 10), често (≥1 / 100,