Tiamazol merkazolil, тирозол
merkazolil; metizol; метимазолът; Метимазол-Filofarm; Тирозол.
Метимазол - тиреостатик (щитовидната жлеза) означава. Това намалява прекомерен синтез на тироидните хормони в тиреотоксикоза. Ефективен при симптоматично лечение на хипертиреоидизъм - хипертиреоидизъм, тиреотоксикоза - различна етиология. Той се използва за лечение на хипертиреоидизъм, включително дифузен токсичен гуша и се смесват за получаване на операция тиреотоксикоза или лечение хипертиреоидизъм с радиоактивен йод, за терапия в интервалите между лечение с радиоактивен йод, както и за предотвратяване на хипертиреоидизъм при определяне йодни препарати в присъствието на латентна тиреотоксикоза или хипертиреоидизъм автономна история аденоми.
Активно-активно вещество:
Метимазолът / тиамазол.
Лекарствени форми:
Таблетки.
Имоти / Действие:
Метимазол - синтетичен тиреостатик (щитовидната жлеза) означава.
Метимазол има свойството да се намали прекомерно синтеза на тироидни хормони, които се наблюдават при тиреотоксикоза, така нормализиране на неговата функция и, като следствие, хормоналния статус на организма. Ефективен при симптоматично лечение на хипертиреоидизъм (хипертиреоидизъм) различни етиологии.
Метимазол инхибира активността на ензима пероксидаза, участващи в йодиране на тироидни хормони на щитовидната жлеза. Това води до нарушаване на синтеза им инхибиране и смущения на йодиране на тироглобулин синтез и тироксин и трийодотиронин. В допълнение, нарушение на синтеза на тироксин може да зависи от реакционната tamazola със свободен йод в щитовидната жлеза образуваната на йодид с.
Метимазолът не оказва влияние върху освобождаването на синтезираните thyronines тиреоидни фоликули. Това обяснява латентен период на различна дължина, която може да предхожда нормализиране на Т3 и Т4 в кръвната плазма, и подобряване на клиничната картина. не засяга Tiamazol тиреотоксикоза, който се развива в резултат на отделянето на хормони след разрушаването на тироидни клетки (след лечение с радиоактивен йод, или тиреоидит).
Tiamazol намалява базалната метаболизма, ускорява отстраняването на щитовидната йодид, реципрочно активиране увеличава синтеза и секрецията на Тиреотропин от хипофизната жлеза, който е придружен от щитовидната жлеза хиперплазия.
Срок на действие след единична доза от метимазолът е около 24 часа.
Фармакокинетика:
След поглъщане Tiamazol бързо и почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Cmax се достига в рамките на 0.4-1.2 часа. Tiamazol практически не се свързва с плазмените протеини. Тя се натрупва в щитовидната жлеза, където biotransformiruetsya бавно. Т1 / 2 метимазол е 3 - шестчаса Tiamazol отделя чрез бъбреците и в жлъчката .. Бъбреците в рамките на 24 часа, за да се върне до 70% метимазол и 7-12% непроменен. При пациенти с чернодробна недостатъчност t1 / 2 се увеличава. Фармакокинетичните параметри на лекарството не зависи от функционалното състояние на щитовидната жлеза.
Целта на лечението - нормализиране на функцията на щитовидната жлеза:
Дозировка и начин на приложение:
Режимът определя индивидуално. Метимазолът доза зависи от метаболитен състояние на пациента, нивото на TSH. Таблетките трябва да се вземат след хранене, без дъвчене, с достатъчно количество течност. Дневната доза на лекар може да бъде разделена на две или три единични или определят по едно време. Поддържащата доза трябва да се приема едновременно след закуска. Във всички случаи продължителността на лечението метимазолът определя от лекаря.
Тиреотоксикоза. Обикновено Tiamazol прилага 20-40 мг / ден при 2-4 приемане в зависимост от тежестта на заболяването. При лека тиреотоксикоза - 20-30 мг / ден. Тиреотоксикоза предизвикана йод, трябва да бъде възможно да се прилагат по-високи дози. След нормализиране на функцията на щитовидната жлеза (след началото тиреоиден състояние, обикновено в рамките на 2-8 седмици) се извършва постепенно преминаване (всеки 5 - 10 дни при 5-10 мг) до поддържаща доза от 20 до 10 и допълнително до 2.5 мг / г. добавки се препоръчва левотироксин От този момент.
Тиреостатично дългосрочна поддържаща терапия. 1,25-2,5-10 мг метимазол ежедневно без добавяне или с малки дози левотироксин. Когато консервативно лечение на продължителност хипертиреоидизъм на лечението обикновено е от 1/2 до 2 години (средно 1 година).
Предоперативно лечение. Метимазол 20-40 мг на ден до нормализиране на хормони на щитовидната жлеза функция. След това се постига, операцията се извършва или допълнително определя тиреоиден хормон (левотироксин). По време на 10 дни преди операция хирургът може да предпише допълнително лечение за подобряване на тъкан йод жлеза. Също така в предоперативна период може да бъде назначен препарат от групата на бета-блокери. В рамките на подготовката за операция при пациенти с хипертиреоидизъм лечение метимазолът се провежда, докато еутиреоидно държавата в рамките на 3-4 седмици преди насрочения ден на операцията (в някои случаи дори по-рано), и завършва в деня преди нея.
Получаване преди лечение с радиоактивен йод. Метимазол 20-40 мг на ден до нормализиране на хормони на щитовидната жлеза функция.
Лечението на интервали след лечение с радиоактивен йод. От 20-10 до около 5 мг дневно метимазолът в зависимост от тежестта на заболяването и до началото на радиоактивният йод (4-6 месеца).
Профилактичното приложение латентен хипертиреоидизъм, автономни аденоми или история тиреотоксикоза преди прием на йод (включително случаи на контрастна материя). Tiamazol - 10-20 мг и калиев перхлорат - 1 г на ден в продължение на 8-10 дни преди получаване на йодирани агенти. Преди да получи болни йодните агенти с автономен аденом или скрита тиреотоксикоза, Tiamazol прилага за период, съответстващ на продължителността на престоя в организма означава йодид.
Дозата при деца. Лечение на деца започва с назначаването на метимазолът в доза от 300-500 мг / кг телесно тегло дневно. Поддържаща доза: 200-300 мкг / кг телесно тегло на ден. хормони на щитовидната жлеза (левотироксин) могат допълнително да бъдат определени, ако е необходимо.
По време на бременност Tiamazol прилага в ниски дози - 2.5-10 мг / ден.
Когато чернодробна недостатъчност Tiamazol трябва да се предписва в най-малката ефективна доза.
предозиране:
Симптоми: Хронично предозиране води до увеличаване на щитовидната жлеза и хипотиреоидизъм.
Лечение: наркотици преобръщане. Левотироксин заместителна терапия се провежда в случаите, когато това е оправдано тежестта на хипотиреоидизъм. Като правило, след премахването на метимазол наблюдава спонтанно възстановяване на функцията на щитовидната жлеза.
За да използвате повишено внимание при пациенти с чернодробна недостатъчност.
Употреба по време на бременност и кърмене:
Tiamazol по време на бременност трябва да се използва, само ако това е наистина необходимо. Tiamazol добре прониква през плацентата. Концентрацията на лекарството в концентрацията на плода кръв е в кръвта на майката, поради което трябва да се използва в минималните ефективни дози (5-10 мг / ден) без добавяне на левотироксин. Необходимо е да се придържа стриктно към инструкциите на Вашия лекар по отношение на дозата и продължителността на прием. При прилагането на метимазол във високи дози съществува риск от развитие на плода хипотиреоидизъм и разширяване на щитовидната жлеза. Токсични ефекти не са наблюдавани метимазолът.
Tiamazol екскретира в майчиното мляко и може да достигне до там концентрация, съответстваща на кръвно плазмени концентрации на майката. При лечението на метимазолът може да кърми Tiamazol но трябва да се вземат най-ниската ефективна доза, която не трябва да превишава 10 мг / ден.
Странични ефекти:
Tiamazol понася добре в терапевтични дози. Следните нежелани реакции могат да се наблюдават при прилагането метимазол:
Алергични реакции: възможно кожен обрив; рядко - треска, болки в ставите и мускулите; в редки случаи - лупус еритематозус (лупус-подобен синдром).
От хемопоиза система: рядко - нарушения на кръвта (левкопения, агранулоцитоза - симптоми могат да се появят дори след седмици и месеци след началото на лечението и да доведе до необходимостта от спиране на лекарството, а в някои случаи - тромбоцитопения, панцитопения); в редки случаи - генерализирана лимфаденопатия.
От храносмилателната система: рядко - вкусови нарушения, диспепсия, гадене, повръщане; в редки случаи - нарушена чернодробна функция, холестатично жълтеница, токсичен хепатит, остър разширяване на слюнчените жлези.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: В редки случаи - неврит и полиневрит, главоболие и слабост.
От ендокринната система: може да настъпи повишаване на телесно тегло, обикновено е желателно от медицинска гледна точка, субклинично и клинично хипотиреоидизъм, възможно щитовидната хиперплазия (поради увеличаването на TSH в кръвта), инсулин-автоимунен синдром с рязък спад на кръвната захар.
нарушения в пигментацията: Друг.
Предупреждения
През периода на метимазолът да бъде редовно наблюдавана картина периферна кръв. Не е желателно да се извършва обработката, в случай на невъзможност за постоянен лекарски контрол.
Пациенти с големи гуши и трахеята компресия Tiamazol предписват в краткосрочен план, тъй като продължителната употреба може да се увеличи на културите и още по-голяма компресия на трахеята. Ако е необходимо внимателно наблюдение на терапията (тироид-стимулиращ хормон нива, трахеални лумена).
Симптомите на агранулоцитоза могат да се появят дори след седмици и месеци след началото на лечението и да доведе до необходимостта да се премахне метимазолът. Когато висока температура, болки в гърлото, възпаление на лигавицата на устната кухина, циреи спешна нужда да се консултирайте с лекар, тъй като Тези симптоми могат да бъдат признаци на агранулоцитоза. В този случай, трябва да спрете приема метимазолът.
Когато бъдете подканени по време на лечението кръвонасядане или кървене с неясен произход, генерализирани кожни обриви и сърбеж, упорит гадене или повръщане, жълтеница, силна болка в епигастриума и силното отслабване на необходимото спиране на лекарството.
Възможна щитовидната хиперплазия. Поради тази причина, дозата на метимазол в нормализиране на функцията на щитовидната жлеза трябва да се намали до минималната ефективна и / или определя допълнителен прием на хормони на щитовидната жлеза. Е подходящо да се затвори напълно Tiamazol и да се премести по-нататъшно лечение на хормони на щитовидната жлеза.
Растежът на културите при лечението на метимазол на фона на потискане на TSH (т.е., продължава с тиреотоксикоза) трябва да се разглежда като следствие от основното заболяване, може да не бъде предотвратено от допълнителен прием на хормони на щитовидната жлеза.
Появата или влошаване на характерния за пациенти с нарушения хипертиреоидизъм очни (ендокринната orbitopathy) не е страничен ефект от лечение метимазол провежда правилно.
В малък процент от случаите, след като лечението може да се появи по-късно хипотиреоидизъм. Те също са без странични ефекти и са свързани с възпалителни и деструктивни процеси в щитовидната тъкан, срещащи се като част от основното заболяване.
В твърде преждевременно прекратяване на лечението е възможно рецидив на заболяването.
При пациенти, получаващи Tiamazol в подготовка за операция, може да увеличи кървене на щитовидната жлеза, така достигане ремисия или значително подобрение на пациента, Tiamazol затвори и продължи терапията с други йод-съдържащи лекарства. Strumectomy прилага 2-3 седмици.
Използването на метимазол може да намали чувствителността на щитовидната тъкан лъчева терапия.
дозата трябва да е възможно най-ниско в чернодробна недостатъчност.
Лекарствени взаимодействия:
Има данни за приложимостта на комбинация от метимазол с литиев карбонат ти.
Имайте предвид, че недостиг на йод се увеличава, а над нея отслабва ефекта на метимазолът.
Когато се прилага едновременно с метимазол amidopirinom, сулфонамиди, метамизол натриев ома повишен риск от левкопения.
Leucogen и фолиева киселина, докато използването Thiamazolum намали риска от левкопения.
на литиев лекарства, бета-блокери, резерпин, амиодарон. гентамицин засили ефектите на метимазолът.
Пациентите, приемащи Tiamazol за хипертиреоидизъм след постигане на еутиреоидна състояние, т.е. нормализиране на тироидните хормони в серум, може да изисква намаляване на дозата се прилага едновременно сърдечни гликозиди (дигоксин и дигитоксин а) и аминофилин и нарастващи дози едновременно варфарин и други антикоагулантни кумаринови и индандионът производни.
Tiamazol и тиокарбамидни производни може да намали чувствителността на щитовидната тъкан лъчетерапия.
В определянето на метимазол след използване на йод-съдържащи контрастни средства при висока доза може да отслаби неговото действие.
Няма данни за ефекта на други лекарства върху Фармакокинетичните и параметри на ефектите от метимазолът не. Но съвместното прилагане на различни лекарства трябва да се има предвид, че в тиреотоксикоза ускорява техния метаболизъм и елиминиране, което може да наложи корекция на режим на дозиране.
Условия на съхранение:
В сухо място, защитен от светлина, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° С
Срокът на годност на опаковката. Лекарството не трябва да се използва след изтичане срока на годност.
Условия за доставка на аптеките - предписание.