Simdaks - инструкции за употреба, описание на наркотици, абстрактен

Помощни вещества: повидон, безводна лимонена киселина, безводен етанол.

10 мл - флакона (1) - опаковки картон.
10 мл - флакони (4) - опаковки картон.
10 мл - флакони (10) - опаковки картон.

ОПИСАНИЕ активно вещество.
Съвременната научна информация е обобщена и не трябва да се използва, за да се вземе решение относно приложимостта на дадено лекарство.

Сърдечна. Увеличава чувствителността на контрактилните протеини на калций чрез свързване с тропонин С инфаркт на калций-зависимо фаза. Левосименданов увеличава силата на сърдечните контракции, но не засяга камерна релаксация. Той има съдоразширяващо действие върху артериите (включително коронарно) и вена. Левосимендан е селективен инхибитор на PDE 3 ин витро.

Поради положителния инотропен и съдоразширяващо действие при сърдечна недостатъчност увеличава силата на сърдечните контракции и намалява натоварването, така и следнатоварване.

Левосимендан активира исхемична миокарда при пациенти след РТСА или тромболиза.

Лсвосименданови увеличава коронарния кръвен поток в пациенти, подложени на сърдечна хирургия и подобрява миокардна перфузия при пациенти със сърдечна недостатъчност. Тези положителни ефекти са постигнати без значително увеличаване на инфаркт на консумация на кислород. Левосимендан значително намалява циркулиращите нива на ендотелин-1 в пациенти с хронична сърдечна недостатъчност.

Това причинява повишаване на дозата, свързани в сърдечен обем продукция и инсулт, и дозо-зависимо намаляване на налягането в белодробното капилярно мрежа, намаляване на средното кръвно налягане и FBD.

Положителното въздействие върху сърдечния дебит и белодробното капилярно налягане се запазва най-малко 24 часа след спиране на инфузията.

Въздействие върху кръвното налягане, обикновено трае 3-4 дни. Когато се използват в терапевтични дози, произведени фармакологично активен метаболит, който дава подобен на левосименданови хемодинамични ефекти продължават до 7-9 дни след спиране на инфузията до 24 часа.

Диапазонът на терапевтична доза 50-200 мкг / кг / мин, характеризиращ се с линейна фармакокинетика.

Лсвосименданови Стах плазмени нива, постигнати след около 2 дни след спиране на лекарството. Vd е около 0,2 л / кг.

Свързването с плазмените протеини (главно албумин) е 97-98%. Протеин свързване на активния метаболит е 40%.

Левосименданов се метаболизира почти напълно.

Основно метаболизъм левосимендан осъществява чрез конюгиране с цикличен или N-ацетилирани и цистеинови конюгати tsisteinilglitsinom. Около 5% от дозата се метаболизира в тънките черва чрез редукция на aminofenilpiridazinona който след реабсорбция се метаболизира, включващи N-ацетилтрансфераза на активния метаболит. Степен на ацетилиране е генетично обусловена.

В ин витро проучвания показват, че левосимендан може умерено инхибират CYP2D6.

Оформяне на левосимендан е около 3 мл / мин / кг, Т1 / 2 от около 1 час се показва почти изцяло под формата на метаболити :. Отделяне - 54% в изпражненията - 44%. По-малко от 0.05% се екскретира в урината непроменен.

T1 / 2 метаболити е около 75-80 часа.

Екскрецията на активния метаболит не е известна.

Леко чернодробна недостатъчност, свързана с цироза, екскрецията на левосимендан се забави до известна степен.

Остра декомпенсирана тежка хронична сърдечна недостатъчност (за краткосрочно лечение след неуспех на стандартната терапия, както и необходимостта да се поддържа съкратителната функция на миокарда).

Той е предназначен за употреба само в болнична среда, необходимото оборудване за наблюдение и медицински персонал с опит с кардиотонично наркотици.

Дозата и продължителността на лечение се определя индивидуално, в зависимост от клиничната ситуация. Се прилага от I / V инфузия.

Сърдечно-съдовата система: значително намаляване на кръвното налягане, аритмия, атриална фибрилация, тахикардия, вентрикулярна тахикардия, предсърдно трептене, миокардна исхемия.

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: замаяност, главоболие.

От храносмилателната система: гадене, повръщане.

От лабораторни показатели: намаляване на хемоглобин, хематокрит, хипокалиемия.

Механично запушване, което предотвратява камерно пълнене или изпразване на кръв от камерите; тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс <30 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; артериальная гипотензия; тахикардия; трепетание-мерцание желудочков в анамнезе; неконтролируемая гипокалиемия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к левосимендану.

Бременност и кърмене

Клиничният опит с левосимендан по време на бременност. Приложението е възможно само в случаите, когато очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода.

В експериментални проучвания показват токсични ефекти върху репродукцията.

Не е известно дали левосимендан в кърмата е освободена. Пациентът трябва да се въздържат от кърмене за период от 14 дни след инфузията.

Със специално внимание да се прилага при остра сърдечна недостатъчност поради съображения за екстракардиална; в тежка декомпенсирана сърдечна недостатъчност след операция; тежка сърдечна недостатъчност при пациенти, които очакват трансплантация.

Внимание трябва да се използва при пациенти с бъбречна недостатъчност лека до умерена, леко до умерено чернодробно увреждане, едновременното анемия, предсърдно мъждене, пациентите с съществуващото миокардна исхемия, удължаване на QT интервал различен произход или с едновременно приложение на лекарства, удължаващи QT интервал на (само под внимателното наблюдение на ЕКГ).

Няма данни за безопасността и ефикасността на левосимендан не се предлага за следните заболявания: хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, тежка митрална инсуфициенция, руптура, перфорация на миокарда, hemotamponade сърце, инфаркт на дясната камера и потенциално животозастрашаващи аритмии с продължителност 3 месеца или повече.

По време на лечението трябва да следи непрекъснато ЕКГ, кръвно налягане, сърдечната честота и диурезата. Можете също така трябва да се следи динамиката на симптоми на сърдечна недостатъчност, се препоръчва за лечение на инвазивни техники хемодинамични мониторинг.

А неинвазивен мониторинг препоръчва след инфузия в продължение на поне 3 дни, или до стабилизиране на хемодинамиката. Пациенти с лека до умерена бъбречна или чернодробна недостатъчност мониторинг се препоръчва за най-малко 5 дни.

Пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция може да доведе до повишени концентрации на метаболити, в резултат на което може би е по-силен и продължителен ефект върху сърдечната честота.

Ако има резки колебания на кръвното налягане или сърдечната честота, скоростта на приложение трябва да се намали или затвори инфузията.

При пациенти с тежко нарушена сърдечна дейност левосимендан трябва да се използва под постоянен контрол на сърдечния дебит и пълнене на натиск.

Преди да използвате левосимендан трябва да бъде да се спре аритмията и стабилизиране на клиничното състояние на пациенти с постоянна форма на камерна тахикардия, пароксизмална тахикардия не са свързани с реперфузия или животозастрашаващи форми на аритмия.

След не се наблюдава спиране на отказ лечение.

Екскрецията levosimedana метаболит екскретира са достатъчно проучени, обаче лекарствени взаимодействия предскаже, свързани с този процес трудно; се смята, че има риск от по-ясно изразен и продължителен ефект върху сърдечната честота.

Докато използването на изосорбид мононитрат има риск от усилване на хипотензивния ефект.