Saroten - това

Структурната формула на амитриптилин

Амитриптилин (лат Amitriptylinum търговско наименование "Damilya" 5- (3-dimethylaminopropylidene) -10,11-digidrodibenzotsiklogepten ...) - лекарство, под формата на жълто покритие черупки кръг двойноизпъкнали таблетки (производство Словакия) или бели таблетки (производство България) за напречно сечение, които два слоя са видими. Регистрационен номер: P № 016138/01. Търговия и международно непатентно наименование на съвпадат с наркотици - амитриптилин. ATX код: [N06AA09].

Амитриптилин, имипрамин харесва. Той е един от основните представители на трициклични антидепресанти. Според структурата различен от имипрамин с това, че азотният атом в централната част на трициклична система заместен въглероден атом. Това е третичен амин.

Лекарството се състои от активни и помощни вещества: активно вещество е под формата на 25 мг от амитриптилин хидрохлорид 0.0283 г помощните вещества, съдържащи се в получаването на сърцевина и обвивка. Сърцевината се състои от: лактоза монохидрат, царевично нишесте, желатин. калциев стеарат, талк, колоиден силициев диоксид. Обвивката включва диметикон SE-2, макрогол, Sepifilm 3048 жълто (хипромелоза, микрокристална целулоза, полиоксил 40 стеарат, титанов диоксид, хинолин жълто)

Фармакологични ефекти

Това е инхибитор на невронни моноамини поемане на обратната невротрансмитерни, включително норепинефрин. допамин. серотонин и други. Инхибиране на МАО причинява.

Характеризира се с значителен М cholinolytic (антихолинергично), антихистаминова и алфа-адренолитичната активност.

Антидепресант (timoanalepticheskoe) комбинираното действие на амитриптилин имат изразен седативен, хипнотични и анксиолитични (анти-безпокойствени) ефекти.

Въпреки амитриптилин не е напълно лишен и стимулираща, ефект psihoenergiziruyuschego. Ефектът стимулиране е особено изразен в определен диапазон на дозите (всеки пациент, този интервал е различно) и е свързан частично да се увеличи при тези дози концентрацията на главния активен метаболит на амитриптилин - нортриптилин като изразен стимулиране и psihoenergiziruyuschim действие, отчасти с антидепресант и стимулиране-тонизиращи действие на амитриптилин. Когато надвишава горната граница на този "прозорец" седация доза амитриптилин отново започва да доминира, а видимият стимулиращата (а понякога и антидепресант) ефект отслабва. При ниски дози, под определен индивид "антидепресант праг" или стимулант или антидепресант действие на практика не се наблюдава - само неспецифична седативни, хипнотични и анксиолитичен.

По силата на успокоително и хипнотичен противостраховия ефекта на амитриптилин в класа на трициклични антидепресанти и на второ място след флуацизин на тримипрамин. и силата и стимулиращ ефект psihoenergiziruyuschego ниско кломипрамин. имипрамин трициклични и вторичен амин подгрупа (нортриптилин, дезипрамин. протриптилин). Т.е. амитриптилин е по-близо до "успокоително" край на спектъра на трициклични антидепресанти, но не и в самия край на спектъра.

Клинично приложение и индикации

Прилага главно ендогенна депресия, но също така се използва за лечение на депресия и всяка друга етиология. Особено ефективен при тревожност-депресивни състояния; Той намалява безпокойство, възбуда (възбуда), вътрешно напрежение и страх, безсъние и всъщност депресивни прояви. Тя се използва и за лечение на нарушения фобийни, нощно напикаване деца (с изключение на деца с хипотоничен пикочния мехур), психогенна анорексия, булимия невроза, хронична болка от неврогенен haratera и за профилактика на мигрена.

Обикновено амитриптилин причинява остри заблуди, халюцинации и други производствени симптоми, които могат за антидепресанти с преобладаване на стимулиращ ефект (имипрамин и др.).

Дозиране и администрация

Задаване вътре, интрамускулно или интравенозно.

Вътре взети след хранене, тъй като 0,05-0,075 г (50-75 мг) дневно. След това дневната доза се повишава до 25-50 мг / ден (с преобладаващ увеличение вечерна доза), докато "работни" 150-200-250 дози (до 300) мг / ден. Когато лошата поносимост на амитриптилин, както и за възрастни хора или соматични изтощени пациенти, юноши и млади хора в начално (нелекувани) пациенти или относително лека депресия, когато има време да чака за ефекта, можете да изберете по-бавни темпове на увеличаване на дозите (например, 25 мг на всеки 2-3 дни). Обратно, в тежка, суицидни опасно депресия, в ситуации, които изискват възможно най-бързо антидепресант ефект, както и при пациенти, лекувани преди това с трициклични и добре понасят тази група от лекарства е допустимо цел пълна терапевтична доза през първите дни от лечението, или да започне при по-висока доза (да речем 100 мг / ден) и по-бърз и агресивен натрупването на "работа" доза.

Големината на "работни" дози, които трябва да отседнете в увеличаващи се дози определя от тежестта на депресията и опит от предишното лечение на депресивни фази в този конкретен пациент и данни за поносимост на пациента. Средната дневна доза за лечение на ендогенна депресия е 0.15-0.25 г (150-250 мг) се разделя на приемане 2-3-4 (за деня, и преди лягане). Понякога е възможно да се даде цялата дневна доза вечер преди лягане. При тежки депресии е допустимо да се увеличи дневната доза на амитриптилин до 400-450 мг / ден, ако преносимостта позволява, че повече инструкции, предоставени максимална доза от 300 мг / ден.

Терапевтичният ефект на амитриптилин настъпва обикновено след 2-3-4 седмици (понякога седмично), считано от момента на "работно" антидепресанти дози (не по-малко от 150 мг / ден). Характеризира се с по-бързо начало на антидепресивен ефект и по-силен ефект от СИСТ, SNRI и други модерни, но по-слаби антидепресанти.

В тежка депресия може да започне с въвеждането на интрамускулно на лекарството или интравенозно (инжектира бавно!) При доза 0.02-0.04 г (20-40 мг) 3-4 пъти на ден. Инжекциите се заменят постепенно приемане на лекарството вътре.

Възрастните пациенти прилагат лекарството в по-малки дози; деца да намалят дозата в зависимост от възрастта.

Амитриптилин е сравнително широко използван в физикална медицина за депресивно и невротични състояния. Задаване навътре в относително малки дози (0,0125-0,00625 г = 1 / 2-1 / 4 таблетки).

Усложнения и странични ефекти

Амитриптилин обикновено се понася добре (по-добре от необратими инхибитори на МАО, но по-лошо от много други трициклични антидепресанти и селективни от настоящите антидепресанти) ако някои предпазни мерки не са взети достатъчно гладки застрояване дози в началото на лечението, и навременно превенция или корекция срещащи странични ефекти. Поради успокояването не пречи на съня, и тя се прилага в рамките на деня, включително и преди да си легнете.

Основните странични ефекти са свързани със значително антихолинергичен ефект. Често (особено в началото на терапията и при повишаване на дозите) има сухота в устата, разширени зеници, нарушено настаняване око (замъглено и замъглено виждане на близко разстояние, неспособност да се съсредоточи погледа от близко разстояние - като четене и шиене), запек, понякога тежки, до развитие на пареза или пълно atonia (парализа) на червата, фекални остатъци и остър динамичен чревна обструкция. При по-високи дози възможно обструкция и задържане на урината до пълното атония на пикочния мехур. Тремор също се появява при по-високи дози и е свързано с стимулиране на система периферна бета адренергичен (премахва бета-блокери). Също така често се наблюдава (особено в началото на лечението) чувство на интоксикация (така наречения "holinoliticheskoe интоксикация", подобно на интоксикация от tsiklodola или атропин), сънливост, летаргия, апатия поради прекомерно седация и виене на свят.

Поради експресират алфа-адренолитичната ефекти често се наблюдават амитриптилин (особено в началото на терапията и бързо наземни-горе дози) хипотензивния ефект (намаляване на артериалното налягане), ортостатична хипотония, когато нараства до синкоп и collaptoid състояния, тахикардия, слабост.

Най-тежко усложнение е амитриптилин лечение на сърдечни аритмии, по-специално нарушение на проводимостта и удължаване на QT интервал. Появата на тези сърдечни аритмии налага намаляване на дозата, или много внимателен контрол на състоянието на пациента с често проследяване ЕКГ.

Също така понякога се наблюдава (обикновено при високи и много високи дози или при твърде бързо интравенозно вливане) епилептиформени конвулсии. При пациенти с епилепсия и други конвулсивни състояния или с органични лезии на мозъка, черепни травми в историята на дори ниски дози амитриптилин може да предизвика припадъци или техните еквиваленти. Появата на епилептиформени припадъци по време на лечението с амитриптилин диктува необходимостта да се намали дозата на амитриптилин или антиконвулсанти дестинация едновременно.

Често се наблюдава (особено при пациенти със съпътстващи дефицит на функцията на щитовидната жлеза, с биполярно разстройство, биполярно форма на шизоафективно разстройство, но може да се наблюдава при пациенти, които имат предварително третиране предполага еднополюсен депресивно) фазова инверсия на знака на депресия за мания или хипомания, или развитието на " смесен "disforichno-възбуждащ състояние, или цикъл ускорение и ускоряване на образуването на заболяването с бързо колоездене (бързо колоездене). В същото време, в зависимост от клиничната ситуация може да се наложи понижаване на дозата или дори пълно премахване на амитриптилин и други антидепресанти или стабилизатори на настроението придържане. хормони на щитовидната жлеза, невролептици, или и двете, че и другите действия, взети заедно.

Взаимодействие с други лекарства

Несъвместим с МАО-инхибитори. Усилва ефекта на съединенията, депресанти на ЦНС (включително седативи, хипнотици, алкохол), симпатомиметични агенти, антипаркинсонови средства, отслабва-gipotenzinyh и антиконвулсанти. Индуктори микрозомален окисление (барбитурати, karbmazepin) намалява, циметидин повишава концентрацията в плазмата.

Предупреждения

Амитриптилин е лекарство, което представлява по-голям риск от смърт при относително малък предозиране. Получаване 1000-1500 мг води до развитие на смъртоносно отравяне. В същото време, подобряване на състоянието на пациента под влияние на лечението често суицидни идеи изчезват и настроение нормализирана значително по-късно от енергийните увеличава и размера на физическа сила. В резултат на това, пациентът може да стане повече енергия и усилия, за да се самоубие, на фона на все още меланхолия и лошо настроение.

Затова при пациенти с тежка ендогенна депресия и висока самоубийство амитриптилин третиране на риска могат да започнат само в психиатрична болница (за предпочитане поставя в камерата на надзорния) или най-малкото при условие, е възможно да се осигурят строг контрол дом или роднини на пациента за провеждане на редовен прием на медикамента и сумата, останала в лекарствена опаковка. Ние не трябва да предписват на пациенти в ендогенна депресия, тепърва започва амбулаторно лечение на предписание (за едно посещение на лекар) в размер на лекарството от повече от една до две седмици от началото на лечението.

След подобрение на пациента и риска изчезване самоубийство надзор строгостта може да се намалява постепенно, докато рецепта предписване един месец и дори 2-3 месеца от подготовката.

Противопоказания

Амитриптилин като лекарство с изразена активност holinoliticheskoy противопоказан с глаукома, хипертрофия на простатата, атония на пикочния мехур. Тя не трябва да се прилага едновременно с инхибитори на моноамин оксидаза.

Съхранение: списък Б.