нитроимидазоли Група
нитроимидазоли Група
Нитроимидазоли - синтетичен AMP с висока активност срещу анаеробни бактериални и протозойни инфекции средства. Първата група от лекарства - метронидазол - е бил одобрен за медицински цели през 1960 г. По-долу са създадени тинидазол. Ornidazole. seknidazol и др., включително подготовката за локално приложение ternidazol.
механизъм на действие
Нитроимидазоли имат селективен бактерициден ефект срещу тези микроорганизми, ензимни системи, които са способни на редуциране на нитро групата. Активните редуцирани форми на лекарства разрушават ДНК репликация и синтеза на протеини в микробна клетка, тъкан инхибират дишане.
спектър на действие
Нитроимидазоли са активни срещу повечето анаероби - двете грам-отрицателни и грам положителни: Bacteroides (включително B.fragilis), клостридии (включително С. difficile), Fusobacterium SPP. Eubacterium SPP. Peptostreptococcus SPP. P.niger. G.vaginalis. Устойчивото развитие е P.acnes.
Чрез нитроимидазолов чувствителен протозои (T.vaginalis. E.histolytica. G.lamblia. L.intestinalis. E.coli. Leishmania SPP.), И H.pylori.
Фармакокинетика
нитроимидазоли Поглъщането усвояват добре, бионаличността е по-голямо от 80% и не се влияят от храна. Метронидазол се абсорбира добре, когато се прилага под формата на интравагинални таблетки. Максималната концентрация в кръвта, в този случай е около 50% от тези, които могат да бъдат постигнати с еквивалентна доза вътре. абсорбцията е значително по-ниска, когато се използва вагинален гел. Когато се прилага локално метронидазол практически не се абсорбира. Нитроимидазоли са разпределени в много тъкани и биологични течности, са добре преминават през кръвно-мозъчната бариера (създаване на по-високи концентрации в CSF и мозъчната тъкан) и плацентната бариера, влиза в майчиното мляко, активно секретира от слюнката и стомашния сок.
Нитроимидазоли метаболизира в черния дроб за образуване на активни и неактивни метаболити. Бавно се екскретира в урината - 60-80% от дозата, приблизително 20% непроменен в изпражненията - до 15%. Предозиране възможно натрупване. Полуживотът на лекарството, в зависимост от размера на 6 часа (метронидазол) до 20 часа (seknidazol); при новородени може да се увеличи. В бъбречна недостатъчност времето на полуживот на нитроимидазоли не се променя.
Нежеланите реакции
В системното прилагане
GI: лош вкус в устата, болки в корема, гадене, повръщане, диария.
ЦНС: главоболие, замаяност, липса на координация, нарушение на съзнанието, припадъци в редки случаи - гърчове.
Алергични реакции: обрив, пруритус.
Хематологични реакции: левкопения, неутропения.
Местни реакции: флебит и тромбофлебит след / в увода.
Когато вагинално приложение (по желание)
Урогенитални: сърбеж, парене във влагалището или вулвата, вулва подуване, поява или влошаване на освобождаване от отговорност, често уриниране.
Когато се прилага локално
Анаеробните или смесени аеробни-анаеробни инфекции на различна локализация:
NDP инфекция (аспирационна пневмония, емпиема, белодробен абсцес);
периоперативна профилактика когато интраабдоминални и гинекологични процедури.
Протозойни инфекции. трихомониаза, ламблиаза, balantidiasis, амебиаза и допълнително-чревния амебиаза (амебна хепатит, чернодробна абсцес, мозъчен абсцес).
Премахване на H.pylori с язви (в комбинация с други лекарства).
Противопоказания
Алергичната реакция на нитроимидазоли.
Органично заболяване на ЦНС с тежки клинични прояви.
Бременност (срок I).
предупреждения
Алергия. Стискайте всички нитроимидазолов.
Бременност. Нитроимидазоли и преминава през плацентата, създаване на висока концентрация на фетални тъкани. Експериментът разкри мутагенни и канцерогенни ефекти. Той е противопоказан при I триместър на бременността, II и III тримесечие на тяхното използване е разрешено за здравето при липса на по-безопасни алтернативи.
Кърменето. Нитроимидазоли проникват в кърмата. Концентрацията на метронидазол и неговите метаболити в кръвната плазма на бебето е 10-20% от концентрациите в кръвта на майката. Използването на нитроимидазоли в периода на кърмене не се препоръчва.
Педиатрия. Трябва да обмислят възможността за натрупване на нитроимидазоли. Новородените могат да увеличат времето на полуживот на един ден или повече.
Гериатрия. Поради възможните свързани с възрастта промени на функцията на черния дроб може да изисква доза нитроимидазоли намаляване.
Нарушения на чернодробна функция. В тежко чернодробно заболяване може нитроимидазоли метаболитно нарушение, което може да изисква адаптиране на дозата.
заболявания на ЦНС. Трябва да се използва внимателно, като нитроимидазоли невротоксичност при пациенти с органично заболяване на ЦНС увеличава риска от припадъци и епилептични припадъци.
Нарушаването на кръвообразуването. Тя трябва да се използва с повишено внимание, тъй като оригиналната нарушаването на хемопоеза повишен риск от левкопения и неутропения.
Стоматология. Метронидазол може да предизвика сухота в устата, и да опитате нарушения. Сухотата в устата улеснява развитието на кариес, пародонтоза и тъкан кандидоза на устната кухина.
Лекарствени взаимодействия
Метронидазол, тинидазол и seknidazol нарушава метаболизма на алкохол и да причини disulfiramopodobnye реакция.
Нитроимидазоли може да усили ефекта на антикоагуланти.
нитроимидазоли активност намалява, когато се комбинира с индуктори на микрозомален чернодробните ензими (фенобарбитал, рифампин) и се издига срещу прилагане на инхибиторите на тези ензими (циметидин, и т.н.).
Информация за пациенти
Вътрешни нитроимидазоли могат да бъдат взети, независимо от храната. Когато се препоръчва лошата поносимост на гладно да се вземат по време на или след хранене.
За да се спазват стриктно и режими на лечение в продължение на терапията, не пропускат дозата и да го вземат на редовни интервали. Когато сте пропуснали една доза го вземе възможно най-скоро; Не приемайте, ако наближава времето да получи следващата доза; Не вземайте двойна доза. Наблюдава продължителността на лечението.
Консултирайте се с лекар, ако не настъпи подобрение в рамките на няколко дни или има нови симптоми.
Не пийте алкохол по време на лечението с метронидазол, тинидазол и seknidazol и в рамките на 48 часа след тяхното оттегляне.
Когато сухота в устата може да използвате дъвка без захар или бонбони; сухота в устата, ако продължава повече от 2 седмици, се свържете с вашия стоматолог.
Внимание за виене на свят.
При лечението на трихомониаза, нуждаещи се от лечение на сексуалните партньори и използването на презерватив.
Избягвайте излагането дозиране форми за външно приложение в очите.
Интравагинално таблетки трябва да се поставят дълбоко във вагината, за предпочитане за една нощ. Лечението трябва да започне 2-4 дни след менструацията.
Метронидазол и тинидазол може да доведе до тъмно оцветяване на урината.