мегестрол ацетат
Физико-химични свойства - синтетичен прогестин; бял или почти бял кристален прах практически без мирис и вкус, без пролиферация разтворим във вода, разтворим в алкохол с трудност, машини lorastvorim мастни масла. Леня температура на топене е 213 ° -219 ° С, специфичен STE reoizomeriya - + 8 ° - + 12 °.
Фармакологично действие - мегестрол ацетат показва значително анти-естрогенна активност и tiglyukokortikoidnuyu (и rezultiru- употреба потискане на надбъбречната жлеза). В развиващите се schiysya плода няма никакво анаболен или мъжествени ефекти.
Фармакокинетика - мегестрол ацетат се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, се метаболизира в черния дроб до напълно конюгати и свободни стероиди.
Известно е, че кучетата имат период на полуразпад на лекарството е 8 дни.
Приложения / Използва - мегестрол ацетат (Ovaban®
Schering) е одобрен от FDA за гледаното neniya кучета само като лекарство, zader- жив началото на еструса и за облекчаване на прояви с фалшива бременност. В клиничната практика кал в САЩ и други държави подготвителна плъх е предписано в продължение на много дерматологични za- bolevaniyah и поведенчески разстройства, благодарение преди всичко на котки. Информация относно указания за използване и дози мегестрол ацетат см. Дозите долу в раздел.
В хуманната медицина мегестрол ацетат още свързан като палиативно лекарство в leche- SRI напредналите форми на рак на гърдата или рак на ендометриума.
Противопоказания / Предпазни мерки predostorozhnos минути / Влияние върху репродукцията - мегестрол ацетат е противопоказан при бременни животни или животни с болест на матката, диабет и че diabe- тумори на млечните жлези. Предварително Paratov не се препоръчва кучки преди първия топлина anestralnoy или лечение на нарушения в една линия. Производителят (Schering) посочва, че ако еструса настъпва в рамките на 30 дни след спиране на лечението мегестрол ацетат, след сдвояването ще бъде предотвратено.
За контролиране на еструса производител препоръчва начина на назначаване на препаративна пропорционално през цялото време на лечението, за максимална ефективност dosti- zheniya мегестрол ацетат не трябва да се използва повече от два пъти подред.
В хуманната медицина мегестрол ацетат внимателно се прилага при пациенти с tromboflebi- е противопоказан лекарство като тест за бременност.
Странични ефекти / предупреждения - в Ko NIS мегестрол ацетат може да предизвика тежка атрофия надбъбречната каса- преса; при използване на лекарството в продължение на 1-2 седмици в "стандартен" дози (2,5-5,0 мг на ден) може да се развие ятрогенна синдром Addison. След прекратяване на лекарството Нивото на кортизол в серум (базална и след АСТН стимулация) в продължение на няколко седмици, възстановени към нормалното. Клиничните симптоми на надбъбречна недостатъчност (например повръщане, летаргия) са редки, но ако животното е под стрес (например, операция, травма, и т.н.), може да се наложи да поддържа лявата chenie от екзогенен стероид препаративна Ratov. Котки в лечението на мегестрол ацетат могат да се развиват временен диабет. Също така е възможно полидипсия / полиурия, поведенчески промени, повишена телесно тегло, endome- тритил, пикочния мехур ендометриална хиперплазия, хипертрофия и неоплазия на гърдата. Usi- Leniye апетит и наддаване на тегло otmechaet- Ся не винаги, въпреки че понякога лекарството се използва като стимулант на апетита. Рядко при котки Alferov е често случаи на хепатотоксичност на лекарството.
Ограничен брой IP-клинични изследвания, въз основа на които е известно, че на мегестрол ацетат рядко причини хиперплазия на ендометриума на пикочния мехур, в сравнение с други прогестагенния препарати, но в никакъв случай тя трябва да бъде внимателен и любезен Прилагането на мониторинг.
При кучета, вероятно повишен апетит, увеличаване на теглото, сънливост, поведенчески промени, mukometra, ендометриоза, хиперплазия endome- Триа мехур, увеличаване на размера на туморите на млечната жлеза MO, акромегалия, променя цвета на козината, потиска-кора надбъбречната или кърмене (рядко).
Предозиране / Остра токсичност - инфор- мация по отношение на остро предозиране IU gestrola ацетат не е установена. В не нарича хуманен Me- Diqing дози до 800 мг / ден за всички Li- Po значителни странични ефекти.
Предишни изследвания на кучета изследвани cheniyu лекарствена токсичност при дози от 0,1-0,25 мг / кг / ден през устата в продължение на 36 месеца не показват увеличаване на броя на патологии. Въз основа на хистологични изследвания бе установено, че 36 месеца след началото на лечението запозна развиващите хиперплазия на ендометриума, на пикочния мехур, което изчезва след спиране на лекарството. кучета цел в дози от 0.5 мг / кг / ден през устата в продължение на 5 месеца доведе до обратимо матката хиперплазия. Доза от 2 мг / кг / ден, причинени рано endometri-. че на пикочния мехур при кучета, които не са установени от биопсия на 64 ден след началото на лечението La.
Нито бременни жени, приемащи лекарството в доза от 0.25 мг / кг / ден в продължение на 32 дни в първата Volovinu бременността, без тор от тези на животни всяко смущение от по-нататъшно етикет не е бил. Намаляване на броя на малките на отпадъци и тяхното оцеляване са наблюдавани, когато предварително Парати даде кучки през последните половин импрегнирани mennosti. Ако назначени прогестоген препарати чат по време на бременност може да се развие хипоспадия при плода.
Drug взаимодействие - се пропуска инфор- ЛИЗАЦИЯ. Рифампин (рифампицин) MO Jet намали ефекта на прогестини Ако свързан с назначаването на тези лекарства. Тази възможност, но се дължи на индуцирането на рифампицин префектура микрозомни ензими, последвано от повишаване на метаболизма на прогестини. Клинично skoe значение на това вероятността взаимодействие е неизвестен.
Комбинираното използване на кортикостероиди E (за дълъг период) може usi- инжектиране потискане на надбъбречната кора и диабет.
За контрола на еструс: а) забавяне контур в етап проеструс: 2.2 мг / кг един път на ден в продължение на 8 дни, като се започне и Vat лекарството през първите 3 дни proest подреждане. Въпреки че времето на цикъла след указание варира, може да се разшири, като получаването на 2.2 мг / кг / ден за 4 дни, последвано от 0.55 мг / кг / ден в продължение на 16-20 дни.
За да забави началото на очакваното цикъл: 0,55 мг / кг / ден в продължение на 32 дни, за да започне като лекарство в продължение на 7 дни преди проеструс (Burke, 1985).
б) да инхибира време проеструс (първите 3 дни): 2.2 мг / кг един път на ден в продължение на 8 дни (92% ефективност). За една кучка трябва мустаци thanes непосредствено наблюдение толкова дълго време, докато не поведенчески признаци тек ки. Ако свързването настъпва в рамките на първите 3 дни от лечението, лечението трябва да бъде прекратено цица и да обмислят други варианти за лечение Ia. Докато назначаването на нов прогестерон с естроген има голяма вероятност от развитие на пиометра. Ако свързването izoydet за 3 или повече дни на лечение, примеса на препарата продължава nenie доза от 3-4 мг / кг пер ос.
За да се ограничи очакваното еструса време ан страхливец: 0,55 мг / кг през устата в продължение на 32 дни, като се започва подготовка га Vat 7 дни преди проеструс. Преди употреба на препарата се препоръчва provede- на вагиналната цитология. Es дали червените кръвни клетки не са на разположение, да започне терапия, в случай, че тя се съгласува с времето на цикъла. Ако изследването идентифицира erit- ROCIT, лечението трябва да се отложи, докато терапията назначаване proestralnoy. Да не се присвоява повече от веднъж на всеки 6 месеца (Уди 1988).
Когато фалшива бременност: а) 0,5 мг / кг орално един път дневно в продължение на 8 дни, за да се предотврати развитието на вагинално хиперплазия на: а) 2.2 мг / кг през устата в продължение на 7 дни в началото на проеструс (Wykes 1986) , За лечение на тежка галакторея: а) 0,55 мг / кг пер ос 1 пъти дневно в продължение на 7 дни
Като допълнителен продукт за отстраняване на АТ агресивен или неподходящо поведение на мъжки:
а) 1.1-2.2 мг / кг пер ос 1 пъти на ден за 2 седмици, последвано от 0.5-1.1 мг / кг един път на ден в продължение на 2 седмици. Трябва да се прилага в рамките на една модификация на поведението
За подтискане на овулацията:
а) поведенчески симптоми на разгонване може Устра нишка чрез определяне на лекарството в доза от 5 мг / ден през устата за прекратяване еструса (обикновено в рамките на 3-5 дни), след 2,5-5,0 мг орално един път на седмица за 10 седмици.
За да забави началото на еструса (ако leche- на започва по време на diestrus) 2.5 мг орално таралеж-ден в продължение на 8 седмици.
За да се забави началото на еструса (ако leche- на започнатата анеструс) 2.5 мг 1 перорално веднъж седмично в продължение на 18 месеца. Преди началото на нов цикъл на препоръчаната терапевтична dozhdat- Xia физиологичен цикъл (без препарати)
б) в началото на периода на лечение в diestrus 2.5 мг орално ежедневно в продължение на 2 месеца.
В началото на лечението по време анеструс 2.5 мг 1 перорално веднъж седмично в продължение на 18 месеца.
За да се предотврати появата на еструс 5 мг дневно през устата в продължение на 3 дни, след като в yavyatsya поведенчески признаци на еструса; следващата проводим период настъпва за астралното Че ВЕИ 4 седмици (Romatowski 1989) (
За лечение на идиопатична милиарна дер MATIT котки:
а) 2.5-5 1 мг веднъж на ден, последвано от назна-cheniem поддържаща доза веднъж седмично. Той може да изиска целия живот на пациента. Предназначена е за сериозни случаи; риск използването на това лекарство трябва да обясни на собственика, се препоръчва да не надвишава 2,5 мг на седмица по време на rapii за поддръжка ТЕ (Kwochka 1986).
Алтернативно, третирането на имунно-медиирани заболявания на кожата: а) 2,5-5,0 мг орално 1 пъти дневно в продължение на 10 дни, след това през ден (Гигер и Werner 1988). Като допълнителна подготовка на ле chenii еозинофилен гранулом: а) 0,5 мг / кг пер ос 1 пъти на ден за 2 седмици, след това два пъти седмично, както е необходимо. (Zorroza 1988). Когато еозинофилни язви:
а) единичен препарат или в комбинация с metilpredni zolona ацетат (Depo - Medrol ®): 5-10 мг перорално всеки ден в дози от 10-14, след това веднъж на всеки 2 седмици, както е необходимо
Когато еозинофилен кератит (кератит котки пролиферативни NY):
а) 0,5 мг / кг орално ежедневно, докато, докато не отговор, след това дозата се намалява до 1,25 мг перорално 2-3 пъти седмично, както е необходимо (Nelson 1986) е маркирана. Когато plazmakletotochnom гингивит, причинени от инфилтрация на плазмените клетки котки: а) 2,5 мг / кг пер ос 1 пъти дневно в продължение на 10 дни, последвано от 1 път дневно в продължение на 5 дози и след това, ако е необходимо. Като втора линия лекарство leche- SRI ендокринната алопеция котки (zamestitel- Най терапия с тиреоидни хормони yavlya- etsya първа линия на лечение): а) 5 мг орално в първи път на ден 2-3, след това 2.5 мг орално 1-2 пъти седмично с психогенни алопеция и дерматит котки: а) 2,5-5 мг първоначално на ден и след това постепенно намаляване на дозата до минимум podderzhivayu- на кипене при определяне 1 път на седмица. Като допълнителна подготовка на лявата chenii устойчиви хематурия уретрит и котки без запушване на шийката на пикочния мехур (назначаване, ако е необходимо, препарати подкиселяващи урината, кристалоиди разтворимостта и спазмолитици): а) 2.5-5 мг орално 1 пъти на ден - на ден (с предварително nizolonom в доза от 2,5-5,0 мг орално ежедневно) етикети урината, вътревидови агресия, тревожност: а) 5 мг орално 1 пъти дневно в продължение на 5-7 дни за 1 пъти седмично б) 2 мг / кг / ден за 5 дни, последвани от 1 мг / кг / ден за 5 дни, последвани от 0.5 мг / кг / дневно Shade 5 дни
параметри за наблюдение - тегло; - кръвната захар (преди третиране - за да се определи базовата линия); - състоянието на млечните жлези; - адренокортикална функция; - ефективност.
Информация за собственика - собствениците трябва да разберат за възможния риск от лечението с това лекарство (виж по-горе раздел странични ефекти.) Това трябва да се обясни преди започване на терапията. Също така, собствениците трябва да комуникира ветеринарни специалисти информирани когато промени в млечната жлеза или други нежелани реакции (например, полиурия / поли спадове, изключителна сънливост, поведенчески промени).
За повече информация относно използването на мегестрол ацетат за регулиране на сексуални ловни кучета и котки и други въпроси репродуктивни решения животни могат да бъдат намерени в раздел "Информация за Ветеринари"