Лидокаин, инструкции за употребата на наркотици, аналози, ревюта
Описание на веществото лидокаин / лидокаин активен.
Формула: C14H22N2O, химическо наименование: (2-диетиламино) -М- (2,6-диметилфенил) ацетамид (и като хидрохлорид).
Фармакологична група: Organotropona средства / сърдечносъдови лекарства / клас 1В антиаритмични средства;
Невротропен агент / локален анестетик / ацетанилид производно.
Фармакологично действие: антиаритмично, местна упойка.
фармакологични свойства
Лидокаин антиаритмични свойства се дължат на инхибирането на диастолична деполяризация на влакната на Purkinje, подтискане на извънматочна огнища на намаляване възбуждане автоматизъм. Скоростта на бърза деполяризация на лидокаин не засяга, или само леко намалява. Лидокаин увеличава пропускливостта на клетъчната мембрана на калиеви йони, което прави процеса по-бързо и по-къс реполяризация на потенциала на действие. Лидокаин възбудимост синоатриалния възел не се променя, с малък ефект върху контрактилитета на миокарда и проводимост. Когато се прилага интравенозно в качеството кратко и бързо (10-20 минути). Механизмът на локален анестетик лидокаин свойства е да стабилизира невронни мембрани, намаляване на пропускливостта на натриеви йони, това предотвратява появата на потенциала на действие и провеждането на импулси. В слабо алкална среда лидокаин тъкан бързо хидролизира и след кратък латентен период има ефект за 1 - 1.5 часа. Когато възпаление лидокаин упойка активност намалява поради киселата среда на мястото на възпалението.
За всички видове местна упойка лидокаин е ефективна. Лидокаин дразнещо действие върху тъканите не, разширява кръвоносните съдове; възможно антагонизъм с калциеви йони. Когато се прилага интравенозно максимална концентрация установен в 45 - 90 секунда, когато се прилага интрамускулно - 5 - 15 минути. Лидокаин се абсорбира доста бързо от устната кухина или горните дихателни лигавица (максимална концентрация се достига след 10-20 минути). При получаване на лидокаин вътрешно бионаличност е само 15-35% (поради ефекта на "първо преминаване" през черния дроб). Плазменият протеин се свързва с 50-80%. стабилна концентрация на кръвта се достига след 3-4 часа чрез непрекъснато интравенозно приложение (при пациенти с остър инфаркт на миокарда - след 8-10 часа). Терапевтичният ефект се развива при концентрация 1,5-5 мг / мл. Лидокаин прониква лесно чрез различните бариери, включително кръв-мозък, плацентата, преминава в майчиното мляко. Първо лидокаин влиза добре перфузирани тъкани (бели дробове, сърце, мозък, далак, черен дроб), а след това - в мускулната и мастната тъкан.
половин живот на интравенозен болус на 1.5-2 часа (3 часа при новородени) при продължителни интравенозни инфузии - до 3 часа или повече. В случай на нарушение на черния дроб лидокаин полуживот може да се увеличи с повече от 2 пъти. Почти напълно и бързо се метаболизира в черния дроб лидокаин (урината непроменен изход е по-малко от 10%) по време на окислително N-деалкилиране, образувани в този процес активни метаболити (glitsinksilidin и monoetilglitsinksilidin), които имат полуживот, съответно, 10 часа и 2 часа. При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност може да се натрупват в тялото на лидокаин метаболити. Продължителността на действие на лидокаин, когато се прилага интравенозно 10-20 минути след интрамускулно приложение и 60-90 минути. Когато се използва локално, под формата на плочи на здрава кожа терапевтичен ефект, достатъчен за облекчаване на болката се случи, ефектите на системата не се развиват.
Вентрикуларна фибрилация; екстрасистоли и вентрикуларна тахиаритмии, включително постоперативна и в остър инфаркт на миокарда; всички видове локална анестезия, включително и на повърхността, инфилтрацията и проводници, епидурална, спинална, intraligamentarnaya по време на болезнени манипулации, хирургия, инструментални и ендоскопски изследвания; под формата на плочи - миозит, болка в гръбначния наранявания, пост-херпесна невралгия.
Дозиране и доза от лидокаин
Противопоказания
Свръхчувствителност, сърдечен блок (интравентрикуларно, AV, синоатриалния), болни синус, кардиогенен шок, WPW-синдром, миастения гравис, тежко чернодробно заболяване, с анамнеза за гърчове, епилепсия използване лидокаин.
Ограничения за използването на
Кърмене, бременност, възраст над 65 години, развитието на сърдечно-съдови заболявания, изтощени пациенти, условия, които са придружени от намаляване на чернодробния кръвоток; нарушения на целостта на кожата (на мястото на използване на плочи).
Прилагане на бременност и кърмене
Лидокаин може да се използва по време на кърмене и по време на бременност, ако очакваните ефекти от терапията за майката над възможния риск за плода или детето.
Страничните ефекти на лидокаин
Нервната система и сетивните органи: възбуда или депресия на централната нервна система, нервност, мига "мухи" пред очите, еуфория, фотофобия, главоболие, сънливост, замаяност, диплопия, шум в ушите, нарушено съзнание, сърдечна или респираторна депресия, тремор, дезориентация , мускулни спазми, конвулсии (възможност за тяхното развитие се увеличили с хиперкапния и ацидоза);
кръвоносна система: нарушена сърдечна проводимост, синусова брадикардия, сърдечен блок напречна, увеличаване или намаляване на кръвното налягане, колапс;
Храносмилателната система: гадене, повръщане;
алергични реакции: анафилактичен шок, генерализирана ексфолиативен дерматит, контактен дерматит (обрив, зачервяване на мястото на приложение, сърбеж, уртикария, ангиоедем), преходно изгаряне на мястото на действие или аерозолен приложение в мястото на плочата;
Други: усещане за студ, топлина, или изтръпване на крайниците, депресия на имунната система, злокачествена хипертермия.
лидокаин взаимодействие с други вещества
свръх доза
В свръхдоза лидокаин възникне възбуда, слабост, замаяност, хипотония, тремор, кома, тонично-клонични гърчове, колапс, депресия на централната нервна система, AV блок, спиране на дишането. Вие трябва: прекратяване на лидокаин, кислородна терапия, белодробна вентилация, като антиконвулсанти, вазоконстриктор (фенилефрин, норепинефрин), в развитието на брадикардия - антихолинергици (атропин); ако е необходимо, провеждане на реанимация, интубация белодробна вентилация. Диализата е неефективна.
Търговските имена на лекарства с активното вещество, с лидокаин
VERSATIS
Gelikain
Dineksan
ксилокаин
лидокаин
лидокаин bufus
Лидокаин-Флакон
лидокаин хидрохлорид
1% лидокаин хидрохлорид Brown
2% лидокаин хидрохлорид Brown
Лидокаин хидрохлорид инжектиране
Луан
Лидокаин е част от комбинираните препарати
Лидокаин Метронидазол * + * + * Миконазол
Лидокаин * + * + неомицин полимиксин В *
Лидокаин Прилокаин + *
Лидокаин + лайка цвете екстракт
Лидокаин + толперизон *
Лидокаин * + * феназон
Лидокаин Хлорхексидин + *
Лидокаин + цетилпиридиниев хлорид
Лидокаин + епинефрин *