Клои - указания за употреба, абстрактен, ревюта
Общи характеристики. Съставки:
Всяка таблетка на жълто-оранжев цвят се състои от:
Активни вещества: ципротеронацетат 2 мг и 0.035 мг etilestradiol
Помощни вещества:
Ядро - лактоза монохидрат, повидон, натриев карбоксиметил (тип А), колоиден безводен силициев диоксид, колоиден алуминиев оксид, магнезиев стеарат;
Обвивка - Opadry жълто багрило IIOY-L-32901 (Opadry II жълто OY-L-32901) (лактоза монохидрат, хипромелоза 2910, титанов диоксид, макрогол 4000, жълт железен оксид, черен железен оксид, червен железен оксид, пречистена вода).
Всяка таблетка бял (плацебо) се състои от:
Помощни вещества:
Лактоза монохидрат, повидон, натриев карбоксиметил (тип А), колоиден безводен силициев диоксид, колоиден алуминиев оксид, магнезиев стеарат.
Описание: кръгла, двойно изпъкнали таблетки с жълто-оранжев, филмирана.
Таблетките (плацебо) - кръгли, двойно изпъкнали бели таблетки.
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Монофазни ниска доза комбиниран препарат орален контрацептив с антиандрогенна активност. Механизмът на действие се дължи на съставна анти-андрогенни стероиди структура лекарство - ципротерон ацетат и орално естроген - етинил естрадиол. Ципротеронацетат има способността да се свързват конкурентно към естествени рецептори на андрогени (тестостерон, дехидроепиандростерон, андростендион и т.н.), оформен в малки количества в тялото на жени, предимно в надбъбречните жлези, кожата и яйчниците.
Чрез блокиране на андрогенните рецептори в прицелните органи, намалява андрогенизация явления при жени (чрез разрушаване процеси, медиирани от комплекси хормон рецептор на основните механизми на вътреклетъчното ниво). По този начин става възможно за лечение на заболявания, причинени от повишено образуване на андрогени или специално чувствителност към тези хормони.
При пациенти, получаващи понижено HLOE® повишена активност на мастните жлези, който играе важна роля в появата на акне и себорея. След 3-4 месеца от началото на лечението, това обикновено води до изчезването на съществуваща обрив. Прекаленото омазняване на косата и кожата изчезва по-рано. Той също така намалява загубата на коса, често придружени от себорея. HLOE® терапия при жени в репродуктивна възраст намалява клиничните прояви на леки форми на хирзутизъм; Въпреки това, ефектът от лечението може да се очаква само след няколко месеца употреба.
Заедно с антиандрогенни свойства, ципротерон ацетат притежава прогестационно активност симулиране свойства лутеум хормон. Това, както и други лекарства с прогестогенна активност, инхибира секрецията на хипофизни гонадотропини и инхибира овулацията, което представлява неговата контрацептивен ефект.
Етинил естрадиол увеличава централната и периферната ефект на ципротерон ацетат овулация, запазва висок вискозитет на цервикалния мукус, който пречи на проникването на сперматозоиди в матката и помага да се гарантира надежден контрацептивен ефект.
На фона на цикъла на наркотици става се наблюдават по-редовно и по-малко болезнени периоди, намаляване на размера на кървене. като по този начин намаляване на риска от желязодефицитна анемия.
Фармакокинетика. ципротерон ацетат
всмукване
При получаване HLOE® ципротерон ацетат се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт (GIT). След перорално приложение на една таблетка HLOE® максимална плазмена концентрация (Стах) се достига след 1,6 часа и от 15 нг / мл. Бионаличност е 88%.
разпределение
Ципротеронацетат е почти напълно свързан с албумин в кръвната плазма, около 3.5-4% е в свободно състояние. Тъй като неспецифично свързване протеини, промени в нивото на свързващия глобулин полови стероиди (GSM), не повлияват фармакокинетиката на ципротерон ацетат. Тъй като млякото се разпределя до 0.2% дозиране на ципротерон ацетат.
Метаболизма и екскрецията
Фармакокинетика ципротерон ацетат двуфазна полуживот на елиминиране (T?) Н е 0.8 и 2.3 дни, съответно за първо и второ фази. Общият плазмен клирънс от 3.6 мл / мин / кг. Биотрансформира чрез хидроксилиране и конюгиране, основният метаболит - 15б-хидрокси производно. Екскретира главно като метаболити чрез бъбреците и червата в съотношение 1: 2, по-малка част - непроменен през червата. Т? За метаболити ципротерон ацетат е 1.8 дни.
етинилестрадиол
всмукване
След получаване HLOE® етинилестрадиол се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. По време на засмукването и "първо преминаване" през черния дроб етинилестрадиол тя претърпява екстензивен метаболизъм, в резултат на бионаличност от около 45%, и значителна вариабилност. След поглъщане 1 таблетка HLOE® Cmax е приблизително 80 пг / мл постига след 1,7 часа.
разпределение
Комуникацията с протеин (албумин) в кръвната плазма с висока (2% са в свободна форма в плазмата). Тъй като кърмата се разпределя до 0,02% от дозата на етинилестрадиол.
Етинилестрадиол увеличава чернодробно синтез на SHBG и кортикостероид свързващ глобулин (CBG) по време на непрекъснато приемане. лечение HLOE® SHBG серумна концентрация се повишава до около 100 нмол / л 300 нмол / л и серумната концентрация на DRG се увеличава с около 50 мкг / мл до 95 мкг / мл на.
Метаболизма и екскрецията
Фармакокинетика етинилестрадиол двуфазни, с Т? 1-2 часа и около 20 часа, съответно. Плазменият клирънс - около 5 мл / мин / кг. Етинилестрадиол екскретира от тялото като метаболити; около 40% - на бъбреците, 60% - чрез червата.
Показания за употреба:
• контрацепция при жени със симптоми на андрогенизация;
• андроген заболяване при жените: акне (особено техните изразени форми, придружени от себорея, възпалителни явления с образуване на възли / папулопустуларните акне, акне нодулокистично /), андрогенна алопеция и леки форми на хирзутизъм.
Дозировка и начин на приложение:
HLOE® приема перорално 1 таблетка на ден. Таблетките не са течни, и измити с малко количество течност. Време поглъщане не играе роля, обаче, последвано от приемане трябва да се извърши по същия избран час, за предпочитане след закуска или вечеря.
Приемът HLOE® започне в първият ден на цикъла, като се използват таблетки, съответстващи ден от седмицата от календар опаковки.
Дневен прием на лекарството, като се използва таблетки последователно календар опаковане в посоката на стрелките, отпечатани върху фолиото, докато се вземат всички хапчета. След получаване на всички 21 таблетки жълто-оранжев цвят на календарната опаковката, е необходимо да се вземат през следващите 7 дни останалите бели таблетки. През последните 7 дни на цикъла на лечение (28 дни), трябва да настъпи менструация (кървене в резултат на спиране на лечението). Менструацията обикновено започва 2-3 дни след 21-дневен цикъл на лечение HLOE®. Следваща пакет трябва да започне на следващия ден след пълното приемане на завършената таблетка от предишната опаковка, независимо от кървенето продължава или не.
При преминаване от комбинирани контрацептиви peroralnyh HLOE® приемане трябва да започне на следващия ден след последната таблетка с активните компоненти на предишния състав, но във всеки случай не по-късно от следващия ден след обичайния 7-дневен интервал без (за състави, съдържащи 21 таблетки).
Освен това, съгласно схемата, описана по-горе. Ако пациентът е взел предишния контрацептив дневно в продължение на 28 дни, получаване HLOE® трябва да започне след последната неактивна таблетка.
При преминаване от контрацептиви, съдържащи само прогестогени ( "мини-хапче") HLOE® може да започне да се прилага без прекъсване. При използване на инжекционни контрацептиви HLOE® започват да се в деня, когато се направи следващата инжекция трябва да се направи. Когато се преминава от един имплант - в деня на неговото премахване. Във всички случаи е необходимо да се използва допълнителен метод на контрацепция по време на първите 7 дни от лечението.
След аборта I триместър на бременността, една жена може да започне приема на лекарството веднага. В този случай жената не се нуждае от никакви допълнителни контрацептивни методи.
След раждане или аборт в триместър на бременността II, лекарството трябва да започне на ден 21-28. Ако сигналът е започнало по-късно, че е необходимо да се използва допълнителен метод на контрацепция по време на първите 7 дни от лечението.
Ако една жена е била сексуално активни в периода между раждането или аборта и започнете да приемате HLOE®. първо трябва да се изключи бременност или необходимостта да се изчака първата менструация.
жените трябва да се вземат възможно най-скоро пропуснатата хапчета, друг хапче се приема в обичайното време. На забавяне на по-малко от 12 часа на надеждност контрацептиви не се намалява. Ако закъснението в приемането на таблетки е повече от 12 часа, контрацептивната надеждност може да бъде намалена.
Ако закъснението на хапчето е повече от 12 часа (диапазон от встъпването последното хапче повече от 36 часа) по време на първата и втората седмица на приема на лекарството, жената трябва да приеме последната пропусната таблетка възможно най-скоро, веднага след като се сетите (дори това да означава прием на две таблетка по време). Следващата таблетка се приема в обичайното време. Освен това, можете да използвате бариерен метод на контрацепция за следващите 7 дни. Ако забавянето на приема на таблетките е повече от 12 часа (диапазон от встъпването последното хапче повече от 36 часа) през третата седмица на приема на лекарството, жената трябва да приеме последната пропусната таблетка възможно най-скоро, веднага след като се сетите (дори това да означава прием на две таблетки едновременно ). Следваща таблетка се разтваря в обичайното време. Освен това, едно хапче от новата опаковка трябва да започне възможно най-скоро, тъй като настоящите пакет, т.е. без прекъсване. Вероятно, че жената няма да се появи кървене до края на втората опаковка, но тя може да се появи зацапване или пробивно кървене на матката в дните на приема на таблетките.
Ако жената е повръщане в обхвата от 3 до 4 часа след въвеждането, абсорбцията на активните вещества може да бъде непълна. В този случай, трябва да се съсредоточи върху препоръките като прескочите хапчета.
С цел да се забави началото на менструацията, жената трябва да продължи приема на хапчета от нов пакет от лекарството веднага след приемането на всички таблетки от предишния, без прекъсване на рецепцията. Таблетки от тази нова опаковка могат да бъдат предприети за толкова дълго, колкото тя иска (стига опаковката не е завършена). На фона на лекарството от втория пакет, жените може да получи зацапване или пробивно кървене на матката. Ако започнете да получавате таблетките от следващата опаковка след получаване на 28 таблетки.
С цел да се премести в първия ден на менструацията в друг ден от седмицата, една жена трябва да се съкрати на следващия без таблетки интервал за толкова дни, колкото иска. Колкото по-кратък интервал, по-голям риск, че той няма да има кървене и, по-нататък, ще се зацапване и пробивно кървене по време на приема на втори пакет (както е в случая, когато тя желае да отложи началото на мензиса).
При лечение на хиперандрогенни състояния на продължителност приемане определят от сериозността на заболяването. След овладяване на симптомите, се препоръчва да вземат лекарството за поне още 3-4 месеца. В случай на рецидив след няколко седмици или месеци след завършване на курса могат да се извършват повторна терапия с HLOE®.
Характеристики на заявлението:
Странични ефекти:
От ендокринна система: В редки случаи - подуване, болка, и увеличаване на разпределението от млечните жлези, увеличаване на телесното тегло.
От страна на половата система: В редки случаи - кървене извън менструация. промени в вагинални секрети, промяна в либидото.
От централната нервна система: В редки случаи - главоболие. мигрена. потиснато настроение.
От храносмилателната система: рядко - гадене. повръщане. гастралгия,
Други: в много редки случаи - лоша поносимост на контактни лещи, подуване на клепачите, замъглено зрение, конюнктивит. загуба на слуха. алергични реакции, тромбофлебит. тромбоемболизъм, генерализирано сърбеж, жълтеница, появата на старчески петна по лицето (хлоазма).
Тези нежелани реакции могат да се развият в първите няколко месеца на лечението HLOE® и обикновено намаляват с времето.
Взаимодействие с други лекарства:
Когато се прилага едновременно с HLOE® индуктори на чернодробни микрозомни ензими (хидантоини, барбитурати, примидон, карбамазепин и рифампицин, както и евентуално с окскарбазепин, топирамат, фелбамат и гризеофулвин) увеличава клирънс на етинил естрадиол и ципротерон ацетат, които могат да доведат до пробив маточно кървене или намаляване контрацептивна сигурност.
Когато се прилага едновременно с ампицилин, рифампицин и надеждност тетрациклин HLOE® контрацептиви се намалява.
Противопоказания:
• тромбоза и тромбоемболизъм, включително в историята (дълбока венозна тромбоза, белодробна емболия, инфаркт на миокарда, мозъчно-съдови заболявания.);
• състояние преди тромбоза (включително преходна исхемична атака, ангина пекторис);
• хипертония;
• диабет усложнява от микро-ангиопатии;
• наличие на сериозни или множество рискови фактори за венозна или артериална тромбоза;
• изразено от заболяване или нарушена чернодробна функция;
• тумори на черния дроб (включително и история);
• хормонално-зависим рак. включително тумори на гърдата или полови органи (включително история);
• маточни кръвотечения с неизвестна етиология;
• панкреатит (включително история), ако те са придружени от тежка хипертриглицеридемия;
• анамнеза за мигрена. което е придружено от фокални неврологични симптоми;
• кърмене;
• Бременност или съмнение за това;
• вродена хипербилирубинемия (синдром на Gilbert, Dubin-Johnson и Rotor);
• сърповидноклетъчна анемия;
• идиопатична жълтеница или сърбеж по време на бременност на първата;
• отосклероза с влошаване по време на бременност;
• възраст над 40 години;
• хиперпролактинемия;
• свръхчувствителност към лекарството.
Ако някое от тези условия се развива за първи път по време на приема HLOE®. лекарството трябва незабавно да се отменят.
Бъдете предпазливи - епилепсия. депресия. язвен колит. черния дроб и жлъчния мехур, миома на матката. гърдата. хорея. тетания. порфирия. множествена склероза. разширени вени, туберкулоза. бъбречни заболявания, юношеството (без редовни овулация цикли).
предозиране:
Симптоми: гадене. повръщане. леко вагинално кървене. Лечение: симптоматична терапия. Няма специфичен антидот.
Условия на съхранение:
Да се съхранява при температура под 25 ° С, на място, недостъпно за деца! Срок на годност 3 години.
Условия за доставка:
Филмирани таблетки. 21 таблетка жълто-оранжев цвят, филмирани таблетки с 7 бял (плацебо) в блистер направена от PVC / А1. 1 или 3 блистера са поставени в картонена кутия, заедно с инструкции за употреба.