Клинико-фармакологични характеристики на Fromilid лекарствената

От голямо значение в причинно-следствена лечение на бактериални инфекции, предавани по полов път отстранява еритромицин и неговите производни - макролиди. Те потискат в синтеза на микробна клетка протеин чрез взаимодействие с рибозомна субединица 50S на чувствителни микроорганизми до тях. Макролидите са лекарства на избор при лечението на деца, бременни и кърмещи жени на, както и на двойката, които планират бременност. През последните години, привлича вниманието на компания за производство лекари лекарство "KRKA" (Словения) Fromilid (кларитромицин) - киселинно-устойчиви полусинтетични антибиотици макролиди. Чрез фармакокинетичните параметри ефективно го еритромицин, както се вижда от по-голямата си абсорбция в червата, постигане на по-висока концентрация в плазмата и дълъг период на полуразпад и добро проникване в тъканта. Антимикробна активност ин виво на лекарството се увеличава поради бързото му разпространение в тъканите и органите в концентрация по-голяма от тази в кръвта. Освен това, важен аспект на Fromilid на механизъм е способността му да проникне в клетките, което осигурява предимството на това лекарство при лечение на инфекции, причинени от вътреклетъчни патогени, включително Chlamydia трахоматис. Fromilid около 8 пъти по-активни от еритромицин срещу С трахоматис.

Много важно за клиничната практика е Fromilid имот не потискат имунната система на човека, който го отличава от други антибиотици. При лечението с това лекарство не е потискане на имунната система, и, от друга страна, активира фагоцитната-макрофаг система и редица ензими, които участват в разрушаването на патогенни бактерии. Това показва, че лекарството има имуностимулиращ ефект.

Fromilid активни срещу широк спектър от патогенни микроорганизми, причиняващи болести, предавани по полов път заболявания. За разлика от други макролиди Fromilid:

• високо ефективен срещу gonococcus, хламидия, микоплазма и анаеробни бактерии (чрез активността на 14-хидроксид метаболит в комбинация с основните компоненти на кларитромицин);

• стабилен в киселата среда на стомаха, което прави неговата бионаличност, когато се прилагат орално;

• доказа клинична ефикасност - 90% и по-горе във връзка с агенти на бактериални инфекции, предавани по полов път заболявания, включително хламидия и микоплазмоза;

• при получаване, висока концентрация в кръвния серум, тъкани, и в клетки значително надвишава стойността на минималната инхибиторна концентрация в растежна среда, при което матрицата е не по-малко от 90% от бактериите - MIC90 за повечето патогени полово предавани болести;

• понася добре и безопасно в приложение (по-малко от 1% от нежелани реакции);

• удобно за пациентите, тя се приема през устата, 2 пъти на ден.

Основната активната съставка на лекарството Fromilid - кларитромицин. Според химичната структура, е производно на 6-метоксид еритромицин. Това заместване предотвратява 6-9, 9-12 препозициониране eritronolidnogo пръстен, което води до образуването на безводен метаболит не пасивен, както го прави при получаване на еритромицин и хидроксид на активния метаболит 14 (R-епимер). Fromilid е 100 пъти по-устойчиви на солна киселина в стомаха от еритромицин, така че при получаване Fromilid постига много по-висока и стабилна концентрация в серума в сравнение с еритромицин, използвани в същата доза.