Кларитромицин - инструкции за употреба, наркотици
фармакологични свойства
Кларитромицин е полусинтетично производно на еритромицин. В клетката податливи бактерии кларитромицин проявява антимикробна активност, свързване 50S рибозомна субединица и инхибиране по този начин протеиновия синтез. Символи кларитромицин антимикробно действие предпочитане бактериостатично. Кларитромицин показва антибактериална активност срещу спектър от следните микроорганизми: Грам-положителни бактерии: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus зеленеещи, Streptococcus пневмония, Listeria моноцитогени, Staphylococcus Aureus. Gramotritsalnye бактерии: Haemophilus грип, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrheae, Legionella pneuophila, Pasteurella multocids, Helicobacter пилорна, Campylobacter jejuni, Moraxella catarrhalis (Branthamela), Bordetella коклюш. Други микроби: Chlamydia пневмония (TWAR), Chlamydia трахоматис, Borrelia burgoferi, комплекс Mycobacterium авиум (MAC), състоящи се от Mycobacterium авиум, Mycobacterium вътреклетъчно, Mycobacterium лепра, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii. Anaerobnyemikroorganizy: Clostridium perfringes, Peptococcus Нигер Propionibacterium акне, Bacteroides melaninogenicus. Mycoplasma: Mycoplasma пневмония. Кларитромицин-14 метаболит притежава hydroxyclarithromycin терапевтично значима антимикробна активност.
Фармакокинетика. Clarithromycin поглъщане бързо и в голяма степен и неговата бионаличност е около 50%. Лекарството и стабилната си метаболит не се натрупва. Яденето точно преди назначаването на лекарството малко бавен старт всмукване на кларитромицин, но няма ефект върху бионаличността и формирането на активния метаболит 14-hydroxyclarithromycin. По този начин, кларитромицин може да се прилага независимо от приема на храна.
2, когато се прилага лекарството два пъти дневно в продължение на повече от 250 мг от равновесната концентрация (удоволствие) на кларитромицин в плазмата се постига в рамките на 2-3 дни и средно 1 мкг / мл за кларитромицин и 0.6 мкг / мл за 14 hydroxyclarithromycin, периодите Полуживотът на изходното съединение и неговия метаболит са 3-4 и 5-6 часа, съответно. 2, когато се прилага лекарството два пъти дневно при 500 мг Стах равновесие кларитромицин и хидроксилиран метаболит в плазмата средно 2.7-2.9 мкг / мл и 0,88-0,83 мг / мл, съответно. Полуживотът на изходното съединение при определяне на дозата от 500 мг е 5-7 часа, докато за 14-hydroxyclarithromycin тази стойност е 7-9 часа. След възлагане на по-високите дози на кларитромицин наблюдава Стах и по-нататъшно увеличаване на дължината на полуживот, което показва, че нелинейни естеството на фармакокинетиката на кларитромицин. С единична задача в възрастни 250 мг или 1200 мг кларитромицин урина освободен 37,9% от назначения горната и 46.0% от назначения горната доза. Изолиране на кларитромицин с изпражненията е 40,2% и 29,1% от тези дози, съответно. Кларитромицин и 14-gidroksimetabolit бързо се разпределя във всички тъкани и телесни течности. След перорално приложение на кларитромицин концентрация в тъкан (по-специално в белия дроб) е няколко пъти по-висока, отколкото в кръвната плазма.
Показания
Дозиране и администрация
Вътрешността не е течност, изцеден малки количества течност. Независимо от храната. Възрастни и деца над 12 letKlaritromitsin прилага в средна доза от 250 мг на всеки 12 часа в риносинузит, тежки инфекции и заболявания, причинени от Haemophilus грип, лекарството се прилагат на 500 мг на всеки 12 часа максимална дневна доза - .. 2, на курса на лечение - 8- 14 дни. За Helicobacter Pylori ликвидиране при пациенти със стомашна язва на дванадесетопръстника или кларитромицин прилага в доза от 250-500 мг 2 пъти / ден в комбинирана терапия. Курсът на лечение е 7 дни. Таблетите не трябва да чупят. Те трябва да се поглъщат цели с малко течност. За лечение и превенция на разпространението на инфекция от Mycobacterium авиум комплекс, възрастни и деца над 12 години предписано лекарството в доза от 500 мг на всеки 12 часа. Ако е необходимо, дозата може да се увеличава. Лечение на инфекции, причинени от Mycobacterium авиум комплекс, дълго. Пациенти с увредена бъбречна функция (креатининов клирънс по-малко от 30 мл / мин или серумен креатинин 3.3 мг / дл), дозата трябва да бъде намалена с 2 пъти или двойна интервала между дозите. не се налага намаляване на дозата при пациенти в напреднала възраст.
Особености на прилагането
В назначаването на лекарството трябва да се вземе под внимание, че има кръстосана резистентност между макролидни антибиотици. Пациенти с увредена чернодробна функция леко до умерено няма нужда да се намали дозата на лекарството, ако бъбречната функция е нормална. При пациенти с тежко увреждане на бъбречната функция, дозата трябва да бъде намалена. Лечението с антибиотици променя нормалната флора на червата, така че е възможно развитието на суперинфекция, причинени от резистентни микроорганизми. Пациентите трябва да бъдат предупредени, че ако тежка персистираща диария, която може да се дължи на псевдомембранозен колит, той трябва да се консултира с лекар. Препоръчително е да се измери концентрацията на теофилин, карбамазепин, дигоксин, ловастатин, симвастатин, триазолам, мидазолам, фенитоин, циклоспорин, такролимус и алкалоиди на моравото рогче в серум, когато се прилага едновременно с кларитромицин. протромбиновото време при пациенти, трябва да се наблюдава периодично получаване кларитромицин едновременно с варфарин или други перорални антикоагуланти. Лекарството не оказва влияние върху скоростта на психомоторни реакции при шофиране или работа с машини.
странични ефекти
Взаимодействие с други лекарства
Противопоказания
Сериозни чернодробната функция; хепатит (история); порфирия; Аз триместър на бременността; свръхчувствителност към кларитромицин и други макролидни антибиотици. Clarithromycin не трябва да се прилага при пациенти, получаващи терфенадин, цизаприд, пимозид или астемизол.
свръх доза
Вероятно да развият симптоми на стомашно-чревния (гадене, повръщане, диария). В предозиране изискват незабавно стомашна промивка и симптоматично лечение. Хемодиализа и перитонеална диализа не водят до значителна промяна в кларитромицин серум.