Изотретиноинът (изотретиноин) - инструкции за употреба, реално

Isotretinoin - кератопластичен агент, ретиноид

Характеристики на вещество [правило]

Фармакология [цитат]

Фармакологично действие - А-vitaminopodobnoe, dermatoprotektivnoe, противовъзпалително, анти-акне, protivoseboreynoe.

Isotretinoin нормализира терминал клетъчна диференциация, инхибира пролиферацията на епитела на мастните жлези и образуването на детрит, улеснява неговата евакуация. Това намалява производството и улеснява секреция на себум.

Когато се прилага абсорбция изотретиноин летливи, ниско и променлива бионаличност; рецепция с храната увеличава бионаличността на 2 пъти. Ттах - 2-4 часа изотретиноин свързване с плазмени протеини (главно албумин) -. 99.9%. Isotretinoin се метаболизира да образуват три основни активни метаболити - 4-оксо-изотретиноин (главен метаболит), третиноин и 4-оксо-retinoina и по-малко важни метаболити, включително глюкурониди добре. Тъй като ин виво и третиноин изотретиноин обратимо трансформира в друг, третиноин метаболизъм, свързани с метаболизма на изотретиноин. 20-30% от дозата се метаболизира чрез изомеризация на изотретиноин. Фармакокинетиката на изотретиноин при човека съществена роля могат да играят ентерохепатален кръговрат. В ин витро изследвания са показали, че метаболизмът на изотретиноин изоензими състоеше CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 и CYP2B6 цитохром Р450. Т1 / 2 изотретиноин - 19 часа, 4-оксо-izoretinoina -. 29 часа изотретиноин и екскретира от бъбреците в жлъчката в приблизително равни количества.

Приложение [цитат]

На местно ниво: акне вулгарис, розацея.

Изотретиноин: Противопоказания [редактиране]

Свръхчувствителност
за орално и ректално приложение: бременност, инсталирани или планирани (тератогенен и ембриотоксичен ефект), кърмене, чернодробна недостатъчност. хипервитаминоза А. маркирани хиперлипидемия, съпътстваща терапия тетрациклин;
Актуално: не трябва да се прилага върху големи участъци от кожата по време на бременност, кърмене и жени, които планират бременност.

Прилагане на бременност и кърмене [редактиране]

Изотретиноинът е противопоказан по време на бременност (тератогенен и ембриотоксичен действие).

По време на лечението с изотретиноин трябва да спре кърменето.

Isotretinoin: Странични ефекти [редактиране]

От нервната система и сетивните органи: прекомерна умора, главоболие, повишено вътречерепно налягане (мозъчен псевдотумор: главоболие, гадене, повръщане, замъглено виждане, подуване на очния нерв), припадъци, ксерофталмия, отделни случаи на нарушения на зрителната острота, фотофобия, нарушение на тъмно адаптация (облекчаване на полумрак зрение); рядко - депресия. психоза, мисли за самоубийство. нарушение на цвят (преминава след абстиненция), лещовидна катаракта. кератит. блефарит. конюнктивит. дразнене на очите, неврит на зрителния нерв; загуба на определени честоти на слуха.

Част от червата: сухота в устната лигавица, кървене от венците, гингивит, гадене и диария. възпалително заболяване на червата (колит, илеит), кървене, панкреатит (особено при едновременно хипертриглицеридемия по-висока от 800 мг / дл). Описан редки случаи на панкреатит с фатален изход, са преходни и обратими повишения на чернодробните трансаминази и изолирани случаи на хепатит (в много от тези случаи, промените не излизат извън границите на нормалното и се върнете в началото нива по време на лечението, но нямаше нужда да се намали дозата или спиране на лекарството в някои ситуации ).

От хемопоиза система: анемия, намален хематокрит, левкопения. неутропения, увеличаване или намаляване на броя на тромбоцитите, еритроцитите скорост на утаяване ускорение.

От дихателната система: рядко - бронхоспазъма (по-често при пациенти с бронхиална астма в историята).

От страна на опорно-двигателния апарат: болка в мускулите с повишени нива на креатин киназата в серум или без болка в ставите. хиперостоза, артрит, калцификация на сухожилия и лигаменти, тендинит.

За кожата: лющене на кожата на дланите и стъпалата, кожни обриви, сърбеж. еритема на лицето / дерматит, изпотяване, гноен гранулом. паронихия. оникодистрофия, повишена пролиферация на гранулационна тъкан, устойчиви косата изтъняване, обратима загуба на коса, фулминантен форма на акне. хирзутизъм. хиперпигментация, фоточувствителност, мека кожа травмирани. Ранното лечение може да настъпи влошаване на акне, което се запазва в продължение на няколко седмици.

Ефекти поради хипервитаминоза А: суха кожа, лигавици, включително устните (хейлит), носната кухина (кървене). ларинкса и фаринкса (пресипналост), очите (конюнктивит, обратими помътняване на роговицата и непоносимост към контактни лещи).

Други: лимфаденопатия, хематурия. протеинурия, васкулит (грануломатоза. васкулит свръхчувствителност Вегенер), системни реакции на свръхчувствителност, гломерулонефрит. локални или системни инфекции, причинени от Грам-положителни патогени (Staphylococcus ауреус), хипертриглицеридемия. хиперхолестеролемия. хиперурикемия. намаляване на липопротеините с висока плътност, по-рядко - хипергликемия.

Когато външната прилагането: преминаване зачервяване, обриви с нови 2-седмично лечение, не изисква прекъсване на лекарството, алергични реакции; възможно (с продължителна употреба) - хейлит, конюнктивит, сух и люспеста кожа.

Взаимодействие [цитат]

Едновременното използване на изотретиноин с други ретиноиди (вкл ацитретин. Третиноин. Ретинол. Адапален) увеличава риска от хипервитаминоза А.

Тъй като тетрациклини увеличават риска от повишено вътречерепно налягане с едновременното прилагане на изотретиноин противопоказано (тя съобщава няколко случая на мозъка псевдотумор).

Isotretinoin може да отслаби действието на прогестерона. Ето защо, по време на лечението с изотретиноин не трябва да използвате контрацептиви, съдържащи ниски дози прогестерон.

Едновременното използване на изотретиноин с лекарства, които увеличават фоточувствителността (включително сулфонамиди, тетрациклини, тиазидни диуретици) увеличава риска от слънчево изгаряне.

Действие мехлеми изотретиноин се намалява при прилагане на тетрациклин група антибиотици, и локално приложение на глюкокортикоиди.

Isotretinoin: Дозиране и приложение [цитат]

Вътре, деца и възрастни, акне вулгарис, розацея: 0,5-2 мг / кг / ден разделена на 2 приема за 15-20 седмици.

На местно ниво, деца и възрастни: прилагат към засегнатите области с тънък слой от 1-2 пъти на ден.

Предпазни мерки [редактиране]

В процеса на изотретиноин терапия е необходимо да се следи нивото на липидите, глюкоза, чернодробна функция. Пациенти с диабет се препоръчват по-често следене на кръвната захар.

Жените в детеродна възраст трябва да използват надеждни мерки за 4 седмици преди, по време и в продължение на 1 месец след лечението с изотретиноин. В случай на бременност трябва да се прекъсне по медицински причини.

В случай на колит, замъглено зрение и симптомите на мозъчен псевдотумор лечение спирка с изотретиноин. Ако подозирате, че в мозъка псевдотумор проведе неврологичен преглед.

Не трябва да се предписва изотретиноин пациенти, приемащи други лекарства от групата на ретиноидите (за да се избегне хипервитаминоза А).

Трябва да избягвате висока радиация, включително UV терапия.

При лечението с изотретиноин може да намали поносимостта на контактни лещи. Пациентите трябва да се използват носещи контактни лещи и в случай на странични ефекти от чашите на окото.

Да не се прилага мехлем на изотретиноин върху кожата около очите, а когато изрази остро възпаление; не може да се прилага на лигавиците.

Условия на съхранение [редактиране]

Търговските имена [редактиране]

Ретиноева мехлеми 0.01%, 0.05% и 0.1% маз тръби 10 ж. "Ретиноидите"

Roaccutane: капсули 10 мг и 20 мг. "Е. Hoffmann-La Roche "

Aknekutan, изтриете, Retasol