хепарин 5000ed
При подкожно бионаличност е ниска, максималната концентрация се постига след 4 - 5 часа; полуживот на 1 - 2 часа в плазмата хепарин е в състояние значително протеин-свързан ;. интензивно заловен ендотелни клетки, система мононуклеарни макрофаги се концентрира в черния дроб и далака; инхалация начин на приложение се абсорбира от алвеоларните макрофаги, ендотелни капиляри големи кръвоносни и лимфни съдове. Третирана desulfation под влиянието на N-desulfamidazy heparinase и тромбоцити. Desulfated молекули под влиянието на бъбречна ендогликозидазите се превръщат в фрагменти с ниско молекулно тегло. Отделя чрез бъбреците като метаболити, и само при високи дози възможно отделяне в немодифицирана форма (50%). Хепарин не прониква през плацентата поради големия молекулно тегло. Не преминава в кърмата.
Антикоагуланти пряко действие, се отнася до група от средната тегло хепарини, инхибира образуването на фибрин. Антикоагулантният ефект се открива в витро и ин виво, става веднага след интравенозно приложение. Механизмът на действие на хепарин се основава главно на неговото свързване с антитромбин III - инхибитор на активирани фактори на кръвосъсирването: тромбин, IXa, Ха, XIa, XIIa (особено важно е способността да инхибират тромбина и активиран фактор X). Увеличава бъбречния кръвоток; церебрални съдови увеличава съпротивлението, намалява мозъка хиалуронидазна активност активира липопротеин липаза и има хиполипидемичен ефект. Намалява активността на повърхностно активното вещество в белите дробове, потиска прекомерен синтез на алдостерон в надбъбречната кора, се свързва епинефрин да модулира отговора на яйчниците хормонални стимули, повишава активността на РТН. В резултат на взаимодействие с ензими могат да повишат активността на мозъка тирозин хидроксилаза, pepsinogen, ДНК полимераза и намаляване на активността на миозин АТФаза, пируват киназа, РНК полимераза, пепсин. При пациенти с исхемична болест на сърцето (в комбинация с ацетилсалицилова киселина) намалява риска от остра коронарна артерия тромбоза, инфаркт на миокарда и внезапна смърт. Намалява честотата на повторен инфаркт и смъртността на пациенти с миокарден инфаркт. При високи дози, е ефективен при белодробна емболия, и венозна тромбоза в малък - за превенция на венозна тромбоемболия, включително след операцията. Когато се прилагат интравенозно, кръвната коагулация се забавя почти веднага, когато се прилага интрамускулно - 15-30 минути след подкожно - 20-60 минути след инхалация максимален ефект - на ден; продължителност на антикоагулация ефект съответно - 4-5, 6-8 часа и 1-2 седмици, терапевтичният ефект - предотвратяването на образуването на тромби - се задържа по-дълго. Антитромбинът III дефицит в плазма или на мястото на тромбоза може да намали антитромбозния ефект на хепарин.
Показания
- нестабилна ангина, остър миокарден инфаркт
- белодробни и мозъчните съдове, тромбоемболични усложнения по време на операции на сърцето и кръвоносните съдове, тромбоза на бъбречна вена
- тромбофлебит (превенция и лечение), microthrombogenesis профилактика на разстройства на микроциркулацията и
- гломерулонефрит, лупус нефрит
- предотвратяване на тромби в предсърдно мъждене, митрална сърдечни заболявания, използването екстракорпорална циркулация техники по време на сърдечна операция, по време hemosorption, хемодиализа, перитонеална диализа, cytapheresis, форсирана диуреза
- измиване венозни катетри
Дозиране и администрация
Хепарин се прилага като непрекъсната интравенозна инфузия или под формата на редовен интравенозно инжектиране и подкожно инжектиране (в корема).
С профилактично подкожно от 5000 единици / ден, на интервали от 8-12 часа. Обичайното място за подкожно инжектиране е коремната стена на предно-странична (изключително въвежда в горната рамо област или бедрото), докато с помощта на тънка игла да се прилага дълбоко, перпендикулярно в кожна гънка проведе между палеца и показалеца на края на въвеждането разтвор. Тя трябва да се редуват всеки път, когато на мястото на инжектиране (за да се избегне образуването на хематоми).
Първата инжекция трябва да се извършва в продължение на 1-2 часа преди операцията; постоперативно прилага в продължение на 7-10 дни, а в случай на нужда - за по-дълго време.
Началната доза на хепарин, се прилага за терапевтични цели, обикновено 5000 единици и се прилага интравенозно, след което лечението трябва да продължи с използване на интравенозна инфузия.
Поддържащите дози се определят в зависимост от метода на приложение:
- с периодични интравенозни инжекции назначава 5000-10000 IU хепарин всеки 4 часа.
Дозите на хепарин при интравенозно приложение е избран така, че активиран тромбопластиново време (АРТТ) е 1,5 пъти повече от позоваването -2.
При подкожно приложение на ниски дози хепарин (5000 единици 2-3 пъти на ден) за предотвратяване на образуването на тромби АРТТ редовно наблюдение е необходимо, като тя увеличава леко.
Непрекъсната интравенозна инфузия е най-ефективното използване на хепарин по-добре в сравнение с обикновения (периодично) инжекция, тъй hypocoagulation предоставя по-стабилна и по-малко вероятно да доведе до кървене.
Когато хемодиализа първо се прилага интравенозно 10000ED, а след това в средата на процедурата - дори 30000-50000 единици.
За възрастните хора, особено жени, дозата трябва да бъде намалена.
подготовка бебета се прилага интравенозно:
на възраст над 3 години, 500 IU / кг / ден под контрола на аРТТ.
- Алергични реакции: зачервяване на кожата, лекарствена треска, уртикария, ринит, сърбеж и чувство на топлина в подметки, бронхоспазъм, колапс, анафилаксия
- световъртеж, главоболие
- загуба на апетит, гадене, повръщане, диария
- тромбоцитопения (6% от пациентите), в редки случаи фатални, повишена активност "чернодробни трансаминази"
- остеопороза, спонтанни фрактури, калцификация на мека тъкан
- Локални реакции: възпаление, болка, зачервяване, кръвонасядане и язва на мястото на инжектиране, кървене
- кървене: типичен - от стомашно-чревния тракт и пикочните пътища, на мястото на приложение на лекарството, в области, предмет на налягане от хирургически рани; кръвоизливи в различни органи (включително надбъбречната, жълтото тяло, ретроперитонеална пространство)
- свръхчувствителност към хепарин
- заболявания придружени от нарушения в кръвосъсирването (хемофилия, тромбоцитопения, васкулит, и т.н.).
- мозъчни аневризми, дисекционни аортна аневризма
- травма (черепномозъчна особено)
- неконтролирана хипертония
- ерозивни и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт
- цироза на черния дроб, придружено от езофагеални варици
- менструален цикъл, раждане (включително скорошната)
- бременност и кърмене
- Наскоро проведено операция на очите, мозъка, простатата, черния дроб и жлъчните пътища
- състояние след пробиване на гръбначния мозък
- Деца до 3 години
Действието на хепарин засили някои антибиотици (намаляване на производството на витамин К от чревната микрофлора), ацетилсалицилова киселина, дипиридамол, нестероидни противовъзпалителни лекарства и други лекарства, които намаляват тромбоцитната агрегация (останалата основен механизъм на хемостаза при пациенти на лечение с хепарин), орални антикоагуланти, блокери тубулна секреция. Уврежда - антихистаминови лекарства, фенотиазини, сърдечни гликозиди, никотинова киселина, етакринова киселина, тетрациклини, ерго-алкалоиди, никотин, нитроглицерин (интравенозно), тироксин, адренокортикотропен хормон, алкални аминокиселини и полипептиди протамин. Не може да се смесва в една спринцовка с други лекарства.
Забранени хепарин прилага интрамускулно защото възможно посиняване на мястото на инжектиране. хепарин решение може да придобива жълт оттенък, който не променя своята дейност или поносимост. При определяне хепарин терапевтични цели дозата е избрана в зависимост от активираното парциално тромбопластиново време.
По време на употреба на хепарин не трябва да се прилага мускулно други лекарства и биопсия органи. Хепарин се използва само в болница.
За използване само хепарин разреждане на 0.9% разтвор на NaCl.
лечение с хепарин трябва да се извършва под внимателното наблюдение на състоянието на кръвосъсирването. състоянието на изследванията на кръвосъсирването произвеждат: в първите 7 дни от лечението - не по-малко от 1 път в 2 дни, след това 1 на всеки 3 дни; на първия ден на следоперативния период - най-малко 2 пъти на ден, в 2-ри и 3-ти ден - най-малко 1 път на ден.
Внезапно преустановяване на лечението с хепарин терапия може да доведе до насилие процес активиране тромботична, така че дозата на хепарин трябва да се намали постепенно с едновременно назначаване на индиректни антикоагуланти.
С изключение на някои случаи на тежки хеморагични усложнения и хепарин собствен начин на мислене.
следва да се прилага С внимание за лица, страдащи поливалентни алергии (включващи астма), артериална хипертония, при стоматологични процедури, диабет, ендокардит, перикардит, когато вътрематочно контрацепция, активна туберкулоза, лъчетерапия, чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, пациенти в напреднала възраст (над 60 години, особено за жените).
Особено влияние на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или с потенциално опасни машини
Пациентите, при които прилагането на хепарин се случва световъртеж и главоболие са посъветвани да не шофират и да извършвате потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост реакции психомоторни.
Симптоми: Симптомите на кървене.
Лечение: за малки кръвоизливи, причинени от свръхдоза хепарин, достатъчно е да се спре използването му.
С богат кървене излишък хепарин се неутрализира с протамин сулфат (1 мг протамин сулфат на 100 IU на хепарин). Трябва да се има предвид, че хепарин се отделя бързо и ако протамин сулфат е назначен 30-та минута след предишна доза хепарин, че е необходимо да въведете само половината от необходимата доза; максималната доза на протамин сулфат е 50 мг. Хемодиализата е неефективна.
форма на издаване и опаковане
5 мл неутрални стъклени флакони, запечатани с гумени запушалки и алуминиеви капачки obkatat.
5 флакона заедно с инструкции за употреба на общественото здраве и руснакът са поставени в една купчина от картон.
Съхранява на тъмно място при температура не по-дълъг 15 0 ° С.
Да се съхранява на място, недостъпно за деца!