Хепарин (5000 U

CNF (PM включени в Казахстан националните лекарства Form)

Производител: RUE Belmedpreparaty

Анатомичен терапевтичен химичен Класификация система: Хепарин

Номер на регистрация: № РК-LS-5№016565

Фармакотерапевтична група

Антикоагуланти права. Хепарин.

АТС код V01AV01

фармакологични свойства

След подкожно приложение, 4-5 часа свързване TCmax- плазмените протеини -. 95%, обем на разпределение е много малък - 0.06 л / кг (не напусне кръвния поток, тъй като силно свързване с плазмени протеини). Хепарин не преминава през плацентата и кърмата. Интензивно включват ендотелни клетки и клетки на системата за мононуклеарни макрофаги (клетки на ретикулоендотелната система), се концентрира в черния дроб и далака. метод вдишване приложение (вдишване) се абсорбира от алвеоларните макрофаги, ендотелни на капилярите, големи кръвоносни съдове и лимфните: Тези клетки са основната мястото на хепарин депозит от които се освобождава постепенно, като се поддържа необходимата концентрация в кръвната плазма.

Той се метаболизира в черния дроб с N-desulfamidazy и heparinase метаболизъм тромбоцитите включват хепарин по-късен етап. Участва в метаболизма на фактор на тромбоцитите IV (antigeparinovogo фактор), и свързване на хепарин с система макрофаги обясни бързото биологично инактивиране и кратка продължителност на действие. Desulfated молекули под влиянието на бъбречна ендогликозидазите се превръщат в фрагменти с ниско молекулно тегло. Полуживотът на хепарин - 1-6 часа (средно - 1.5 часа); повишаване на затлъстяване, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност; Това намалява с белодробна емболия, инфекция, злокачествени тумори. Отделя чрез бъбреците, за предпочитане под формата на неактивни метаболити, и само при високи дози могат екскреция (50%) непроменен. Не изход чрез хемодиализа.

Антикоагуланти пряко действие, се отнася до група от средната тегло хепарини, инхибира образуването на фибрин. Антикоагулантният ефект се открива ин витро и ин виво. Това се случва веднага след интравенозно приложение. Механизмът на действие на хепарин се основава главно на неговото свързване с антитромбин III - инхибитор на активирани фактори на кръвосъсирването: тромбин, IXa, Ха, XIa, XIIa (особено важно е способността да инхибират тромбина и активиран фактор X). Хепарин дава преход протромбина в тромбин, тромбин инхибира и спира образуването на фибрин от фибриноген, а също и до известна степен намалява тромбоцитната агрегация.

Увеличава бъбречния кръвоток; церебрални съдови увеличава съпротивлението, намалява мозъка хиалуронидазна активност активира липопротеин липаза и има хиполипидемичен ефект. Намалява активността на повърхностно активното вещество в белите дробове, потиска прекомерен синтез на алдостерон в надбъбречната кора, се свързва епинефрин да модулира отговора на яйчниците хормонални стимули, повишава активността на РТН. В резултат на взаимодействие с ензими могат да повишат активността на мозъка тирозин хидроксилаза, pepsinogen, ДНК полимераза и намаляване на активността на миозин АТФаза, пируват киназа, РНК полимераза, пепсин. При пациенти с исхемична болест на сърцето (в комбинация с ацетилсалицилова киселина) намалява риска от остра коронарна артерия тромбоза, инфаркт на миокарда и внезапна смърт. Намалява честотата на повторен инфаркт и смъртността на пациенти с миокарден инфаркт. При високи дози, е ефективен при белодробна емболия, и венозна тромбоза в малък - за превенция на венозна тромбоемболия, включително след операцията. Когато се прилагат интравенозно, кръвната коагулация се забавя почти веднага, когато се прилага интрамускулно - 15-30 минути след подкожно - 20-60 минути след инхалация максимален ефект - на ден; продължителност на антикоагулация ефект съответно - 4-5, 6-8 часа и 1-2 седмици, терапевтичният ефект - предотвратяването на образуването на тромби - се задържа по-дълго. Антитромбинът III дефицит в плазма или на мястото на тромбоза може да намали антитромбозния ефект на хепарин.

Показания

- тромбоза, тромбоемболия и техните усложнения (профилактика и лечение)

- предотвратяване на съсирването на кръвта (в сърдечно-съдовата хирургия)

- коронарна тромбоза, дисеминирана интравазална коагулация

- следоперативен период при пациенти с анамнеза за тромбоемболични събития

- предотвратяване на съсирването на кръвта по време на операции с екстракорпорална циркулация техники, по време на хемодиализа

Дозиране и администрация

Хепарин се прилага като непрекъсната интравенозна инфузия или под формата на редовен интравенозно инжектиране и подкожно инжектиране (в корема).

С профилактично подкожно от 5000 единици / ден, на интервали от 8-12 часа. Обичайното място за подкожно инжектиране е коремната стена на предно-странична (изключително въвежда в горната рамо област или бедрото), докато с помощта на тънка игла да се прилага дълбоко, перпендикулярно в кожна гънка проведе между палеца и показалеца на края на въвеждането разтвор. Тя трябва да се редуват всеки път, когато на мястото на инжектиране (за да се избегне образуването на хематоми).

Първата инжекция трябва да се извършва в продължение на 1-2 часа преди операцията; постоперативно прилага в продължение на 7-10 дни, а в случай на нужда - за по-дълго време.

Началната доза на хепарин, се прилага за терапевтични цели, обикновено 5000 единици и се прилага интравенозно, след което лечението трябва да продължи с използване на интравенозна инфузия.

Поддържащите дози се определят в зависимост от метода на приложение:

- с периодични интравенозни инжекции назначава 5000-10000 IU хепарин всеки 4 часа.

Дозите на хепарин при интравенозно приложение е избран така, че активиран тромбопластиново време (АРТТ) е 1,5 пъти повече от позоваването -2.

При подкожно приложение на ниски дози хепарин (5000 единици 2-3 пъти на ден) за предотвратяване на образуването на тромби АРТТ редовно наблюдение е необходимо, като тя увеличава леко.

Непрекъсната интравенозна инфузия е най-ефективното използване на хепарин по-добре в сравнение с обикновения (периодично) инжекция, тъй hypocoagulation предоставя по-стабилна и по-малко вероятно да доведе до кървене.

Когато хемодиализа първо се прилага интравенозно 10 000 единици, а след това в средата на процедурата - дори 30000-50000 единици.

За възрастните хора, особено жени, дозата трябва да бъде намалена.

подготовка бебета се прилага интравенозно:

на възраст над 3 години, 500 IU / кг / ден под контрола на аРТТ.

странични ефекти

Много чести (> 1/10), чести (> 1/100, <1/10), нечасто (>1/1000,<1/100), редко (>1/1000, <1/100).

Най-честите нежелани събития - кървене, обратими промени в чернодробните ензими, обратима тромбоцитопения и реакционната високо кожата. Има анекдотични доклади за генерализирани алергични реакции, некроза на кожата и приапизъм.

Хепарин може да предизвика тромбоцитопения пряко или косвено чрез развитието на тромбоцити argegiruyuschih антитела. Тези ефекти са обратими след спиране на лекарството.

- кървене от всеки орган, особено при високи дози. В някои случаи, кървене, водеща до смърт или трайна загуба на трудоспособност.

- тип тромбоцитопения I

- трансаминаза височина, гама GTLDG или липаза, всички параметри са възстановени след абстиненция

- реакции на мястото на инжектиране; локално дразнене, когато се прилага подкожно

- обрив (различни видове обрив, включително еритематозен и макулопапуларен), уртикария, сърбеж

- остеопороза поради удължено хепарин терапия

- Тромбоцитопения тип II, вероятно имуноалергичен природата. В някои случаи, придружени от тип тромбоцитопения венозна или артериална тромбоза II

- алергични реакции от всички видове и степени на тежест и с различни прояви

- gipoaldosteronizm което може да доведе до увеличаване на плазмения калий. Рядко клинично значима хиперкалиемия може да се появи при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност и диабет

- некроза на кожата, в което лечението трябва да се преустанови веднага.

Има съобщения за отделни случаи на еритема.

- анафилактоидни реакции и анафилактичен шок

- епидурално и гръбначния хематом при пациенти, получаващи профилактични дози хепарин в спинална или епидурална анестезия или лумбална пункция

Противопоказания

- свръхчувствителност към хепарин

- ток или с анамнеза за хепарин-индуцирана тромбоцитопения

- склонност да генерализирано или местно кървене, включително тежка чернодробна, бъбречна недостатъчност, обостряне язвено заболяване, болест на Крон, остър или подостър бактериален ендокардит, вътречерепен кръвоизлив или травма и операция на главата, шията, очите, ушите, а при жените с заплашващ аборт, раждане (включително скорошната).

- наскоро извършва операция на простатата жлеза, черен дроб и жлъчните пътища

- състояние след пробиване на гръбначния мозък

- неконтролирана тежка артериална хипертония

- пролиферативна диабетна ретинопатия

- активна форма на туберкулоза

- остра и хронична левкемия

- апластична анемия и хипоплазия

- бременност и кърмене

- Деца до 3 години

Инжекции, съдържащи 10 мг хепарин / мл консервант - бензилов алкохол, обаче противопоказан или недоносени новородени.

Епидурална анестезия по време на раждане при бременни жени, лекувани с хепарин, е противопоказано.

При пациенти, получаващи хепарин за лечение, а не превенция, местна анестезия по време на регионалните изборни хирургични процедури е противопоказано, тъй като употребата на хепарин е много рядко, но е свързано с развитието на епидурален хематом или гръбначния в резултат на продължителна или постоянна парализа.

Лекарствени взаимодействия

Действието на хепарин засили някои антибиотици (намаляване на производството на витамин К от чревната микрофлора), ацетилсалицилова киселина, дипиридамол, нестероидни противовъзпалителни лекарства и други лекарства, които намаляват тромбоцитната агрегация (останалата основен механизъм на хемостаза при пациенти на лечение с хепарин), орални антикоагуланти, блокери тубулна секреция. Уврежда - антихистаминови лекарства, фенотиазини, сърдечни гликозиди, никотинова киселина, етакринова киселина, тетрациклини, ерго-алкалоиди, никотин, нитроглицерин (интравенозно), тироксин, адренокортикотропен хормон, алкални аминокиселини и полипептиди протамин. Не може да се смесва в една спринцовка с други лекарства.

Предупреждения

Забранени хепарин прилага интрамускулно защото възможно посиняване на мястото на инжектиране. хепарин решение може да придобива жълт оттенък, който не променя своята дейност или поносимост. При определяне хепарин терапевтични цели дозата е избрана в зависимост от активираното парциално тромбопластиново време.

По време на употреба на хепарин не трябва да се прилага мускулно други лекарства и биопсия органи. Хепарин се използва само в болница.

За използване само хепарин разреждане на 0.9% разтвор на NaCl.

лечение с хепарин трябва да се извършва под внимателното наблюдение на състоянието на кръвосъсирването. състоянието на изследванията на кръвосъсирването произвеждат: в първите 7 дни от лечението - не по-малко от 1 път в 2 дни, след това 1 на всеки 3 дни; на първия ден на следоперативния период - най-малко 2 пъти на ден, в 2-ри и 3-ти ден - най-малко 1 път на ден.

Внезапно преустановяване на лечението с хепарин терапия може да доведе до насилие процес активиране тромботична, така че дозата на хепарин трябва да се намали постепенно с едновременно назначаване на индиректни антикоагуланти.

С изключение на някои случаи на тежки хеморагични усложнения и хепарин собствен начин на мислене.

следва да се прилага С внимание за лица, страдащи поливалентни алергии (включващи астма), артериална хипертония, при стоматологични процедури, диабет, ендокардит, перикардит, когато вътрематочно контрацепция, активна туберкулоза, лъчетерапия, чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, пациенти в напреднала възраст (над 60 години, особено за жените).

В хора с диабет, които получават хепарин може да доведе до развитието на хиперкалиемия.

Докато хепарин не преминава в кърмата и назначаването му за кърмещи майки в някои случаи, причинени бързо (в рамките на 2-4 седмици) за развитието на остеопороза и увреждане на гръбначния мозък.

Особено влияние на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или с потенциално опасни машини

Пациентите, при които прилагането на хепарин се случва световъртеж и главоболие са посъветвани да не шофират и да извършвате потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост реакции психомоторни.

свръх доза

Симптоми: Симптомите на кървене.

Лечение: за малки кръвоизливи, причинени от свръхдоза хепарин, достатъчно е да се спре използването му.

С богат кървене излишък хепарин се неутрализира с протамин сулфат (1 мг протамин сулфат на 100 IU на хепарин). Трябва да се има предвид, че хепарин се отделя бързо и ако протамин сулфат е назначен 30-та минута след предишна доза хепарин, че е необходимо да въведете само половината от необходимата доза; максималната доза на протамин сулфат е 50 мг. Хемодиализата е неефективна.

форма на издаване и опаковане

5 мл ампули от 5 мл капацитет, запечатани с гумени запушалки и алуминиеви капачки obkatat или alyumoplastikovymi или в комбинация с алуминий или пластмаса плоча.

5 мл или 10 мл в 10 мл флакони, запечатани с гумени запушалки и алуминиеви капачки obkatat или alyumoplastikovymi или в комбинация с алуминий или пластмаса плоча.

5 флакона заедно с инструкции за употреба на общественото здраве и руснакът са поставени в една купчина от картон.

условия за съхранение

Съхранява на тъмно място при температура не по-дълъг 15 0 ° С.

Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца!

срок на съхранение

Да не се използва след изтичане срока на годност.