Характеристики на основните антибактериални лекарства при лечението на пациенти с гнойни заболявания и

Проблемът за лечение на възпалителни заболявания, който е един от най-старите в хирургията, все още съществува, както е определено чрез разпространението на този вид патология, дълги периоди на лечение на пациентите и висока смъртност. Основните принципи на всяко лечение некротични процеси - началото на премахването на девитализирани тъкан, подтискане на активността на микрофлората в лезията, ускоряване на репаративна регенерация.

NN Burdenko (1946) пише: "Желанието да се премахне инфекцията винаги е била задачата на лекарите - първо, на базата на емпирични мислене, а след това изследвания. Бактериологични оръжия в един и друг период играе голяма роля. "

Бактериостатичен антибиотик спира размножаването на бактерии, бактерицидно - убие микробните клетки. Чрез бактериостатични антибиотици включват тетрациклин, хлорамфеникол, макролиди и някои linkozaminy да бактерицидно - пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди, флуорохинолони, макролиди модерни, рифампицин, ванкомицин. С комбинация с антибиотици комбинация от средства от бактерицидно и бактериостатично действие се смята за неуместно.

Не е желателно да се използва бактериостатици, суспендиращи бактериалния растеж, при пациенти с понижен имунитет (в тежки инфекции, имуносупресивна терапия, сепсис), което зависи от състоянието на окончателното разрушаване на микробни клетки.

Бета-лактамни антибиотици (съдържащ бета-лактамов пръстен) имат бактерицидно действие, нарушаване на синтеза на бактериална клетъчна стена.

Естествените пеницилини са лекарствата избор и стрептококи гноен клостридиален инфекция (както и при лечението на сифилис и актиномикоза) на и са активни срещу грам-отрицателни аеробни и анаеробни коки и Bacteroides fuzobakterii (с изключение на Б. Fragilis). В центъра и високи дози в комбинация с аминогликозиди са ефективни за ентерококовите инфекция. Естествените пеницилини са загубили активност срещу стафилококи, в повечето случаи (60-90%), произвеждащи ензими (бета-лактамази), които разрушават антибиотици пеницилин.

Пеницилините се извеждат главно в урината през бъбречните тубули (80-90%) и чрез гломерулна филтрация (10-20%) в биологично активна форма (50-70%), както и метаболити. В зависимост от тежестта на инфекцията средна дневна доза от бензилпеницилин може да варира 8-12 милиона до 18-24000000 единици, достигайки 30-60 милиона броя през гангрена на пречистване на отпадъчни газове. Феноксиметилпеницилин, предназначени за орално приложение, се използва в лека инфекция (обикновено в амбулаторна практика) и поддържаща терапия след лечение бензилпеницилин.

Пеницилините, резистентни пеницилини (полусинтетични пеницилини), се считат за най-продуктивните на антибиотици за лечение на стафилококови инфекции при пациенти, които не са алергични към пеницилин. Те са ефективни срещу стрептококи и донякъде отстъпва на бензилпеницилин в действие срещу анаеробни бактерии; екскретира в урината и жлъчката. Метицилин е ограничено приложение, тъй като това може да доведе interstitsilny нефрит. В умерени инфекции оксацилин препоръчва доза от 1 г интравенозно на всеки 4 часа, при тежки инфекции прилагат 9-12 гр / ден.

Аминопеницилините (ампицилин, амоксицилин) принадлежат към полусинтетични пеницилини второ поколение. Спектърът на действие обхваща много (но не всички) щамове на Е. Coli, Proteus Mirabilis, Salmonella, Shigella, X. грип, Moraxella SPP. Лекарства активни срещу стафилококи penitsillinazoprodutsiruyuschih, но в комбинация с бета-лактамазни инхибитори (клавуланова киселина, сулбактам) комплексни препарати имат този недостатък; Те се натрупват в урината и жлъчката и не дават нефротоксичен ефект.

Karboksipenitsilliny (карбеницилин, тикарцилин) и ureidopenitsilliny (азлоцилин, мезлоцилин, piperaiillin) са третото и четвъртото поколение полусинтетични пеницилини са активни срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, както и срещу Pseudomonas Aeruginosa и Bacteroides. В Pseudomonas инфекции целесъобразно комбинация от тези антибиотици Gent-mitsinom (синергичен ефект), но разтвори на двете лекарства не могат да бъдат смесени, тъй като те могат да бъдат инактивирани.

Комбинираните полусинтетични пеницилини: ампицилин / сулбактам, амоксицилин / клавуланова киселина, тикарцилин / клавуланова киселина (Timentin) устойчив на бета-лактамази и активен срещу щамове, произвеждащи бета-лактамаза на Staphylococcus, Enterobacteriaceae и други Грам-отрицателни патогени. За лечение на тежки инфекции не се препоръчва да се използва полусинтетични пеницилини като монотерапия. Бъбреците (80-85%) и черния дроб (15-20%).

Монобактами имат специално място сред бета-лактамни антибиотици, тъй като тяхната активност се прилага само за грам-отрицателни бактерии, различни от Acinetobacter, Pseudomonas Cepacia, Pseudomonas maltopillia, включително бета-лактамаза продуциращи щамове. Азтреонамът неефективен в анаеробни инфекции и почти никакъв ефект върху грам-положителни аеробни. Тя може да се използва за инфекции на меките тъкани, костите и ставите, перитонит, сепсис. Поради ниската токсичност на антибиотика често се използва вместо аминогликозиди при пациенти с увредена бъбречна функция, пациенти в напреднала възраст.

Карбапенеми - imepenem (тиенил), melopinem (Мерон) също принадлежат към групата на нови бета-лактамни антибиотици, устойчиви на бета-лактамази и имат широк спектър на антибактериална активност, инхибиране на 90% от всички аеробни микроорганизми и anaerorbnyh. Те не са ефективни срещу метицилин-резистентни стафилококи, но са лекарства на избор при лечението на перитонит, панкреатична некроза и други сериозни нозокомиални инфекции, причинени от Acinetobacter SPP. и P. Aeruginosa.

Цефалоспорини имат широк спектър на действие и изразени penitsillinazoprodutsiruyuschih активност срещу стафилококи. цефалоспорини Първо поколение (цефазолин, tsefalogin, цефалексин и др.) по-активни срещу грам-положителни бактерии. Цефалоспорини второ поколение (цефуроксим, tsefoksigin, цефамандол, tsefakmor, цефметазил и др.) След акт на Грам-отрицателни патогени (с изключение Prseudomonas SPP. Acinetobacter SPP.), И tsefotetam, цефметазил ефективни срещу анаеробни бактерии (особено Bacteroidesfragilis), който се простира тяхното използване когато смесени аеробни анаеробни инфекции.

цефалоспорини от трето поколение (цефотаксим, tseftazim, цефтазидим, цефтриаксон, и т.н.) са дори по-силно изразена активност срещу грам-отрицателни флора, включително P. Aeruginosa (цефтазидим, цефтазидим) и 2- 4 пъти по-малко ефективни при стафилококова моноинфекция. Цефалоспорини четвърто поколение (цефедепим, цефпиром) все още не е намерено подходящо приложение в националните практики, въпреки че техният спектър на действие срещу грам-отрицателни флора, сравнима с карбапенеми.

Aminoglikoziny прилага също за широкоспектърни антибиотици с бактерицидна активност срещу Грам-положителни коки (въпреки че неправилно започне с тях лечение на стафилококови инфекции) и много грам-отрицателни бактерии (Enterobacteriaceae, Pseudomonas SPP. Acinetobacter SPP.), Което позволява тяхното използване, по-специално в комбинация с бета-лактамни антибиотици за лечение на тежки болнични инфекции. Първо поколение разделят аминогликозиди (стрептомицин, канамицин, monomitsin, неомицин), втора (гентамицин, тобрамицин, нетилмицин), трета (амикацин, сизомицин).

аминогликозиди първо поколение практически загубили своето значение в медицинската практика (различни от стрептомицин в Phthisiopulmonology и при лечение на ендокардит ентерококовите в комбинация с бензилпеницилин и неомицин вътре с предоперативна червата). Аминогликозидите не прониква през кръвно-мозъчната бариера в жлъчката, костна тъкан; в плеврален, перикардиална, асцитна течност, бронхиални секрети, храчки концентрации са недостатъчни, аминогликозиди екскретират в урината.

Наблюдения svidetelstuvuyut последните години, че акутно приложение на аминогликозиди в дневна доза за предпочитане множество инжекции във връзка с по-изразен ефект на baktritsidnym на патоген и по-ниска честота на странични ефекти.

Макролидите [еритромицин, азитромицин (Сумамед), рокситромицин (rulid) midakamitsin (macrofoams) и др.] Посочени като бактериостатични лекарства, но във високи дози и ниски осеменяване микроорганизми са бактерицидни. Те са податливи стрептококи, стафилококи и грам-отрицателни анаеробни (с изключение на Б. Fragilis), и в лека до умерена и инфекция стафилокок, те са лекарства на избор при пациенти със свръхчувствителност към пеницилини и цефалоспорини. За да еритромицин бързо развиват резистентност микрофлора.

Тетрациклините са бактериостатични за много грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, но в резултат на динамичен стабилност и лошата поносимост при лечението на хоспитализирани пациенти не ги използват на практика. Тази група включва тетрациклин, окситетрациклин и полусинтетични тетрациклини - доксициклин (vibramitsin) миноциклин.

[. Ципрофлоксацин, lomofloksatsin, oloksatsin (tarivid), пефлоксацин, slarfloksatsin т.н.] Флуорохинолоните разрушават клетките на много щамове на Грам-отрицателни бактерии (включително P. Aeruginosa), Staphylococcus и селективно - стрептококи не действат върху анаероби, Enterococcus фекалии и някои видове Pseudomonas. Те се абсорбира добре, когато се приема орално, която постига терапевтични концентрации в биологични течности и тъкани, но въвеждането на инфузията на лекарството се предпочита за тежки инфекции. Екскретира в урината, което се постига високо ниво на антибиотици. силно чувствителна Флуорохинолонови стафилококус ауреус и вътреклетъчни бактерии Mycobacterium туберкулоза

Химически антимикробни средства

При лечение на възпалителни заболявания сулфа лекарства, ефективни за осигуряване на бактерициден ефект върху грам-положителни и грам-отрицателни флора. Най-важните са дългите сулфонамиди (sulfapiridazin, sulfadimethoxine) или изключително дълъг (sulfalen) действие. Максималната концентрация в кръвта на дългодействащи формулировки след единична доза, намалена с 50% след 24-48 часа и урината се разпределя 50% от лекарството над 24-56 часа. Намаляване sulfalena терапевтична концентрация се появява при 50% след 65 часа и се съхранява в бактериостатично концентрация в продължение на 7 дни. Лекарства се използват също в комбинация с антибиотици при лечението на гнойни заболявания на меките тъкани, жлезите органи, остеомиелит, септични рани.

Sulfapiridazin и sulfapiridazin натриев посочи вътрешността на схемата, курса на лечение на 5-7 дни. Sulfapiridazin натрий в разтвор на 3-10% се използва за миене на рани; 10% разтвор на лекарството на поливинил алкохол, използван за локално канализация септичен огнища. Sulfalen предписана орално, интравенозно приложение в същите дози (специално ампула 0.5 д).

Активните антибактериални агенти сулфонамиди в комбинация с диаминопиримидин производни (Bactrim, Biseptolum).

От нитрофурани производни за лечение на възпалителни заболявания прилага интравенозно калиев furagin 300-500 мл (0,3-0,5 ж) 0.1% разтвор се използват в рамките на 3 инжекции 7. Локално използва за саниране на гнойни кухини.
Химически антисептици, използвани локално, те могат да се създаде висока концентрация директно в възпалението началната гноен. Съставите по-устойчиви на продуктите на възпаление или некроза от антибиотици. Антибактериалната активност на антисептици увеличаване физически фактори - дренаж, ултразвук, лазер енергия, плазмата; некротична - протеолитични ензими, натриев хипохлорит; биологични средства (бактериофаги) и други.
Антисептици имат широк антибактериален спектър на действие, дават бактерицидно или бактериостатичен ефект. Устойчивост на микроорганизми в тях е сравнително ниско, разпространението на тези форми малък. Съставите абсорбират слабо, но стабилен при продължително съхранение и рядко проявяват странични ефекти (алергични или дразнещи).
Най-ефективните антисептици, използвани в хирургическата практика, - повърхностно активен агент (повърхностно активно вещество):
• хлорхексидин диглюконат.
Работа концентрации от 0.02-0.5%;
• catapol, работната концентрация на 0,1-0,4%;
• miramistin - при концентрация от 0.01%;
Спектърът на действие на повърхностно активни вещества - аеробна, анаеробни бактерии, гъбички.
Йод препарати:
• повидон-йод (yodopiron, бетадин).
Работа концентрация - 0.1 до 1.0%;
• iodinol - готово решение.
Спектърът на действие на йодни препарати - аеробна, анаеробни бактерии, гъбички.
Хинолин и хиноксалин:
• риванол (etakridalaktat) - 0,05-0,2%;
• dioxidine - 0.5-1.0%.
Лекарства действат на аеробни и анаеробни флора.
Нитрофуран производни:
• furatsilin 1: 5000;
• furagin K (furazidim) - 1:13 000.
Спектърът на действие - аеробни и анаеробни.
Електрохимични решения:
• ripohlorit натриев 0,03-0,12%.
Спектър на активност - аеробна, анаеробни бактерии, гъбички.

Изброените лекарства са изразени антибактериални предимно бактерициден ефект, когато се прилага локално за лечение на рани (измиване, омокрящи тампони), мукозално пренастройване. Тези лекарства се използват за лечение на ръцете на хирурга. Препарати, използвани за интракухинално приложение с емпиема, но пренастройване гноен големи кухини, залепващи който притежава изразен сорбционен капацитет (перитонеума) може да използва само на състави, подходящи за интравенозно приложение (калиев furagin, dioxidine, натриев хипохлорит). Потока, дренаж поток зачервяване, перитонеална диализа може да се избегне системна токсичност на лекарства, дължащи се на абсорбция в кръвта.

ефективност антисептици се подобрява, когато съвместната им употреба, или в комбинация с помощта на физически антисептици.

Разпределение в тялото, антибиотици Organotropona

Активността на антибиотици се определя от натрупването им в лезията. Концентрацията на лекарството трябва да бъде достатъчно висока, и експозиция - дълго. Ефект на антибиотика се характеризира като "антибактериална титър", т.е. съотношението на концентрацията на антибиотика в кръвта (тъкан) и минималната концентрация, която има антибактериално действие. На практика, определянето на антибиотик достатъчна концентрация в кръвта.

В идеалния случай peparata концентрация в лезията трябва да предостави бактерициден ефект. Между концентрации на антибиотик в кръвта и тъканите, обикновено е налице връзка, която се определя от общия капацитет на дифузията на лекарството. Висока дифузия са лекарства, като хлорамфеникол, еритромицин, олеандомицин. За тетрациклин е 50%, за аминогликозиди - около 30%, за пеницилини - 10-30%.

Висок афинитет за белодробни тъкани имат пеницилини, макролиди, тетрациклини, аминогликозиди, монобактами, флуорохинолони. Средна степен на тропизъм се наблюдава при linkozaminov, fuzidinu.

Висока тропизъм на плеврата, способността да се натрупват в плеврален ексудат експонат рифампицин, монобактами, флуорохинолони имат среден тропизъм, тетрациклини, fuzidin-, макролиди, полимиксини имат ниска тропизъм, linkozaminov.

От основно значение за тропизъм тъкан от медиастинума имат флуорохинолони.

Висока тропизъм за костна проявяват linkozaminy, цефалоспорини, fuzidin-, флуорохинолони; Средните - тетрациклини (монобактами имат афинитет за костна на гръдната кост, fuzidin- - на хрущялната тъкан), ниско - пеницилини, макролиди.

Високата тропизъм на мускулна тъкан в цефалоспорини, макролиди, монобактами, флуорохинолони; Средният - при linkozaminov, рифампицин, ниско - макролидите.

До лимфоидна тъкан, лимфни възли показват високи тропизъм макролиди, флуорохинолони.

Централна тропизъм гръдната тъкан експонат fuzidin- за която са отпуснати с мляко.

Висок афинитет за чернодробна тъкан, жлъчна притежават пеницилини. флуорохинолони, макролиди, средни - аминогликозиди, цефалоспорини, макролиди. Чрез панкреатична тъкан тропизъм проявяват висока карбапенем средна - аминогликозиди, хинолони, рифампин.