Доксазозин - указания за употреба, абстрактен, ревюта

Общи характеристики. Съставки:

Активна съставка: 1 мг, 2 мг или 4 мг доксазозин (като мезилат) в 1 таблетка.

Помощни вещества: [калциев стеарат, калциев хидроген фосфат дихидрат, лактоза монохидрат, Kollidon 30 (Повидон), натриев лаурил сулфат, талк].

Хипотензивен, вазодилататор, понижаващо липидите, спазмолитично. Той се използва за лечение на хипертония, симптоматично лечение на доброкачествена хиперплазия на простатата. Ефективно понижава кръвното налягане, облекчава симптомите, наблюдавани при аденом на простатата.

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика. Доксазозин е селективен конкурентен блокер постсинаптичните алфа1-адренергични рецептори (афинитет за алфа1-адренорецепторите 600 пъти по-високи от тези за алфа2 адренорецепторите) понижава общото периферно съдово съпротивление (TPR), предотвратява вазоконстрикция, причинени от катехоламини, което в крайна сметка води до понижаване на кръвното налягане (ВР) без развитието на рефлекторна тахикардия.

Намалява пред- и следнатоварването на сърцето. След единична доза намаляване на кръвното налягане се развива постепенно, максималното намаление се наблюдава след 2-6 часа и се поддържа в продължение на 24 часа.

След еднократен прием максимална хипотензивен ефект се наблюдава в период от 2 до 6 часа, и по-общо хипотензивен ефект се поддържа в продължение на 24 часа. По време на лечение с доксазозин при пациенти с артериална хипертония (АХ), няма разлики в стойностите на кръвното налягане в "постоянни" позиция и "лъжа."

Ефективно с хипертония, включително, придружен от метаболитни нарушения (затлъстяване, нарушен глюкозен толеранс).

Това намалява риска от коронарно сърдечно заболяване (CHD). Приемането на лекарството при пациенти с нормално кръвно налягане не се придружава от намаляване на кръвното налягане. С продължителната употреба на доксазозин при пациенти, развиващи толерантност.

По време на лечението на доксазозин плазмени концентрации, намаляване на триглицеридите, общия холестерол. Едновременно с това е известен (при 4-13%) растежен фактор HDL / общ холестерол.

Продължителното лечение с доксазозин наблюдава регресия на левокамерна хипертрофия (LV), инхибиране на тромбоцитната агрегация и увеличаване на съдържанието на дейността на плазминоген в тъканите.

Поради факта, че Доксазозин блокове алфа1-адренорецепторите, разположени в шийката на строма и простатната капсула и на пикочния мехур, има намаление на съпротивлението и налягане в уретрата, намаляване резистентност вътрешния сфинктер. Следователно, целта на доксазозин при пациенти със симптоматично доброкачествена хиперплазия на простатата (ВРН) води до значително подобрение на ефективността и за намаляване на уродинамиката прояви на симптомите на заболяването.

Има ефект при 66-71% от пациентите, началото на действието - в рамките на 1-2 седмици лечение, максимални - след 14 седмици, ефектът се задържа за дълго време.

Фармакокинетика. След перорално приложение в терапевтични дози доксазозин абсорбира добре, абсорбция - 80-90% (едновременно приемане на храна забавя абсорбцията на 1 час), времето до максималната плазмена концентрация (TSmax) на 3 часа вечерта прием TSmax на удължено до 5 часа.

Бионаличността - 60-70%. Комуникацията с плазмените протеини - около 98%. Екскрецията на плазма се извършва в 2 фази, с краен полуживот (Т) - 19-22 часа, което позволява на лекарството да присвоява един път на ден.

Той се метаболизира в черния дроб чрез деметилиране и о-хидроксилиране. При пациенти с нарушена чернодробна функция, както и при вземането на лекарства, които могат да променят "черен дроб" метаболизъм може да бъде нарушен от процеса на биотрансформация на лекарството. Основна елиминиране - през червата (63-65% като метаболити и около 5% - без изменение). Бъбреците показват около 10%. Фармакокинетичните проучвания на доксазозин при пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречни заболявания не показват значими фармакокинетични различия.

Показания за употреба:

- Доброкачествена хиперплазия на простатата: и в присъствието на хипертония. и при нормално ниво на кръвното налягане.

- Хипертония (в комбинирана терапия).

Дозировка и начин на приложение:

Вътре, веднъж на ден (сутрин или вечер), независимо от храната, изстискания течен достатъчно количество вода.

Пациенти с чернодробно увреждане се нуждаят от по-ниски дози от лекарството, поради бавен метаболизъм.

Ако пациентът е забравила да вземе лекарството в обичайното време, трябва да е възможно най-скоро да се вземе подходяща доза от лекарството. Ако е време за следващата доза, трябва да го отнеме само (не удвояване на дозата). Важно е да се вземе лекарството редовно. Ако пациентът не е взела лекарството в продължение на няколко дни, новият курс на лечение трябва да се започне с най-ниската доза.

След достигане на стабилна доза на терапевтичен ефект обикновено се намалява (средната терапевтична доза за поддържаща терапия е обикновено 2-4 мг на ден).

AG: доксазозин първоначална доза е 1 мг на ден преди лягане. След първата доза, пациентът трябва да остане в леглото в продължение на 6-8 часа. Това е необходимо във връзка с развитието на феномена "първата доза" е особено ясно изразена на фона на предишните диуретици. При недостатъчна терапевтичен ефект на лекарството, дневната доза може да бъде увеличена до 2 мг на всеки 1-2 седмици. След това, на всеки 1-2 седмици, дозата може да бъде увеличена до 2 мг. По-голямата част от пациентите, на оптимален терапевтичен ефект се постига при доза от 8 мг на ден. Максималната дневна доза е 16 мг.

Характеристики на заявлението:

Прилагане на бременност и по време на кърмене. Бременните жени могат да взимат лекарства, само когато ползата за майката надвишава потенциалния риск за плода / бебето. проникването на данни доксазозин при кърмата не е, следователно, кърмачките трябва да се прекрати употребата по време на лечение с доксазозин.

Трябва да се обърне специално внимание при използване на пациентите лекарствени Доксазозин с нарушена чернодробна функция, особено в случаите, когато се използват двете лекарства, способни да променят "чернодробно" метаболизъм (например, етанол, барбитурати, фенилбутазон, трициклични антидепресанти, циметидин). В случай на влошаване на показателите за чернодробна функция, медикаменти отменено веднага.

С цел предотвратяване на пациенти ортостатични реакции трябва да се избегне неочаквани и внезапни промени в положението на тялото (преходът от "лъже" в положение "състояние").

Трябва да се внимава, докато получаване на фосфодиестераза-5 инхибитори и доксазозин, защото възможно развитие на артериална хипотония. За да се намали риска от хипотония (включително ортостатична) е необходимо да се започне лечение на инхибитори на фосфодиестераза-5, само ако пациентът е адаптиран за лечението на доксазозин, в допълнение, между Прилагането на лекарството трябва да се отбележи, 6 часа интервал от време от приемане на доксазозин.

По време на операцията за катаракта при пациенти, приемащи лекарството може да се развие синдром на ириса интраоперативни нестабилност око (ученик тесен синдром), че е необходимо да се вземат под внимание на хирурга за пациент предоперативна подготовка и по време на работа.

Употребата на алкохол за амплифициране на нежелателни реакции доксазозин.

Ефектът от "първа доза" на лекарството е особено изразен на фона на предишния диуретична терапия и диета с натриев ограничение.

Преди лечението е необходимо да се изключи злокачествено израждане на простатната жлеза.

Влияние върху способността за шофиране и други механизми. В случай, че на наркотици доксазозин, е необходимо повишено внимание при шофиране или при извършване на дейности, които изискват висока концентрация и психомоторна скорост.

Странични ефекти:

Честотата на нежелани реакции при прилагане препарат доксазозин е даден по-долу в съответствие с приетата класификация: много често (≥1 / 10); често (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

В сърдечно-съдовата система: често - AG (включително ортостатична), сърцебиене, тахикардия; рядко - ангина. инфаркт на миокарда; много рядко - брадикардия. аритмия, "приливи" на кръв към кожата, периферен оток.

От страна на централната и периферна нервна система: често - сънливост, виене на свят. главоболие; рядко - инсулт. хипестезия, синкоп, тремор. възбуда. депресия. аларма. безсъние, нервност; много рядко - парестезия. ортостатична замаяност.

От сетивата: чести - световъртеж; рядко - шум в ушите; много рядко - замъглено зрение, синдром на тесен ученик.

От храносмилателната система: често - коремна болка, диспепсия. сухо на устната лигавица; рядко - запек. подуване на корема, повръщане. диария. повишена активност на "чернодробни ензими", загуба на апетит, анорексия; много рядко - хепатит. холестаза. жълтеница.

Дихателната система: често - бронхит. кашлица. недостиг на въздух. ринит, сухота на носната лигавица; рядко - кръвотечение от носа; рядко бронхоспазъм.

От страна на опорно-двигателния апарат: често - болки в гърба, миалгия; Не се случва често - артралгия; рядко - припадъци. слабост в мускулите.

За кожата: често - сърбеж; рядко - кожен обрив; много рядко уртикария. алопеция, пурпура.

С пикочно-половата система: цистит често. уринарна инконтиненция; Не се случва често - дизурия. увеличаване на честотата на уриниране, хематурия. импотентност, подагра; рядко - полиурия; много рядко - повишена диуреза, дизурия, никтурия. гинекомастия. приапизъм. ретроградна еякулация.

Общи реакции: често - умора, болка в гърдите, общо неразположение; рядко - болка, подуване на лицето, загуба на тегло; много редки - алергични реакции, умора.

Взаимодействие с други лекарства:

Доксазозин подобрява антихипертензивния ефект на антихипертензивни средства (когато се използва в комбинация с две дози необходима корекция).

Не са наблюдавани нежелани взаимодействия с едновременното прилагане доксазозин и тиазидни диуретици, фуроземид, бета - блокери, блокери на "бавен" инхибитори на калциевите канали, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, антибактериални агенти, хипогликемични средства за орално приложение, антикоагуланти и урикозурични агенти.

Лекарството не оказва влияние върху степента на свързване към плазмени протеини дигоксин, фенитоин.

Докато използването на индуктори на ензими в черния дроб окисление микрозомален (етанол, барбитурати, фенилбутазон, трициклични антидепресанти) може да повиши ефикасността на инхибитори Доксазозин (циметидин) - намаление.

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС), особено индометацин, естрогени (задържане на течности) и симпатикомиметични лекарства могат да намалят хипотензивния ефект на доксазозин.

Премахване на алфа adrenostimuliruyuschee ефекти на епинефрин може да предизвика тахикардия и хипотония.

Едновременното използване на селективни инхибитори на фосфодиестераза-5 (силденафил, тадалафил, варденафил) може да доведе до хипотония.

Противопоказания:

- Свръхчувствителност към доксазозин и други хиназолинови производни (празозин, теразозин) или към други компоненти на състава;
- Склонност към ортостатична хипотония;
- AG (при пациенти с доброкачествена хиперплазия на простатата);
- Пациенти с ВРН и свързаното нарушение изтичане на урина от горния уринарен тракт, хронични инфекции на пикочните пътища, камъни в пикочния мехур;
- Лактоза непоносимост, лактазна недостатъчност или глюкозо-галактозна малабсорбция;
- Кърмене;
- Възраст: 18 години (ефективност и безопасност са установени).

Като монотерапия при пациенти с пълна мехур или анурия с или без прогресивна бъбречна недостатъчност.

С Предпазни мерки: белодробен оток поради аортна или митрална стеноза; десностранна сърдечна недостатъчност в резултат на белодробна емболия или ексудативен перикардит pravostoronnyaya serdechnaya nedostatochnost # 697; vsledstvie legochno # 301; embolii ГЗ ekssudativny # 301; perikardit; лява вентрикуларна сърдечна недостатъчност с пълнеж ниско налягане; едновременното приложение на фосфодиестераза-5 инхибитори (силденафил, варденафил, trandalafil); синдром интраоперативни нестабилност на ириса на окото (зеницата тесен синдром); нарушена чернодробна функция.

предозиране:

Симптоми: отбелязани намаляване на кръвното налягане, понякога придружени от загуба на съзнание.

Лечение: стомашна промивка. активиран въглен метод. Пациентът трябва да бъде поставен върху гърба си и повдигнете краката му. В забележимо понижаване на кръвното налягане се извършва анти-шок събитие - попълване обема на кръвта, вазопресори прилагат, ако е необходимо.
Хемодиализата е неефективна.

Условия на съхранение:

В сухо място защитен от светлина при температура не по-висока от 25 ° С Да се ​​съхранява на място недостъпно за деца. Срок на годност: 2 години. Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Условия за доставка:

Таблетките 1 мг, 2 мг и 4 мг. В 7, 10, 15, 20 или 30 таблетки в блистери от PVC филм и алуминиево фолио печатни патент. 1, 2, 3, 4 или 5 блистери с инструкции за употреба в купчина от картон.