Дигоксин - указания за употреба, абстрактен, ревюта
Общи характеристики. Съставки:
Активни съставки: дигоксин - 0,25 мг
Помощни вещества: колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, желатин, талк, царевично нишесте, лактоза монохидрат.
Фармакологични свойства:
Farmakokinetika.Vsasyvanie от стомашно-чревния тракт (GIT) - е променлива, около 70-80% от дозата зависи от подвижността на стомашно-чревния тракт, дозирани форми, едновременното прием на храна, взаимодействието с други лекарства. Бионаличността на 60-80%. При нормална стомашна киселинност унищожени малко количество дигоксин, по-голямо количество от него може да се разбие под giperatsidnyh държави.
За пълното попиване изисква адекватна експозиция в червата: намаляване на подвижността GI максимална бионаличност при засилена перисталтика - минимум. Способността да се натрупват в тъканите (натрупване) обяснява липсата на връзка между началото на лечението тежестта на фармакодинамичния ефект и неговата концентрация в кръвната плазма. Максималната концентрация на дигоксин в плазмата се постига в рамките на 1-2 часа. Връзка с плазмените протеини е 25%.
относителното разпределение на обема - 5 л / кг. Той се метаболизира в черния дроб. Дигоксин екскретира главно чрез бъбреците (60-80% интактен). Времето на полуживот е около 40 часа. Отделяне на полуживот се определя и бъбречната функция. Интензивност на бъбречния клирънс се определя чрез гломерулна филтрация. При хронична бъбречна недостатъчност незначително намаление на бъбречния клирънс на дигоксин се компенсира чрез чернодробен метаболизъм до неактивни метаболити, дигоксин. При възникване обезщетение чернодробна недостатъчност чрез увеличаване на бъбречния клирънс на дигоксин.
Показания за употреба:
В комплекс терапия на хронична сърдечна недостатъчност II (в присъствието на клинични прояви) и функционален клас III -IV;
tachysystolic форма мъждене и предсърдно трептене, и пароксизмална хроничен курс (особено в комбинация с хронична сърдечна недостатъчност).
Дозировка и начин на приложение:
Дозирането - PO.
Както при всички сърдечни гликозиди, дозата трябва да бъде избран с грижа за всеки отделен пациент.
Ако пациентът преди предписването дигоксин като сърдечни гликозиди, в този случай, дозата на лекарството трябва да се намали.
Възрастни
дигоксин доза зависи от нуждата за бърз терапевтичен ефект.
Умерено бързо цифровизация (24-36 часа) се използва в случай на авария
Дневната доза 0.75-1.25 мг, разделена на 2 дози, под контрола на ЕКГ преди всяка следваща доза.
След достигане на ключа насищане на поддържащо лечение
Бавното цифровизация (5-7 дни).
Дневната доза от 0.125 - 0.5 мг се определя един път дневно в продължение на 5-7 дни (докато се постигне насищане), след това се прехвърля на поддържащо лечение.
Хронична сърдечна недостатъчност (ЗСН)
При пациенти с CHF дигоксин трябва да се използва в малки количества: до 0.25 мг на ден (за пациенти с тегло от 85 кг до 0375 мг на ден) при възрастни пациенти дневна доза на дигоксин трябва да се намали до 0,0625-0,125 мг ( 1/4; 1/2 таблетка).
Поддържаща терапия.
Дневната доза за поддържаща терапия се определя индивидуално и е 0,125-0,75 мг. Поддържаща терапия обикновено се извършва е дълъг.
Характеристики на заявлението:
Всички дигоксин лечение, пациентът трябва да се наблюдава, за да се избегнат нежелани реакции, дължащи се на предозиране. Пациентите, приемащи дигиталисови лекарства не трябва да се предписват калциеви добавки за парентерално приложение.
Необходимо е да се намали дозата на дигоксин при пациенти с хронична белодробна болест на сърцето, коронарна артериална болест, разстройства на водния и електролитен баланс, бъбречно или чернодробно увреждане: При пациенти в напреднала възраст е необходимо също внимателно титриране, особено ако те имат един или повече от посочените по-горе условия. Трябва да се има в предвид, че дори при тези пациенти с нарушена функция на бъбречната стойност креатининов клирънс (CC) може да бъде в границите на нормата, което е свързано с намаляване на мускулната маса и намаляване на креатинин синтез.
Тъй като в недостатъчност нарушени фармакокинетични процеси бъбречни, избор на дозата трябва да бъде под контрола на концентрацията на дигоксин в кръвния серум. Ако това не е възможно, можете да използвате следните насоки. Като цяло, дозата трябва да бъде намалена с около един и същ процент, доколкото е намален креатининов клирънс. Ако QC не се открива, тя може да бъде приблизително изчислена от индикатора на концентрацията на креатинин в серума (CCS). При мъжете с формула (140 възраст): KKS. За жените, този резултат трябва да бъде умножена по 0,85.
При тежка бъбречна недостатъчност серумната концентрация на дигоксин трябва да се определя на всеки 2 седмици, поне в началния период на лечение.
Идиопатична субаортна стеноза (запушване на лявата камера изходния тракт асиметрично хипертрофирано интервентрикуларната преграда) дигоксин води до увеличаване на тежестта на препятствието. Когато се експресира митрална стеноза и нормо или брадикардия, сърдечна недостатъчност се развива като резултат намаляване на левокамерна диастолното пълнене.
Дигоксин, увеличаване на контрактилитета на дясната камера, предизвиква по-нататъшно повишаване на налягането в белодробната артерия, която може да предизвика или да обостри белодробен оток левокамерна недостатъчност. Пациенти с митрална стеноза сърдечен гликозид, предвидени за присъединяването на дясната сърдечна недостатъчност. или в присъствието на предсърдните тахиаритмии.
напречно чувствителност
Алергичните реакции към дигоксин и други дигиталисови препарати са рядкост.
Ако има повишена чувствителност към всяка една от дигиталиса наркотици, други членове на тази група могат да бъдат използвани като кръстосана чувствителност на дигиталисови лекарства не са специфични.
Пациентът е длъжен да изпълни точно инструкциите по-долу
1 Нанесете продукта само, както е планирано, не променяйте дозата сами по себе си;
2 Всеки ден използвайте лекарството само в определеното време;
3 Ако сърдечната честота под 60 удара в минута, се консултирайте с лекар незабавно;
4 Ако сте пропуснали една редовна доза от лекарството, трябва да се вземат веднага след като е възможно;
5 е възможно да се увеличи или двойна доза;
6 Ако пациентът не е взела лекарството в продължение на повече от 2 дни, е необходимо да информира лекаря.
Преди спиране на лекарството, е необходимо да информира лекаря.
Когато повръщането. гадене. диария, повишена сърдечна честота, трябва незабавно да се консултирате с лекар.
Преди операция или спешна медицинска помощ е необходимо да се предотврати използването на дигоксин.
Без разрешение на лекар не е желателно да се използват и други лекарства.
Странични ефекти:
Наблюдаваните странични ефекти често са първите признаци на предозиране.
Digitaliskaya интоксикация.
от страна на сърдечно-съдовата система - камерна пароксизмална тахикардия. камерни преждевременно удара (често bigemini, polytopic камерни преждевременно удара), възлова тахикардия. синусова брадикардия. sinuauricular (SA) блок, fibrilloflutter. AV блокада; ЕКГ - ST сегмент депресия за образуване на зъб Т. двуфазна
От страна на храносмилателния тракт: анорексия. гадене. повръщане. диария. коремна болка, чревно некроза.
От страна на централната нервна система: нарушения на съня. главоболие. виене на свят. неврит. ишиас. маниакално-депресивен синдром, парестезии, и синкоп в редки случаи (главно при възрастни пациенти с атеросклероза), дезориентация, объркване, зрителни халюцинации монохромни.
От сетивата: оцветяване видими обекти в жълто-зелен цвят, мигащи "мухи" пред очите, замъглено зрение, макро и micropsia.
Алергични реакции: кожен обрив. рядко уртикария.
От страна на хемопоеза и хемостаза система: тромбоцитопенична пурпура, епистаксис. точковидни кръвоизливи по кожата.
Други: хипокалиемия. гинекомастия.
Взаимодействие с други лекарства:
При едновременното приложение на дигоксин с лекарства, които причиняват електролитен дисбаланс, особено хипокалиемия (например диуретици, кортикостероиди, инсулин, бета-агонисти, амфотерицин В) и повишен риск от аритмии и развитието на други токсични ефекти на дигоксин. Хиперкалциемията може да доведе до токсични ефекти на дигоксин, така че да се избегне интравенозно приложение на калциеви соли на пациенти, получаващи дигоксин. В тези случаи, дозата на дигоксин трябва да се намали.
Някои лекарства могат да повишат концентрацията на серумния дигоксин, например хинидин, блокери "бавен" калциеви канали (особено верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен.
Абсорбция на дигоксин в червата може да се редуцира под действието на холестирамин, колестипол, съдържащи алуминий антиациди, неомицин, тетрациклини. Има доказателства, че едновременната употреба на спиронолактон не само промяна на концентрацията на дигоксин в кръвния серум, но също могат да повлияят на резултатите от метода за определяне на концентрацията на дигоксин, следователно, изисква специално внимание при оценката на резултатите.
Намалена бионаличност: активен въглен, стягащо лекарство, каолин, сулфасалазин (свързване в стомашно-чревния лумен); метоклопрамид, Неостигмин (повишена GI мотилитет).
Повишената бионаличност на: широкоспектърни антибиотици, които инхибират чревната микрофлора (намаляване разрушаване в стомашно-чревния тракт).
Бета-блокери и верапамил увеличаване тежестта на отрицателен хронотропен ефект, намаляване сила инотропен ефект.
Индуктори микрозомален окисление (барбитурати, фенилбутазон, фенитоин, рифампин, антиепилептично, орални контрацептиви) могат да стимулират метаболизма на дигитоксин (ако е възможно анулиране дигиталис интоксикация).
В едно приложение с дигоксин долу споменатите лекарства могат техните взаимодействия, поради което терапевтичният ефект се намалява или се проявява страна или токсичен ефект на дигоксин: mineralokortikosteroidy, глюкокортикостероиди, които имат значително влияние mineralkortikosteroidnym; Амфотерицин В за инжектиране; инхибитори на карбоанхидразата; адренокортикотропен хормон (АСТН); диуретични лекарства за улесняване отделянето на вода и калиев (bumetadin, етакринова киселина, фуросемид, индапамид, манитол и тиазидни производни); натриев фосфат.
Хипокалиемията причинени от споменатото лекарство, увеличава риска от токсичното действие на дигоксин, обаче при прилагането им с дигоксин изисква постоянно наблюдение на концентрация на калий в кръвта.
- Hypericum лекарства (дигоксин и тяхното взаимодействие индуцира Р-гликопротеин и цитохром Р450, т.е. намалява бионаличността, метаболизма и увеличава значително намалява концентрацията на дигоксин в плазмата).
- Амиодарон (повишава концентрацията на дигоксин в плазмата на токсични нива). Амиодарон и дигоксин взаимодействие инхибира активността на синус и атриовентрикуларен възел на сърцето и нервни импулси провеждането на по сърдечната система проводимост. Следователно, определянето амиодарон, дигоксин отмени или да намали дозата на половина;
- Съставите от соли на алуминий, магнезий и други антиациди може да намали абсорбцията на дигоксин и намаляване на концентрацията му в кръвта;
- Едновременното използване на дигоксин: антиаритмични средства, калциеви соли, панкурониум, Rauwolfia алкалоиди, сукцинилхолин и симпатикомиметици може да предизвика развитието на сърдечни аритмии, така че в тези случаи е необходимо да се наблюдава сърцето и ЕКГ на пациента;
- Каолин, пектин и други адсорбенти, холестирамин, колестипол, лаксативи, неомицин и sulfosalazin намали абсорбцията на дигоксин и по този начин намаляване на неговия терапевтичен ефект;
- Блокери "бавен" калциеви канали, каптоприл - повишава концентрацията на дигоксин в кръвната плазма, следователно прилагането им заедно, е необходимо да се намали дозата на дигоксин, не показват токсични ефекти на лекарството;
- Едрофониум (антихолинестерази) - повишава тонуса на парасимпатиковата нервна система, така че неговото взаимодействие с дигоксин може да причини брадикардия;
- Еритромицин - неговото действие подобрява усвояването на дигоксин в червата;
- Хепарин - дигоксин намалява антикоагулантен ефект на хепарина, така че дозата трябва да се увеличи;
- Индометацин намалява отделянето на дигоксин, така увеличава опасността от токсичните ефекти на лекарството;
- магнезиев сулфат разтвор за инжектиране се използва за намаляване на токсичния ефект на сърдечни гликозиди;
- Фенилбутазон - намалява концентрацията на дигоксин в кръвния серум;
- Състави калиеви соли, те не могат да бъдат взети, ако изложени смущения дигоксин проводникова появи на ЕКГ. Въпреки това, калиева сол често се предписва заедно с дигиталисови лекарства за профилактика на сърдечни аритмии;
- Хинидин и хинин - тези лекарства може значително да се увеличи концентрацията на дигоксин;
- Спиронолактон - намалява скоростта на освобождаване на дигоксин, така че ние имаме съвместно приложение за регулиране на дозата на лекарството;
- Талията хлорид (TL 201) - в изследването на миокардна перфузия препарати кръста, дигоксин намалява степента на натрупване в областта на талията на нараняване на сърдечния мускул и нарушава изследвания данни;
- Хормоните на щитовидната жлеза - по време на тяхното назначаване повишава обмяната на веществата, така че не забравяйте да се доза дигоксин трябва да се увеличи.
Противопоказания:
Свръхчувствителност към наркотици, гликозид интоксикация с. Wolf-Parkinson-White синдром, atriventrikulyarnaya блокада II степен периодично пълна блокада.
В предпазливост (сравняване на съотношението полза / риск): AV блокада степен I, болестен синдром синус без пейсмейкър, нестабилна вероятност за AV възлова точка, индикации за история на пристъпи на Morgagni-Adams-Stokes, хипертрофична субаортна стеноза. изолиран митрална стеноза с редки сърдечната честота, сърдечна астма при пациенти с митрална стеноза (в отсъствието tachysystolic предсърдно мъждене), остър миокарден инфаркт. нестабилна стенокардия. артериовенозни шънт, хипоксия. сърдечна недостатъчност с диастолна дисфункция (рестриктивна кардиомиопатия. сърдечна амилоидоза, констриктивен перикардит. сърдечна тампонада), аритмия. маркирана дилатация на кухините на сърцето, сърцето на "белодробна".
нарушения на електролитния: хипокалиемия. хипомагнезиемия. хиперкалциемия. хипернатремия. Хипотиреоидизъм. алкалоза. миокардит. напреднала възраст, бъбречна и чернодробна недостатъчност, затлъстяване.
Кърмене.
Дигоксин се освобождава в млякото на майката. Но данните за наречени лекарствени ефекти върху кърмачетата не са дадени.
предозиране:
Симптоми: загуба на апетит, гадене. повръщане. диария. коремна болка, чревно некроза; камерна пароксизмална тахикардия. камерни преждевременно удара (често politopnye или bigemini), възлова тахикардия. SA блокада fibrilloflutter. AV блок, сънливост, объркване, делириум психоза. намалена зрителна острота, оцветяване на обекти, видими в жълто-зелен цвят, мигащи "лети" пред очите, възприемането на обекти в увеличава или намалява,; неврит. ишиас. маниакално-депресивен синдром, парестезия.
Условия на съхранение:
Списък А.
Съхранява при температура от 15 до 30 ° С
Да се съхранява на място недостъпно за деца.