Цефтриаксон - указания за употреба, абстрактен, ревюта
Общи характеристики. Съставки:
Активно вещество: 0,5 грам или 1,0 г цефтриаксон (като цефтриаксон натрий) в един флакон.
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Цефалоспорин антибиотик III поколение на широк спектър за парентерално приложение. Бактерицидна активност се дължи на инхибиране на синтеза на бактериална клетъчна стена. Характеризира се с устойчивост към повечето бета-лактамази от грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми.
Активен срещу следните микроорганизми: Грам-положителни аероби - стафилококус ауреус (включително щамове, произвеждащи фино tsillinazu), Staphylococcus Epidermidis, стрептококова пневмония, Streptococcus pyogenes, Streptococcus зеленеещи; Грам-отрицателни аероби: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia Coli, Haemophilus грип (включително щамове, които пеницилиназа), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella SPP. (Включително Klebsiella пневмония), Moraxella използвани при-rhalis (включително penitsillinprodutsiruyuschie щамове), Morganella morganii, Neisseria гонорея (включително щамове, които пеницилиназа), Neisseria meningitidis, Proteus Mirabilis, Proteus вулгарис, Serratia SPP. (Включително Serratia marcescens); Pseudomonas Aeruginosa щамове, избрани като чувствителни; анаероби: Bacteroides Fragilis, Clostridium SPP. (С изключение Clostridium труден), Peptostreptococcus SPP.
Metitsillinoustoychivye стафилококи и устойчиви на цефалоспорини, включително цефтриаксон, много щамове на група D стрептококи и ентерококи, включително Enterococcus фекалии, са устойчиви на цефтриаксон.
Фармакокинетика. Бионаличността - 100% TSmah след интрамускулно приложение - 2 -3 часа Стах след интрамускулно инжектиране в дози от 0.5 и 1.0 грама -. 38 и 76 микрограма / мл, съответно. При възрастни в 2 - 24 часа след прилагане в доза от концентрация / кг 50 мг в гръбначно-мозъчната течност е много пъти по-голяма от минималната инхибиторна концентрация за най-често срещаните причини за менингит. Тя прониква в цереброспиналната течност, когато менингите са възпалени. Връзка с плазмените протеини - 83-96%. Обемът на разпределение - 0.12 - 0.14 L / кг (5,78-13,5 л) при деца - 0,3 л / кг, плазменият клирънс - 0.58 - 1.45 L / час, бъбреците - 0.32 - 0.73 л / ч.
Т1 / 2 след интрамускулно - 5.8 - 8.7 часа; при пациенти на хемодиализа (QC 0-5 мл / мин) - 14.7 часа, QC 5-15 мл / мин - 15.7 часа, 16-30 мл / мин - 11.4 часа, 31 - 60 мл / мин - 12.4 часа.
Изходна непроменен - 33-67% от бъбреците; 40 - 50% - с жлъчката в червата, където дезактивиране се провежда. При новородени, бъбреците, получени около 70% от лекарството. Хемодиализата е неефективна.
Показания за употреба:
Бактериални инфекции, причинени от чувствителни организми: коремни инфекции, заболявания на горните и долните дихателни пътища (включително пневмония (перитонит, възпалително заболяване на стомашно-чревния тракт жлъчните пътища, включително холангит емпиема на жлъчния мехур..). белодробен абсцес. емпиема), инфекции на костите, ставите, кожата и меките тъкани, урогениталната област (включително гонорея. пиелонефрит), бактериален менингит и ендокардит. сепсис. инфектирани рани и изгаряния. мек шанкър и сифилис. Лаймска болест (лаймска болест), коремен тиф. салмонелоза и Salmonella превоз.
Предотвратяване на следоперативни инфекции.
Инфекциозни заболявания при имунокомпрометирани индивиди.
Дозировка и начин на приложение:
Прилага интравенозно (т / т) и интрамускулно (I / m). Възрастни и деца над 12 години от началната дневна доза е в зависимост от вида и тежестта на инфекцията от 12 г 1 път на ден, или 0.5 - 1.0 грама на всеки 12 часа (2 пъти на ден), дневната доза не трябва да надвишава 4 години
В неусложнена гонорея - интрамускулно веднъж, 0,25 грама
За предотвратяване на следоперативни усложнения - веднъж, 1 до 2 г (в зависимост от степента на опасност от инфекция) 30-90 минути преди операцията. В операции на дебелото черво и ректума препоръчваме допълнително въвеждане на лекарство от групата на 5-нитроимидазоли.
В отит - интрамускулно веднъж, 50 мг / кг, не повече от 1 г
За бебета (до 2 седмици) - 20 - 50 мг / кг / ден. За бебета и деца до 12 години, дневната доза - 20 - 80 мг / кг. При деца с телесно тегло от 50 кг и по-горе доза за възрастни.
В бактериален менингит при бебета и малки деца - 100 мг / кг (но не повече от 4 д) един път на ден. Продължителността на лечението зависи от средството и може да бъде от 4 до Neisseria meningitidis дни до 10-14 дни за чувствителни щамове ентеробактериите.
Бебетата с инфекции на кожата и меките тъкани - дневна доза от 50-75 мг / кг един път на ден, или 25 - 37,5 мг / кг на всеки 12 часа, не повече от 2 г / ден. При тежки инфекции и др локализация -. 25 - 37,5 мг / кг на всеки 12 часа, не повече от 2 г / ден.
Пациенти с хронична бъбречна недостатъчност корекция на дозата се изисква само когато CC е под 10 мл / мин. В този случай, дневната доза не трябва да надвишава две грама
Пациенти с бъбречна дневна доза чернодробна недостатъчност не трябва да надвишава две гр без определяне на концентрацията на лекарството в кръвната плазма.
лечение цефтриаксон трябва да продължи най-малко 2 дни след изчезването на симптоми и признаци на инфекция. Лечението обикновено е 4-14 дни; по-продължително приложение може да се наложи усложнени инфекции. Курсът на лечение за инфекции, причинени от Streptococcus pyogenes, трябва да бъде най-малко 10 дни.
Трябва да се използват само прясно приготвени разтвори: Правила за формулиране и прилагане на решения. За интрамускулно приложение на 0.5 гр от лекарството се разтваря в 2 мл и 1 г - 3,5 мл 1% разтвор на лидокаин. Препоръка прилага не повече от 1 г на един хълбока.
За в / инжекция от 0,25 или 0,5 грама се разтваря в 5 мл и 1 г-B10 мл вода за инжекции. Прилага в / бавно (2-4 минути).
За в / инфузия на две гр се разтваря в 40 мл разтвор, съдържащ не калций (0.9% натриев хлорид, 5 - 10% декстроза (глюкоза разтвор)). Дози от 50 мг / кг или повече, за да се прилага в / да капе в продължение на 30 минути.
Характеристики на заявлението:
Когато се комбинират бъбречна и чернодробна недостатъчност. при пациенти на хемодиализа, трябва да бъде редовен мониторинг на концентрацията на лекарството в плазмата.
Дългосрочното лечение трябва редовно да се наблюдава картина периферна кръв, индикатори на функционалното състояние на черния дроб и бъбреците.
В редки случаи, ултразвук жлъчен мехур маркирани потъмняване, които изчезват след спиране на лечението. Дори ако това явление е съпроводено с болка в десния горен квадрант, препоръчваме да продължи лечението с антибиотици и провеждане на симптоматично лечение.
Използването на етанол, след прилагане на цефтриаксон не е придружено disulfiramopodobnyh реакция. Ceftriaxone не съдържа N-метилтио-тетразол групи, които могат да причинят непоносимост към етанол, който е присъщ на някои други цефалоспорини.
При лечение с цефтриаксон фалшиви положителни резултати могат да се появят Coombs тестове, проби за галактоземия при определяне на глюкоза в урината (глюкозурия препоръчва само за определяне на ензимен метод).
Прясно приготвени разтвори цефтриаксон физически и химически стабилен в продължение на 6 часа при стайна температура.
Възрастните и немощните пациенти може да се наложи назначаването на витамин К
Пациентите във всички възрастови групи, деца на възраст над 28 дни цефтриаксон и разтвори, съдържащи калций могат да се прилагат последователно през интервал не по-малко от 48 часа, с внимателно изплакване флуидна линия между въвеждането на съвместим разтвор катетър.
Прилагане на бременност и кърмене. Ceftriaxone преминава плацентната бариера. В експериментални проучвания при животни не показват тератогенни и ембриотоксични ефекти на цефтриаксон, но безопасната употреба на цефтриаксон при бременни жени не е установена. Ceftriaxone може да бъде назначен по време на бременност само при строги показания.
При ниски концентрации на цефтриаксон се отделя в майчиното мляко. Когато се прилага по време на кърмене (кърмене) трябва да бъдете внимателни.
Ефект върху способността за шофиране и работа с движещи се машини. Ceftriaxone може да предизвика виене на свят. Ето защо, по време на лечението трябва да бъдат внимателни при шофиране и движещи се машини.
Странични ефекти:
Алергични реакции: обрив, сърбеж, треска или студени тръпки.
Местни реакции: болка на мястото на инжектиране.
От отделителната система: олигурия.
От храносмилателната система: гадене. повръщане. нарушения на вкуса, метеоризъм. стоматит. глосит. диария. псевдомембранозен ентероколит; псевдо-холелитиаза жлъчния мехур ( «утайка» -sindrom), кандидоза и сътр. суперинфекция.
Лабораторни параметри: увеличение (намаление) на протромбиновото време, повишени чернодробни "" трансаминази и алкална фосфатаза, хипербилирубинемия, hypercreatininemia, нарастващи концентрации на урея, глюкозурия.
Други: повишено потене, "приливи и отливи" на кръв.
Взаимодействие с други лекарства:
Фармацевтичен несъвместима с амсакрин, ванкомицин, флуконазол и аминогликозиди.
Бактериостатични антибиотици намаляват бактерициден ефект на цефтриаксон.
Ин витро антагонизъм е намерено между хлорамфеникол и цефтриаксон.
С едновременното използване на нестероидни противовъзпалителни лекарства и други инхибитори на тромбоцитната агрегация, увеличава вероятността от кървене.
Tseftrikson може да намали ефективността на хормонална контрацепция. По време на лечение с цефтриаксон и в рамките на един месец след лечението трябва да се използва в присъединителни нехормонални методи за контрацепция.
С едновременно Ceftriaxone приложение във високи дози и мощни диуретици (например, фуроземид) не са наблюдавани бъбречна дисфункция.
Пробенецид не се отразява на отделянето на цефтриаксон.
Фармацевтичен несъвместим с разтвори, съдържащи други антибиотици.
Не се използват разтвори, съдържащи калций (като разтвор или Hartmann Рингер) за цефтриаксон разреждане. В резултат на взаимодействието може да доведе до образуване на неразтворими съединения. Цефтриаксон разтвори за парентерално хранене, съдържащ калциев не трябва да се смесват едновременно, или се прилагат на пациенти, независимо от възрастта, включително използване на различни системи за интравенозно приложение.
Противопоказания:
Свръхчувствителност (включително до друг. Цефалоспорини, пеницилини, карбапенеми), хипербилирубинемия при новородени, бебета, които са показали, интравенозни разтвори, съдържащи калций.
Бъдете предпазливи. Недоносените бебета, бъбречна и / или чернодробна недостатъчност. язвен колит. ентерит или колит. свързани с използването на антимикробни лекарства, бременност, лактация.
предозиране:
Прекалено високите концентрации на цефтриаксон в плазмата могат да бъдат намалени чрез хемодиализа или перитонеална диализа.
За лечение на предозиране се препоръчва симптоматично лечение.
Условия на съхранение:
В тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С Да се съхранява на място недостъпно за деца. Срок на годност - 3 години. Да не се използва след изтичане срока на годност.