Bishydroxycoumarin (dicumarinum)

Синоними: Antithrombosin, Bishydroxycoumarin, Cumid, Dicoumaf, Dicoumarolum, дикумарол, Melitoxin, Symparin, Temparin, Trombosan и сътр.

Бял или леко белезникаво бял кристален прах, без мирис. Почти неразтворим във вода, алкохол, етер. Разтворим в алкални основи.

Bishydroxycoumarin токсикологично активно вещество разлагаща мед детелина (Melilotus) Melilotus Officinalis Desr. Сем. бобови растения (Leguminosae), обаждащия от кървене животни, които се хранят.

За използване като антикоагуланти получени bishydroxycoumarin и редица близо до него за структурата на 4-oksikumarina (neodikumarin, fepromaron, sinkumar и др.) Със синтеза.

Bishydroxycoumarin има способността да забавят съсирването на кръвта. Според механизма на действие и характера на това е различно от хепарин. Подобно на други производни на 4-oksikumarina и препарати група fenilina (fenilin, omefin), bishydroxycoumarin отнася до индиректни антикоагуланти.

Тези антикоагуланти са ефективни само, когато се прилага в тялото и не оказват влияние върху кръвосъсирването, когато се смесва с кръвта извън тялото. Според съвременните концепции, те са антагонисти на витамин К, необходими за образуването на протромбин в черния дроб.

Действието на антикоагуланти поради нарушаване на биосинтезата на протромбин, proconvertin (фактор VII) и други фактори на кръвосъсирването (IX, X).

За разлика от прякото действие на антикоагуланти антикоагуланти непреки действия имат ефект наведнъж; те действат бавно и непрекъснато проявяват кумулативни свойства. Други лекарства в тази група показват различни със скорост и сила на действие, както и различни степени на натрупване. Най-голямото кумулативния ефект има bishydroxycoumarin.

Скоростта и степента на действие на лекарства bishydroxycoumarin група зависи от характеристиките на препарата и реакции на организма. Действие bishydroxycoumarin развива бавно - 12-72 часа след първата доза. През това време, която се съдържа в кръв протромбин постепенно унищожени, както и формирането на нов се случва във връзка с потушаването на съответните чернодробните биохимични системи. Наред с намаляването на протромбиновото настъпва намаляване на proconvertin, плазма рекалцификация на забавяне и намалена толерантност към хепарин. Възстановяване на първоначалното съдържание на протромбин и proconvertin bishydroxycoumarin след настъпване анулиране бавно над 2-10 дни и повече.

Във връзка със силна кумулативен bishydroxycoumarin ефект, особено при продължителна употреба може да доведе до сериозни усложнения (кървене), свързани не само с промени в кръвосъсирването, но също с увеличаване на капилярната пропускливост. Може да има микро и брутна хематурия, кървене от устата и гърлото, стомаха и червата кървене, кървене в мускулите и така нататък. Г. Във връзка с които това лекарство е понастоящем ограничено приложение и се заменя с по-слабо изразени препарати кумулативен ефект (neodikumarin, fenilin и др.).

Антикоагуланти група 4 oksikumarina използва за профилактика и лечение на тромбоза, тромбофлебит, емболия, тромбоемболични усложнения на инфаркт на миокарда.

Използването на тези лекарства в коронарна недостатъчност води не само до намаляване на протромбиновото индекс, но също и до намаляване на болка в гърдите. Смята се, че най-аналгетични ефекти, свързани с пряко действие съдоразширяващо.

Присвояване bishydroxycoumarin вътре. Лечението обикновено се извършва в болница под строго лекарско наблюдение със задължителното систематичен контрол на кръвното протромбин и други показатели на коагулация.

Обикновено се предписва в първия ден от 0,05-0,1 г 3-кратно (0.15-0.3 грама на ден) по време на 2-ри ден от 0.15-0.2 ж дневно, 3- ден и след това 0,05-0,1 г зависимост от кръвните нива на протромбин.

По-висока доза за възрастни вътре: единичен 0.1 грама дневно 0.3 гр

Bishydroxycoumarin доза трябва да се избира индивидуално, така че индексът на протромбина намалява до 50-40%, а за дълго време, за да го запази на това ниво; с по-голямо намаление на протромбиновото индекс задача bishydroxycoumarin временно спряно.

За по-точно определяне на точната доза bishydroxycoumarin полезна за идентифициране на индивидуалната чувствителност на пациента към лекарството.

BP Kushelevskiy предложен за определяне на чувствителността на пациентите да определи bishydroxycoumarin първия ден в доза от 0.1 грама 3 пъти и на втория ден в доза от 0,1 г 2 пъти (общо 2 дни 0.5 д). В нормално ниво протромбиновото на чувствителност се редуцира до 69-40%, с повишена чувствителност - под 40%.

S. V. Shestakov препоръчва при лечение на инфаркт на миокарда bishydroxycoumarin присвоява тест доза от 0.03 г, 2 пъти на ден по време на първоначалното съдържание на протромбиновото 70-80% през първите 3 дни; 0,05 грама - 2 пъти на ден с съдържанието на протромбиновото на 80-90%, и 0,05 грама - 3 пъти на ден с съдържанието на протромбиновото на 90% или повече. След изследване на протромбиновото промени под влиянието на тест доза от 0.1 грама прилага 3 пъти дневно при високо първоначално съдържание на протромбина и малкия си редукция, 0,05 г 3 пъти дневно с намаляване на протромбин до 70 -80% и 0.05 г 2 пъти на ден при голямо намаление в последната. Лечение се препоръчва, когато този курс на 3-4 дни с почивки между 2-3 или повече дни.

След намаляване на протромбин до 50-40% продължи лечението с малки дози от поддържането на този индекс протромбиновото толкова дълго, тъй като има опасност от образуване на тромби.

Bishydroxycoumarin спиране лечението трябва постепенно намаляване на дозата и увеличаване на интервала между дозите (до веднъж на ден или през ден); bishydroxycoumarin внезапен отказ (или други антикоагуланти) може да доведе до бързо компенсаторно повишаване на концентрацията на протромбиновото с риск от тромбоза.

лечение Bishydroxycoumarin може да се комбинира с използването на хепарин и други антикоагуланти.

При лечение на bishydroxycoumarin трябва внимателно да следи за цялостното здравословно състояние на пациента и промени в системата на кръвосъсирването. Най-малко веднъж в рамките на 2-3 дни, за да се определя протромбиновото индекс и изследва урината (хематурия обмисля възможността за който е ранен признак на предозиране). Неспазването на това изискване може да доведе до тежко кървене.

Bishydroxycoumarin противопоказан при протромбиновото първоначално съдържание под 70%, с хеморагичен диатеза и други заболявания, включващи намалена съсирването на кръвта и повишена съдова пропускливост, бременност, човешкото черния дроб и бъбреците, злокачествени тумори, язвени заболявания на стомашно-чревния тракт, перикардит.

Не трябва да зададете bishydroxycoumarin по време на менструация (рецепция bishydroxycoumarin спря 2 дни преди началото на мензиса) и в първите дни след раждането. Необходимо е внимание при пациенти в напреднала възраст. В някои случаи има главоболие, гадене, диария, алергични кожни реакции.

Когато кървенето трябва да спре да дава лекарството веднага пристъпи към въвеждането на витамин К (мускулите менадион в 1-2 мл на 1% разтвор 3 пъти на ден), витамин Е или рутин, аскорбинова киселина, калциев хлорид, трансфузия хемостатични дози (75-150 мл) odnogruppnoy свежа кръв.

Имайте предвид, че използването на барбитурати, намалява ефекта от bishydroxycoumarin. Пациентите, лекувани едновременно с приемане bishydroxycoumarin барбитурати, анулиране на последния в продължение приемане bishydroxycoumarin при дози, причиняващи преди изисква понижаване на протромбиновото индекс, може да доведе до опасно кървене.

В същото време bishydroxycoumarin (както и при други антикоагуланти), не трябва да се дава салицилати.

Метод на издаване: прах и хапчета до 0,1 грама

Съхранение: Списък А. Прах - в добре затворен съд, защитени от светлина; хапчета - в тъмно място.