Bergolak (bergolak), указания за bergolak подготовката и състав, оценки противопоказания

Международната име - bergolak

Структура и състав.

Таблетки с бял цвят, продълговати, двойно вдлъбнати, с Valium от едната страна. Soderzhitkabergolin 1 таблетка 500 мг. Помощните вещества. левцин, безводна лактоза (laktopress), магнезиев стеарат.

Таблетки 500 мг: 2 или 8 парчета.

2 бр. - флакони полимер (1) - опаковки картон.
8 бр. - флакони полимер (1) - опаковки картон.

рецепторен агонист на допамин, ergolinovoe производно потиска секрецията на пролактин. Той стимулира допамин D2-рецептори lactotropic хипофизни клетки; във високи дози той има централни ефекти допаминергични. Това намалява концентрацията на пролактин в кръвта, възстановява менструалния цикъл и плодовитостта. Чрез намаляване на концентрацията на пролактин в кръвта на жени възстановен пулсиращ секреция на гонадотропини и освобождаване на лутеинизиращ хормон в средата на цикъла елиминира ановулаторни цикли и повишава концентрацията на естроген в организма намалява тежестта хипоестрогенна (наддаване на тегло, задържане на течности, остеопороза) и хиперандрогенна (акне, хирзутизъм ) симптоми. При мъжете намалява поради хиперпролактинемия намалено либидо, импотентност (намаляващи концентрации на тестостерон повишена концентрация на пролактин), гинекомастия, laktoreyu. Регресират macroadenoma хипофизата и свързаните симптоми (главоболие, полета и зрителна острота функция на черепните нерви и предния дял на хипофизата). Намалява концентрацията на пролактин при пациенти с пролактином и psevdoprolaktinomoy (последното - без намаляване на размера на аденоми на хипофизата). Намаляването на концентрацията на пролактин, наблюдавани след 3 часа след приложението и продължава 7-28 дни при пациенти с хиперпролактинемия и 14-21 дни - потискане на раждането кърмене. Намаляването на концентрацията на пролактин настъпва в рамките на 2-4 седмици на лечение.

Резорбция и разпределение. Усвояването на средствата е високо, независимо от храната. Време за достигане на Стах в плазмата - 0,5-4 часа Свързване на плазмените протеини. - 41-42%. Т1 / 2 на 63-68 часа при здрави доброволци и 79-115 часа - при пациенти с хиперпролактинемия. Поради дълго Т1 / 2 състояние равновесната концентрация на постига след 4 седмици на лечение.

Метаболизъм и екскреция. Метаболизира. Метаболити имат значително по-малък ефект върху потискането на пролактиновата секреция в сравнение с каберголин. Отделя чрез бъбреците и в тънките черва за около 18% и 72% от дозата на каберголин, съответно, докато във формата на непроменени каберголин бъбреците показва 2-3%.

режима на дозиране и начина на приложение bergolak.

Лекарството се приема орално с храната.

За да се предотврати кърмене след раждането - 1 мг веднъж дневно (Таблица 2.) В първия ден след раждането.

За да се подтисне установен кърмене - с 0.25 мг (Pi 2.1.), 2 пъти / ден на всеки 12 часа в продължение на 2 дни (обща доза - 1 мг).

За umensheniyariska ортостатична хипотония при кърмещите майки Bergolak еднократна доза лекарство не трябва да надвишава 0,25 мг.

Максималната доза при пациенти с хиперпролактинемия не трябва да надвишава 4,5 мг на седмица.

В зависимост от поносимостта Bergolak седмична доза от лекарството може да се прилага веднъж или разделена на 2 или повече приеми на седмица. Разделяне седмична доза за няколко дози препоръчва при прилагане на лекарството в доза от 1 мг седмично.

Вероятността от странични ефекти могат да бъдат намалени, като се започне Bergolak лекарствена терапия с ниска доза (например, 0.25 мг един път на седмица), последвано от постепенно увеличаване за постигане на терапевтична доза. За да се подобри поносимостта при изразени странични ефекти може да бъде намаляване на временна доза, последвано от по-постепенно увеличаване на неговата (например, се увеличава с 0,25 мг на седмица, на всеки 2 седмици).

Странични ефекти bergolaka.

Странични ефекти обикновено са преходни, но степента на тежест - леки или умерено изразени и са в зависимост от дозата. Има, общо взето, през първите 2 седмици от лечението и в повечето случаи изчезва спонтанно при продължаване на лечението или след няколко дни след преустановяване на каберголин.

С сърдечно-съдовата система: пулс, кръв към кожата на лицето, вазоспазъм на пръстите (както и други производни на ерготамина, каберголин може да има ефект вазоконстриктор) valvulopatiya; рядко - ортостатична хипотония (продължително лечение с каберголин - хипотоничен ефект), беше отбелязано, асимптоматична спад на кръвното налягане по време на първите 3-4 дни след раждането (систолично - повече от 20 mm Hg диастолично - повече от 10 mm Hg ).

От нервната система: замаяност / световъртеж, сънливост, депресия, мания, главоболие, умора, астения, парестезия, синкоп.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, гастрит, диспепсия, болка в епигастриума, коремна болка, запек, нарушена чернодробна функция.

Алергични реакции: реакции на свръхчувствителност, кожни обриви.

Други: mammalgia, епистаксис, преходна хемианопсия, долните крайници мускулни спазми, алопеция, повишена активност на СК в кръвния серум, оток, плеврален фиброза респираторни заболявания (включително дихателна недостатъчност).

Противопоказания bergolaka.

Предпазни мерки трябва да се предписва лекарството при следните условия и / или заболявания: хипертония, който се развива на фона на бременност (например, прееклампсия) и / или след раждането хипертония; тежки заболявания на сърдечно-съдовата система, синдром на Рейно; тежки психични и когнитивни нарушения (включително история); присъствие на фиброзни изменения на сърцето (valvulopatiya) и дихателната система (плеврит / плеврална фиброза), включително: история, пептични язви, стомашно-чревно кървене; тежка чернодробна недостатъчност; едновременна употреба с лекарства, които имат за хипотоничен ефект (поради риск от ортостатична хипотония).

Прилагане на бременност и кърмене.

Ако бременността трябва да се използва с повишено внимание, ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода (подходящи контролирани проучвания на каберголин при бременни жени не е било). Пациентките трябва да бъдат предупредени за необходимостта да информира лекаря за планираните, очакваната бременността или държани за да вземе решение за продължаване или прекратяване на терапията.

Изследване на ефекта на репродуктивната функция на каберголин е проведено върху мишки, плъхове и зайци, обработва чрез сонда поставена му през носа. Мишките, третирани с каберголин в доза от 8 мг / кг / ден (55-кратен излишък MRDC) по време на периода на органогенезата, маркиран токсичен ефект върху тялото на майката; Не са наблюдавани тератогенни ефекти. Плъховете, третирани с 0012 мг / кг / ден каберголин (приблизително 1/7 MRDC) по време на периода на органогенезата, е имало увеличение постимплантационна embriofetalnyh загуби. При зайци, токсичните ефекти, наблюдавани в организма родител при прилагане на каберголин за периода на органогенезата при доза от 0.5 мг / кг / ден (MRDC 19) (загуба на тегло и загуба). При доза от 4 мг / кг / ден (150 MRDC) повишена честота на различни фетални малформации. Въпреки това, други проучвания при дози на каберголин до 8 мг / кг / ден (300 MRDC) при зайци малформации са отбелязани ембрио- и фетотоксични ефекти. Радиологично изследване на бременни женски плъхове показва висока концентрация на каберголин и неговите метаболити в стената на матката и липсата на тяхното натрупване в тъканите на фетуса. Когато се прилага на плъхове в дози от каберголин повече от 0003 мг / кг / ден (1/28 MRDC) в продължение на 6 дни преди раждането и по време на кърмене забавя неонаталния растеж, е имало случаи на смърт поради намалена секреция на мляко.

Не е известно дали каберголин се отделя в кърмата при хора. Каберголин и неговите метаболити се откриват в кърмата на плъхове. Тъй като много лекарства се екскретират в млякото при жените, а вероятно и сериозни нежелани ефекти на каберголин на бебето, трябва да реши дали да кърмите или да откаже да предприеме каберголин (като се взема предвид степента на необходимост от лекарството за майката).

Използване на лекарството при деца.

Употреба при пациенти в напреднала възраст.

Изследване на използването на каберголин при възрастни пациенти с нарушения, свързани с хиперпролактинемия са проведени.

Внимание при получаване.

Valvulopatiya. Valvulopatii сърдечни случаи са докладвани при пациенти, получаващи дългосрочно висока доза на каберголин (> 2 мг / ден) за лечение на болестта на Паркинсон. В редки случаи са докладвани във връзка с краткосрочно лечение (<6 мес) или у больных, получавших низкие дозы при лечении гиперпролактинемии.

Лекарите трябва да предписват най-ниската ефективна доза на каберголин за лечение на хиперпролактинемия и периодично оценяване на необходимостта да се продължи тази терапия. В допълнение, при пациенти, получаващи продължително лечение се изисква периодично наблюдение на сърцето, включително ехокардиография. Всеки пациент, който по време на лечението с каберголин развие признаци и симптоми на сърдечно-съдови заболявания, в това число задух, оток, застойна сърдечна недостатъчност или повторно се появява шум на сърцето трябва да бъдат оценени за възможно valvulopatii.

Каберголин трябва да се използва с внимание при пациенти със съществуващото хемодинамично значимо заболяване вентил или като други лекарства, свързани с valvulopatiey.

Фиброза. Както и при други производни на ерготамина, хронично приложение на каберголин случаи плеврален излив или белодробна фиброза (някои съобщения са от пациенти, които преди това са били лекувани ergotaminovymi допаминови агонисти) са били докладвани. Каберголин не трябва да се използва при пациенти с признаци и / или клинични признаци на респираторни или сърдечни разстройства, свързани с тъканна фиброза, в историята или в момента. Съобщава се, че след поставяне на диагнозата на плеврален излив или белодробна фиброза и по този начин спиране на лечението с каберголин, показа подобрение на симптоматологията.

Установено е, че скоростта на скоростта на утаяване на еритроцитите е необичайно увеличи във връзка с плеврален излив / фиброза. В случай на необяснима СУЕ препоръчва увеличение с рентгеново. В допълнение, измерване на серумния креатинин може също да помогне при диагностицирането на фиброзни заболявания.

Използване на каберголин в първоначална доза в излишък от 1.0 мг може да предизвика ортостатична хипотония. Каберголин не е предназначен да инхибира или потисне физиологичен кърмене (използване за тази цел на бромокриптин е свързано с риск от развитие на хипертония, инсулт, гърчове). Тя трябва да се използва с повишено внимание при възрастни хора каберголин, като се има предвид вероятността от нарушения на черния дроб, бъбреците, сърцето, и коморбидност и се използва във връзка с лекарствата.

Симптомите включват гадене, повръщане, болки в корема, запек, намалява кръвното налягане, ортостатична хипотония, главоболие, изтръпване на краката, тежка умора, изпотяване, сънливост, възбуда, психоза, халюцинации.

Лечение: стомашна промивка, контрол на кръвното налягане, задача на допамин рецепторни антагонисти (фенотиазинови производни, бутирофенон, тиоксантени, метоклопрамид).

Взаимодействие с други лекарства.

Не се препоръчва едновременно прилагане на алкалоиди на моравото рогче и техните производни (за дългосрочно лечение с каберголин).

При едновременно използване на антагонисти на рецептора на допамин (фенотиазинови производни, бутирофенон, тиоксантени, метоклопрамид) може да отслаби ефекта на каберголин.

Не се препоръчва едновременното прилагане на каберголин с макролиди, поради възможното увеличение на концентрацията на каберголин в кръвната плазма. Механизмът на макролид взаимодействие с каберголин не са достатъчно проучени, но очевидно е обяснено чрез способността на макролиди каберголин и да инхибира конкурентно системата на цитохром Р450.

Условия за доставка на аптеките.

Предписване на лекарства.

Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява в обсега на деца, при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 2 години.

Заявление bergolak лекарство само по лекарско предписание, инструкция се прилага за справка!

Калциев D3 Classic (Калциев d3 класически) - инструкции за употреба - състава, показания и противопоказания, дозировка и режим на условия на съхранение.
Tiolepta (Thiolepta) - инструкции за употреба, сертификат за подготовка, състав, показания и противопоказания, дозиране и странични ефекти.
Beforal (Beforal) - инструкции за употреба, указания и режим на дозиране, подробно описание на получаването.
Allomaron (Allomaron) - инструкции за употреба, указания и режим на дозиране, подробно описание на получаването.

Ние също така да се чете: