Bemithyl (energomaks antihot)
Antihot EnergoMAKS от 200 мг
Първият добре проучен actoprotector - bemithyl (2-etiltiobenzimidazola хидробромид) - бензимидазол производно. Тя е широко разпространена в Украйна с марката на Antihot EnergoMAKS. Активно вещество "Antihot" е резултат от проучване, проведено в Медицинска академия Военния (Ленинград), за да търсят съединения, които повишават умствената и физическата работоспособност.
През последните години, десетки са синтезирани actoprotector. Всички те могат да бъдат разделени на две основни групи: производни на бензимидазола (бьомит etomerzol) и адамантан производни (bromantan). От тези лекарства в Украйна е регистрирано само bemithyl и като цяло влезе в клиничната практика досега само бьомит и bromantan (последното наскоро бе забранен като допинг агент). Като част от тази глава ще разгледаме само примера на бензимидазоловите производни bemitila.
Bemithyl разположение в таблетки по 100 мг, и се обозначават от 2 до 4 таблетки на ден. Antihot във всяка таблетка съдържа 200 мг активно вещество и 200 мг фруктоза. Тъй като лекарството има способността да се натрупват в организма, той може да отнеме до 6 дни в един ред, а след това направи три дни почивка. Повтарящите се приеми bemitila усилват положителен ефект в продължение на няколко дни и след това повишават ефективността стабилно поддържа на това ниво за целия период на лекарството. Bemithyl (antihot) значително подобрява цялостната издръжливост и теглото. Неговият ефект е по-силен, толкова по-висока от упражнението. Повишената ефективност при bemitila може да достигне до 200%, особено при условия на недостиг на кислород. Лекарството повишава устойчивостта на високи температури, от които е получил търговското име Anti - срещу, Hot - топлина.
Механизмът на база bemitila на действие е активирането на синтеза на протеини, а РНК, която прилича на основните механизми на действие на анаболни средства (оттук actoprotector и се считат сред право анаболни лекарства). Амплификация bemithyl РНК синтеза вероятно се дължи на взаимодействието на лекарството с генома поради известна структурна прилика с бензимидазолови производни пуринови бази нуклеинови киселини - аденин и гуанин. Bemithyl очевидно не е основен активатор на специфични гени, но само неспецифично от неизвестен механизъм увеличава, докато реакцията на синтез на РНК естествено срещащи се в момента в различни тъкани. Това се потвърждава от повишени процеси протеин синтез само в тези органи, които са активно действащи по време на присъствието на лекарството в тялото и в която тези процеси се извършват бързо. Сред активно формира под влиянието на най-голямата стойност bemitila протеини има редица краткотрайни протеини, по-специално ензими на глюконеогенезата. Според съвременните концепции, такива протеини могат да играят ключова роля в адаптацията на лоша настройка процеси: основната им бърз синтез води до развитието на първоначалните признаци на адаптация, както и намаляването на най-ранните в тъканите започва връзка disadaptative смени.
Bemithyl, като бензимидазолови производни, има структурни сходства с бази пуринови, което му позволява да се активира генни клетки, повишаване на синтеза на РНК и протеин ензими (особено ензими на глюконеогенезата и митохондриалната окисление), в резултат на клетката увеличава производството на енергия, обмен рециклиране "шлака "и антиоксидантна защита (намалено образуване на липидни хидропероксиди, спрегнат диен и т. т.).
Глюконеогенезата. удължаване главно в черния дроб и бъбреците кора, тя представлява ресинтезата на въглехидрати от техните разпадни продукти (лактат и пируват), както и някои аминокиселини (особено, аланин и глутамин) и глицерол. Когато усилие глюконеогенезата роля се състои в разполагане на произвежда млечна киселина - един от основните фактори, които намаляват ефективността. Този процес е свързан с glyukozolaktatnym цикъл (Кори цикъл) и glyukozoalaninovym цикъл. Последно улеснява неутрализация и отстраняване на не само лактат, но азотни разпадни продукти (амоняк и т. П.). Глюконеогенезата, което допринася значително и често решаващ принос за поддържането на физическата активност: време на глюконеогенеза разположен метаболити, образувани по време на физическа активност и увреждащ изпълнението (лактат); докато се възстановява много ограничени въглехидрати магазини в организма, които са задължителни и при интензивни мускулни упражнения - основен източник на енергия. Глюконеогенезата в тясна връзка с glyukozoalaninovym цикъл и обменни реакции глутамин изпълнява и други функции, важни за поддържане на ефективност (намаляване на лактат и амоняк в мускулите, рециклиране и отделяне на азотни продукти на разпадане, премахване на водородни йони). Активирането на глюконеогенезата bemithyl наблюдава както по време на физическа активност, и по време на възстановителния период. Това е, според многобройни експериментални данни, основното звено в механизма на наркотици подобряване на ефективността.
положително въздействие върху механизъм bemitila и оператор дейността умствена учи по-малко. Тук също може да има стойност на протеиновия синтез активация, но в структурите на нервната система. Също така се установява, че Antihot има благотворен ефект върху мозъчните съдове. На последно място, повишаване на ефективността при тези дейности може да бъде частично вторична, например, след тренировка, когато тя е до известна степен в резултат на подобряване на функционалното състояние на организма под товар и след тях под влиянието на bemitila.
Важно компоненти bemithyl механизъм на действие включва намаляване на нуждата на организма от кислород и намаляване на производството на топлинна енергия. Леките механизми на тези ефекти, все още не е разкрито. Има доказателства за някои потискане на лекарствени без не-фосфорилиращи окисление пътища, както и поддържането на митохондрии в двойна състояние, особено когато са изложени на тялото (в частност, тежка физическа работа), което води до откачването на окисление и фосфорилиране. Този ефект е вероятно свързан с bemitila защитен ефект върху структурата на митохондриите, което от своя страна може отчасти да се дължи на повишен синтез на митохондриалните мембранни компоненти. Защитен ефект на лекарството върху мембраната се проявява понякога LPO потискане, т. Е. Специфичен антиоксидантен ефект. Всички тези единици механизъм на действие, води до намаляване на консумацията на кислород на организма и топлината на образуване, обясни високо bemitila ефективност като средство за повишаване на ефективността при условия на хипоксия и висока температура на околната среда.
Така Bemithyl е анаболен непряко действие.
В допълнение, малко понижаване на нивата на кръвната захар, bemithyl до известна степен допринася за секрецията на растежен хормон. Actoprotector bemithyl като цяло и по-специално са действия съединения ekonomiziruyushego, допринасящи за изпълнението на определен обем работа при минимални разходи. Те намаляват скоростта на разпадане на работните белтъчини, мазнини и въглехидрати. В същото време, тя увеличава скоростта на синтез на краткотрайни протеини в черния дроб, са отговорни за спешни адаптация на организма.
В медицината bemithyl използва при хронична хипоксия от различен произход (особено за обучение спортове по време на физическо натоварване и други екстремни влияния, а също и след тях, за да се ускори процеса на възстановяване), както и умствената умора от всякакъв произход, за рехабилитация на пациенти с остър хепатит (по-бързо чернодробна маса се възстановява, намалена продължителност и тежест на разстройства на неговите функции), или лъчева болест, за лечение на нервно-мускулни заболявания (myodystrophy напредва в orichnye миопатия и т.н.), вестибуларни разстройства, епилепсия (прилага само в комбинация с антиепилептични лекарства), повтарящи еризипел.
По този начин, достатъчен bemitila физиологичен ефект върху тялото може да се използва успешно в клиничната практика за възстановяване на работа възстановяване, лечение на астения различно естество. В този случай, поради активирането на протеиновия синтез на лекарството може да подобри възстановителните процеси в различни органи, които също ускорява ефективността на възстановяване. Този двоен ефект лечение е особено изразен в черния дроб патология (например, по време на периода възстановяване след вирусен хепатит), като този орган има висок потенциал за възстановяване и ремонт процеси тук, включват намаляване на един от основните механизми за поддържане на работоспособността - нормализация система глюконеогенеза. Bemithyl не предизвиква опасни странични ефекти, понякога наблюдавани при ефект дразнител гладно на лигавицата на стомашно-чревния тракт.
Резултатите от тестовете показват, че bemithyl е ефективно средство за повишаване на физическата активност в нормални и екстремни условия. Ефект на лекарството вече е видно след 1 до 1.5 часа след единична доза. Чрез ефективност в нормален bemithyl доста сравними с психомоторно стимулант Sidnokarb, със своята по-физиологичен ефект; не се наблюдават неблагоприятни ефекти, свързани sidnokarbu - възбуждане с еуфория елементи, намаляване на психичното стабилност, прекомерно стимулиране на сърдечно-съдовата система. В сложните условия (хипоксия хипоксия, прегряване заплаха) bemithyl sidnokarb надхвърля не само физиологични действия, но също така и върху ефективността на: sidnokarba положително въздействие върху изпълнението на тези условия се намалява или дори трансформира в отрицателна и положителна bemitila ефект е по-забележима.
Bemithyl, както вече бе споменато, че може да се повиши ефективността при умствена и оператор дейност. Тези ефекти обикновено са по-слабо изразени, отколкото ефекта върху производителността на упражнения, но и то изглежда по-сложни в условия.
Bemithyl (antihot) - оригиналния вътрешен продукт; Тя оказва стимулиращ ефект има антихипоксично активност, повишава устойчивостта на хипоксия и повишава производителността по време на тренировка. Бавно се абсорбира от поглъщане. Bemithyl усилва синтеза на антиоксидантните ензими (каталаза, SOD). Тя също има имуностимулант и антимутагенен ефект.
Antihot предписани за възрастни в астенични състояния, неврози, след травми и други условия, при които показва стимулацията на психически и физически функции. Има доказателства на имуностимулиращите ефекти на бьомит и, в тази връзка, неговата ефективност при лечението на някои инфекциозни заболявания.
Показания [цитат]
Подобряване на ефективността и възстановяване, включително и в екстремни условия (тежък товар, хипоксия, прегряване и т.н.); ускорение и укрепване ефекти на адаптиране към различни неблагоприятни фактори; астения (от различно естество) соматични заболявания, инфекции и интоксикации, преди и следоперативен период; ефектите на травматично увреждане на мозъка, загуба на паметта.
Както имуномодулатор Bemithyl може да се използва вторичен имунен дефицит, придружаваща остри и хронични бактериални и вирусни инфекции.
Противопоказания [цитат]
Свръхчувствителност, хипогликемия изразена чернодробна функция човека, бременност, лактация, епилепсия, хипертензия, глаукома, исхемична болест на сърцето, аритмия.
Странични ефекти [редактиране]
Дискомфорт в стомаха и черния дроб, по-рядко - гадене, повръщане, алергични реакции (зачервяване на лицето, ринит, главоболие). В тези случаи е необходимо да се намали дозата или да спрете приема.
Предозирането [цитат]
Симптоми - раздразнителност, спят през нощта. Лечение: стомашна промивка, прилагане на активен въглен, ако е необходимо - симптоматична терапия, дозата трябва да се намали или спре приема на лекарството.
Дозиране и приложение [цитат]
Вътре, храната, 0,25 г 2 пъти на ден. Когато е необходимо, дневната доза се повишава до 0,75 гр (0.5 д сутрин и следобед 0.25 грама), лицата с голям телесно тегло (80 килограм) - до 1 г (0,5 г 2 пъти дневно) , Курсът на лечение - 5 дни, почивка между курсовете 2 дни (за да се избегне натрупването на лекарството). Брой на лечение зависи от терапевтичния ефект, и средно 2-3 (по-малко от 1 или 4.6) проценти. За да се подобри ефективността в екстремни условия да вземат 40-60 минути, за да се зареди с настъпване на доза от 0,5-0,75 При продължителна работа - Многократното приемане на 6-8 часа в доза от 0,25, максималната дневна доза не трябва да надвишава 1.5 г, в следващия ден - 1 година, за да се поддържа високо ниво на ефективност за дълго време (няколко седмици), и за да активирате процеса на адаптация, предписан съгласно схема 5-дневни курсове на 2-дневни интервали на, в доза от 0.25 г 2 пъти на ден. В значително чернодробна дисфункция (остър вирусен хепатит, цироза, токсично увреждане на черния дроб) доза намалява.
Внимание [редактиране]
Не приемайте вечер (възможно нарушение на заспиване). По време на лечението, се препоръчва диета, богата на въглехидрати.