Антихипертензивни фармакология и странични ефекти

Антихипертензивни лекарства - способни да намалят нивото на налягането в двата от първоначалното си ниво или хипертония.

Преглед

Хипертония - патология, в която дефинираните стабилно увеличаване на налягането в диастола и сам систола до стойности над 140 мм живачен стълб и 90 Има два основни вида хипертония:

• Основно, първичен или есенциална хипертония - състояние, при което повишаването на налягането е в основата на заболяването. Той се среща в 25% от населението, изглежда, най-вече на фона на постоянен стрес и тревожност.
• Симптоматично хипертония или вторична хипертония - феномена на увеличаване на налягането на фона на някои други заболявания.

ниво на налягането в организма зависи от три основни фактора:

• Кардиологичен - промени в усилване и увеличаване на честотата на свиване;
• Периферно съпротивление - силата, с която намалените периферните съдове;
• Общият обем на кръвта - всичко кръвта в кръвоносните съдове. При задържане на течности може да се увеличи.

Налягането се регулира от двете нервната система, както и множество хормони, включително бъбречна система (ренин-ангиотензин). Голяма роля за повишаване на налягането играе адреналин.

Хипертонията може да доведе до промяна в размера на сърдечните камери, да увеличи риска от сърдечни атаки, атеросклероза, увреждане на бъбреците.

Класификация на антихипертензивни агенти

Има няколко важни групи от лекарства, използвани в практиката като антихипертензивно:

1. Антиадренергичен средства (невротропни);
2. Намаляване на ефекта на бъбречно ренин-ангиотензиновата система;
3. Антихипертензивни myotropic действие;
4. Диуретици лекарства (диуретици).

Антиадренергичен (neytrotropnye) Средства

Тази група от вещества е разделена на централната и периферната ефекти.

За антихипертензивни лекарства с централно действие включват вещества, които намаляват нерв центъра на влияние вазомоторен като клонидин (клонидин), гуанфацин, моксонидин, Метилдопа.

• Клонидин (клонидин). Антихипертензивният ефект на лекарството поради влиянието на адреналин на А2 и имидазолин I2 рецептори в центровете мозък. При прилагането на лекарството намалява производството на ренин в бъбречни клетки, сърдечни изходни намалява, съдовете се разширяват. Стъпка 6 - 12 часа;
• Гуанфацин и Метилдопа също насърчава вазодилатация и забавена сърдечна действие. Срок на действие на клонидин до 24 часа. В тези вещества, като клонидин, има редица значителни странични ефекти. Значително по-изразена седация, сухота в устата, депресия, отоци, запек, замайване и сънливост;
• Моксонидин е лекарство от второ поколение, неговият механизъм на действие е по-съвършен. Това селективно действа върху имидазолинови рецептори и инхибира действието на симпатиковата NS сърцето. Характеризира се с по-малко странични ефекти, отколкото описаните по-горе средства с централно действие.

Периферно действащи лекарства

Чрез периферно действащи лекарства са ganglioplegic, симпатолитични, адренергични блокери.

1. Ganglioplegic - средства за създаване на поток на симпатиковата ганглии. Това води до бързо разширяване на кръвоносните съдове и значително понижаване на налягането. Тази група включва pentamino benzogeksony. Често да предизвика нежелани реакции, като тахикардия, сухота в устата, ортостатична хипотония (бърз спад на налягането при внезапна промяна в поза, за да седне на вертикалата). Средствата се използват рядко, най-вече с хипертонични кризи и операции;
2. Симпатолитични - лекарства, които инхибират освобождаването на норадреналин нервните клетки. Причина припадък венозна и артериална резистентност, вазодилатация. Към тази група принадлежат резерпин и гванетидин. Използва се като допълнителна терапия към главното действие, се появява в рамките на 1-2 седмици след началото на приема. Страничните ефекти включват потискане на нервната система (сънливост, депресия), гастрит, назална конгестия;
3. Средства за причиняване на блокадата на адренергични рецептори. Тези вещества попадат в следната важна група от съединения:
   Алфа-адренорецепторен блокиране. Фентоламин лекарство веднага блокове А1 и А2 рецептори, в противодействие на ефектите на адреналин и норадреналин. Това действие предизвиква бързо разширение на артериоли и венули, което намалява налягането бързо. Той се използва за откриване на вторична хипертония, се появяват на фона на феохромоцитом или болест на Рейно. Празозин и doksazozinizbiratelno блок А1 рецептори предизвиква вазодилатация и рефлекторна тахикардия;
4. Бета-блокери. Много лекарства от този тип заемат водеща място в терапията на хипертонията. Неселективни бета-блокери (пропранолол) блокират бета-1 и бета-2 рецепторите, селективен (атенолол, бизопролол) само блокира бета 1 рецептори, в качеството само на сърцето. Антихипертензивното действие на тези лекарства се дължи на намаляване на обема на сърдечния дебит поради блокада на бета-1 рецептори, намаляване на симпатиковата система действа поради блокадата на бета-2 рецептори и инхибиране на освобождаването на ренин от бъбреците;
5. Алфа-бета-блокери (например, лабеталол, карведилол). Причина продължително понижение на налягане поради блока веднъж всички видове рецептори. Също така действа като антиоксиданти, намаляване на нивото на "вредни" холестерол в кръвта. Използва се за лечение на хипертонични кризи и GB;
6. Намаляване влиянието на бъбречното ренин-ангиотензиновата система (съкращение - ОССЗ)

ренин-ангиотензиновата система - специална система бъбречна следене на налягането, които повишават активността води до влошаване на хипертония. Специализирани клетки произвеждат бъбречна ренин вещество под въздействието на което в резултат на няколко химични реакции са формирани последователно ангиотензин ангиотензин 1 и 2. Ангиотензин 2 има сериозен вазоконстриктор активност, а също така увеличава производството на хормона алдостерон, което се дължи на обема на кръвта се увеличава.

Чрез промяна на дейността на системата включват:

1. АСЕ инхибитори (ангиотензин специализирани -prevraschayuschego фактор). Отнасяйте ги каптоприл, еналаприл, периндоприл. Благодарение на действието на тези лекарства намаляват производството на ангиотензин 2, съдовете се разширяват, намалява производството на алдостерон, което води до намаляване обема на кръвта. Тези средства се използват при хипертония, застойна недостатъчност. Обикновено каптоприл се използва под формата на таблетки, валиден за 4-8 часа. Еналаприл трае по-дълго, повече от 24 часа. Страничните ефекти са група от суха кашлица, главоболие, протеин в урината, кожен обрив;
2. Vazopeptida3 инхибитори. Лекарството е омапатрилат е иновативно лечение на хипертония. Неговата антихипертензивен ефект се дължи на инхибиране на действието на ензими, които са отговорни за производството на ангиотензин, и възстановяване на равновесието на регулиране на налягането. Има повече от 24 часа, се характеризира с най-ниската сред други странични ефекти от лекарства, повлияващи активността на ОССЗ;
3. Ангиотензин рецепторни блокери. Те включват лосартан, Валсартан. Лекарства блокират действието на ангиотензин 2 съдови рецептори и предотвратяване ограничения им. Характеризира се понася добре от всеки пациент, във връзка с това, което те се използват за продължително лечение на GB.

Антихипертензивни myotropic действие

Диск механизъм за намаляване на налягането на тази група от лекарства - намаляване съдов тонус на мускулите и тяхното разширение. Това може да бъде постигнато чрез различни методи: блокиране на калциевите канали йони, активиране калиев канал, влиянието на азотен оксид NO мускулни клетки и др.
Има следните групи myotropic означава съдоразширяващо действие:

• Дихидропиридинови калциеви антагонисти клетъчни мембрани. Калцият е много важно за намаляване на гладките мускулни клетки. По време на предаването на нервни импулси преминава през специални калциев калциеви канали вътре в мускулните клетки, която задейства каскада от химични реакции, в резултат на което става намаляване на гладкомускулни клетки. калциев блокира навлизане в клетката води до намаляване на контрактилитета на съдове и причинява хипотония.
  Към тази група принадлежат нифедипин, амлодипин, ласидипин. Лекарства стимулират бързото разширяване на кръвоносните съдове, таблетките се поставят под езика. Краткосрочни дозирани форми (Corinfar) не се препоръчва за продължителна употреба. Систематично приема продължително нифедипин (Kordafleks ретард), работещи на 24 часа. Основните странични ефекти на калциеви блокери са гадене, сърцебиене, подуване на краката, виене на свят.
• Отварящи калиеви канали миоцити: миноксидил, диазоксид. Допринася за отварянето на калиевите йонни канали в мембрани angiotsitov. Това провокира добив калиев йон от клетката, което от своя страна води до продукцията на калциеви йони, и намалява съдова контрактилитет.
  Миноксидил - лекарство, което действа по-тежки форми на хипертония, когато други средства са безсилни. Антихипертензивна миноксидил лечение е ефективно в първите няколко дни на приложение, ефектът се удължава до 10-24 часа. Сред значителни странични ефекти - задържане на вода в тялото, появата на оток, повишаване на сърдечния ритъм сила. Диазоксид - подготовка за прекратяване на хипертонични кризи. Диазоксид се прилага интравенозно и е ефективен вече след 1 минута. Работи 12 часа причинява задържане на течности, тахикардия.
• Азотният оксид дарител. Представителни - натриев нитропрусид - средства, които при прилагане на NO азотния оксид се освобождава интравенозно, която е съдоразширяващо свойства. Той се използва за спешната необходимост да се намали нивото на налягането по време на операция и застойна сърдечна недостатъчност. Деяния 1 минута след инжектиране, тахикардия, крампи, главоболие.
• Състави пряко действие miotropnym. Хидралазин засяга малките артерии и артериоли, намалява съпротивлението съдови, намалява налягането. Може би рефлекс сърцебиене. Магнезиев сулфат е в състояние да намали натиска за кратко време, тя се използва главно в хипертонични кризи, по-рядко приемат продължително време.

диуретици

Диуретиците - вещества, които повишават отделянето на урина, прилагани за отстраняване на големи количества вода понижено налягане и премахване на оток. Работете тези лекарства на различните отдели на нефрона. Nephron - основния тип на бъбречна клетка, капсула, проксимална сложен извита линия на Henle, дисталните извити каналчета допълнително и в края на тръбата за събиране. Идентифициране на следните групи диуретици:

1. Тиазидните и тиазидни агенти: хидрохлоротиазид, хлорталидон, Klopamid. Тази група от лекарства предотвратява многократно проникване на калиеви йони, хлорид, натрий и магнезиев в кръвта на бъбречни дисталните тубули. Този процес увеличава отделянето на вода от организма и помага за премахване на отоци. Лекарства, ефективни при застойна сърдечна недостатъчност, на всеки етап от хипертония. Хидрохлоротиазид работи 8-12 часа до 3 дни Hlortalidondeystvuet, Klopamid най-активен и работи до 18 часа. Разграничаване между страничните ефекти: влошаване на подагра, хипокалиемия.
2. Loop диуретици (saluretiki): Най-мощният фуроземид (Lasix), буметанид. Най-мощният от съществуващите диуретици наркотици. Антихипертензивният ефект се причинява от малабсорбция на калиеви йони, калций и магнезий, хлор и натрий. Фуроземид сила в рамките на половин час след интравенозно приложение. Обикновено се използва при хипертония, остра бъбречна недостатъчност. Неприятни странични ефекти на тези агенти са токсични за слуховите органи, остра подагра.
3. Калий-съхраняващи диуретици: основни представители - спиронолактон, триамтерен. Долна реабсорбция на натрий в кръвта, но не засягат екскрецията на калий и магнезий, като по този начин се поддържа тяхната концентрация в кръвта. Имате щадящо действие, малка вероятност за странични ефекти, когато се използва. Използваните в комбинация с други диуретични лекарства за продължително лечение на хипертония. Значителни странични ефекти - гинекомастия, чувство на гадене, диария, възможно импотентност.
4. Осмотичните диуретици: манитол. Вещества, които не позволяват на водата да се върне в кръвния поток, тъй като преминава през бъбреците. В исковата си молба намалява, понякога твърде бързо, обемът на циркулиращата кръв. Може би използването на манитол PNDs кризи или Instant оток.

Комбинирани продукти

Често наличен в таблетка образуват комбинация от лекарства, които заедно имат по-голяма сила, отколкото при разделно приемане.

1. Adelfan - резерпин плюс 0.0001грама Digidralazin 0.01 гр
2. Adelfan-ezidreks - резерпин плюс 0.0001 грама Digidralazin 0.01гр плюс Dihlortiazid 0.01гр
3. Adelfan-ezidreks-K съдържа калиев хлорид 0.6 гр
4. Kristepin - резерпин плюс 0.0001 гр 0.0005 грама дихидроергокристин Klopamid плюс 0.005 гр
5. Trirezid К - резерпин Digidralazin плюс 0,0001 грама 0,01 грама 0,01 грама на хидрохлоротиазид плюс, калиев хлорид 0.35 грама