Androkur® депо - указания за употреба, абстрактен, ревюта
Общи характеристики. Съставки:
Активна съставка: 100 мг ципротерон ацетат.
Помощни вещества: рициново масло 353.40 мг 618.60 мг бензил бензоат.
Описание. А бистър, безцветен до жълтеникава течност.
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Androkur® лекарствено депо - хормонално лекарство, включващо ципротерон притежаващ антиандрогенно и гестагенно действие antigonadotropnym.
Cyproterone от конкурентен механизъм инхибира действието на андрогените в техните целеви органи, а също така има централно действие antigonadotropnym, което води до намаляване на синтезата на тестостерон в тестисите и съдържанието му в кръвния серум. В резултат се потиска от андрогенна стимулация на тъкан на простатата.
При мъжете, прилагането на ципротерон наблюдава инхибиране на сексуално желание, потентност и тестикуларна функция. Тези ефекти са напълно обратими и изчезват след прекратяване на лечението.
системна токсичност
Според стандартни проучвания предклинични токсичност с повтаряща продължително прилагане не съществува специфичен риск за хората.
Фармакокинетика. Абсорбцията. След интрамускулно приложение на ципротерон бавно и напълно освободен. Абсолютната бионаличност на ципротерон след интрамускулно приложение се счита за завършена.
Разпределение. Максимална плазмена концентрация е равна на 180 ± 54 нг / мл, получени след 2-3 дни. След това намаляване на концентрацията на лекарството в плазмата полуживот наблюдава при 4 ± 1,1 часа. Общият клирънс от серум ципротерон е 2.8 ± 1.4 мл / мин / кг.
Cyproterone почти напълно свързан с албумин в кръвната плазма. Само 3.5-4% е в кръвта в свободна форма. Тъй като комуникацията с плазмените протеини е неспецифичен, промени в нивото на SHBG (глобулин, свързващ половите хормони) не влияят върху фармакокинетиката на ципротерон.
Като се има предвид дългия полуживот в кръвната плазма при крайна дистрибуция фаза и получената доза може да се очаква, когато се прилага кумулация ципротерон повтарящи се дози. Концентрацията на равновесие се достига след около 5 седмици на получаване.
Метаболизъм / биотрансформация. Cyproterone метаболизира чрез хидроксилиране и конюгиране. Основният метаболит в плазмата - 15P-хидрокси производно. Първият етап за предпочитане се катализира метаболизъм изоензим на цитохром Р450 CYP3A4. Оттегляне. По-малки количества се екскретират в жлъчката непроменена. Повечето от приложената доза се екскретира като метаболити в жлъчката и бъбреците.
Показания за употреба:
Не функционира рак на простатата
Повишено либидо в сексуално отклонение при мъжете
Дозировка и начин на приложение:
Лекарството Androkur® Depot, както и всички други маслени разтвори, трябва да се прилага интрамускулно много бавно. В някои случаи, разтвор масло microembolisms белодробната артерия може да предизвика появата на такива симптоми като кашлица, задух и болка в гърдите. Може външен вид и други признаци и симптоми - включително вазовагален реакция (например, неразположение, повишено изпотяване, замайване, парестезия или припадък). по време на или веднага след инжектирането и са обратими могат да се появят. В такива случаи, обикновено използват поддържаща терапия (например, инхалиране кислород). Необходимо е да се избегне вътресъдово инжектиране.
Антиандроген терапия за рак на простатата неработно Съгласно 300 мг (1 ампула) дълбоко интрамускулно инжектиране на всеки 7 дни.
В подобрение или постигане на ремисия прекъсване на лечението или намаляване на дозата не се препоръчва.
За да се намали увеличи либидото при сексуални отклонения при мъжете обикновено се инжектира на всеки 10-14 дни с 300 мг (1 ампула) дълбоко интрамускулно инжектиране. В изключителни случаи, когато това е недостатъчна доза може да се прилага на 600 мг (2 капсули) на всеки 10-14 дни (за предпочитане 3 мл в дясната и лявата хълбока). При достигане на задоволителен резултат на лечението трябва да се опитате да намалите дозата постепенно увеличаване на интервалите между инжекциите.
За да се постигне забавено терапевтичен ефект да се прилага Androkur® депо формулировка за дълги периоди от време, колкото е възможно, с едновременно психотерапия.
напреднала възраст
Няма информация за необходимостта от промяна на дозата при пациенти в напреднала възраст. чернодробна недостатъчност
На употребата на наркотика депо Androkur® противопоказано при пациенти с чернодробно заболяване (толкова дълго, тъй като данните не са нормализирани черния дроб).
Характеристики на заявлението:
По време на лечението Androkurom® Depot трябва редовно да извършват оценка на чернодробната функция, кората на надбъбречната жлеза и изследване на периферна кръв.
Пациентите, приемащи Androkur®, е имало случаи на хепатотоксичност (развитие на жълтеница, хепатит и чернодробна недостатъчност). При прилагането на лекарството в дози от 100 мг и по-горе съобщените случаи фатални. Повечето от смъртните случаи са наблюдавани при мъже с рак на простатата по-късен етап. Токсичността е зависим от дозата и обикновено се развива след няколко месеца след започване на лечението. Преди започване на лечението и редовно по време на лечението и появата на някакви симптоми или признаци на чернодробна токсичност трябва да се извършва изследвания на чернодробната функция. Когато потвърди хепатотоксичност ципротерон терапия препоръчва да се затвори, освен ако не хепатотоксичност поради други причини, например, метастатичен процес. В последния случай, лечението трябва да продължи само при условие, че очакваните положителни ефекти надхвърлят рисковете.
В много редки случаи, след като лекарството депо Androkur® отбележи, доброкачествени и още по-рядко злокачествени тумори на черния дроб. което в някои случаи може да доведе до опасност за живота интраабдоминална кръвоизлив. Когато оплаквания от остра болка в горната част на корема, и черния дроб се увеличава в присъствието или доказателства за остра коремна кървене диференциална диагноза трябва да се извърши като се вземе предвид възможно чернодробен тумор.
Той докладва появата на тромбоемболични усложнения при пациенти, използващи лекарството Depo Androkur®, въпреки наличието на причинно-следствена връзка не е разкрито. Пациенти с предишни тромботични / тромбоемболични заболявания на артериална или венозна (като дълбока венозна тромбоза. Белодробна емболия, инфаркт на миокарда), церебрални заболявания на кръвообращението с анамнеза или в по-късните стадии на злокачествени заболявания риск от тромбоемболични усложнения увеличава.
По време на лечението Androkur® Depot отчете развитието на анемия. Ето защо, по време на лечението с Androkur® Depot трябва редовно изследване на периферна кръв.
Пациентите с диабет трябва внимателно лекарско наблюдение, тъй като тя може да се променя нуждата от перорални хипогликемични средства или инсулин (виж също "Противопоказания").
На употребата на наркотика Androkur® Depot във високи дози, понякога може да бъде придружено от недостиг на въздух. В такива случаи, диференциалната диагноза трябва да се вземе предвид известен стимулиращ ефект на прогестерона и синтетични прогестогени за дишане, придружено от хипокапния и компенсаторна респираторна алкалоза. Не се изисква специален лечение за този симптом. По време на лечението Androkur® Depot е необходимо редовно да се проверява функцията на кората на надбъбречната жлеза, като основа на предклинични данни, предполагат възможност за потискане на надбъбречните жлези се дължи на ефекта на лекарството kortikoidopodobnym Androkur® Depot във високи дози.
Лекарството Androkur® Depot, както и всички други маслени разтвори, трябва да се прилага интрамускулно много бавно. В някои случаи microembolism разтвор белодробната артерия масло може да предизвика появата на признаци и симптоми като кашлица. задух и болка в гърдите. Може външен вид и други признаци и симптоми - (. Например, неразположение, повишено изпотяване, замайване, парестезия или припадък) включително вазовагален реакция. по време на или веднага след инжектирането и са обратими могат да се появят. В такива случаи, обикновено използват поддържаща терапия (например, инхалиране кислород).
При лечение на пациенти лекарствени Androkur® депо с повишено сексуално желание при сексуални разстройства, прием на алкохол може да намали ефекта на лекарството.
Ефект върху шофиране на превозното средство и при работа с машини
По време на лечение с лекарства Androkur® Depot трябва да бъдат внимателни при шофиране и зает с други потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост, тъй като може да настъпи повишена умора по време на приема на лекарството Androkur® Depot, влошаване на тези показатели.
Странични ефекти:
Най-често наблюдаваните странични ефекти: намалено либидо, импотентност и обратимо потискане на сперматогенезата.
Най-сериозните нежелани реакции: чернодробна токсичност, доброкачествени и злокачествени тумори на черния дроб. което може да доведе до развитието на кървене интраабдоминална и тромбоемболични процеси.
Нежеланите реакции, съобщени по време на прилагането на наркотици Androkur® Depo
са изброени по-долу. Честотата се определя като: много често (> 1/10), често (от> 1/100 до <1/10),
рядко (от> 1/1000 до <1/100), редко (от> 1/10000 да <1/1000), очень редко (<1/10000). Для
неблагоприятните последици, идентифицирани по време на пост-маркетинговия наблюдателно и
което не може да се направи надеждна оценка на честотата, тя посочи "честота е неизвестна."
От страна на кръвотворната система:
честота е неизвестна - анемия
Имунната система:
рядко - реакции на свръхчувствителност.
Психичните разстройства:
често - депресия. потиснато настроение, тревожност (временно). От страна на плавателни съдове:
честота е неизвестна - маслена белодробна microembolism вазовагален реакция тромбоза и тромбоемболизъм)). От страна на дихателната система: често - задух I
От страна на стомашно-чревния тракт:
честота е неизвестна - абдоминално кръвоизлив
От черния дроб и жлъчните пътища:
често - жълтеница, хепатит. чернодробна недостатъчност
Нарушения на кожата и подкожната тъкан: рядко - обрив.
От страна на опорно-двигателния апарат: честотата не е известна - остеопороза.
От страна на половите органи и жлези млечок:
много често - обратимо потискане на сперматогенезата, намалено либидо, еректилна
дисфункция;
често - гинекомастия.
Други:
често - увеличаване или намаляване на телесното тегло, умора, горещи вълни, прекомерно изпотяване
много рядко - развитието на доброкачествени или злокачествени чернодробни тумори; честотата е неизвестна - менингиом.
Нежеланите реакции, за които можете да намерите повече информация в раздел "Специални инструкции", отбелязани със звездичка I Нежеланите реакции, за които със звездички са отбелязани никакви доказателства за причинно-следствена връзка с приема на наркотици Androkur® Depot - виж "Противопоказания".
За да определи специално странична реакция е най-подходящ срок на MedDRA - Медицински речник за регулаторни дейности (версия 8.0). Синоними или съпътстващи условия не са изброени, но те също трябва да бъдат взети под внимание.
Мъжете на фона на лечение Androkur® Depot намалено либидо и потентност, освен това, инхибира функцията на половите жлези. Тези промени са обратими и изчезват след прекратяване на лечението.
В рамките на няколко седмици, в резултат на анти-андрогенно действие и antigonadotropnym Androkur® депо препарат е потискане на сперматогенезата, която постепенно се възстановява няколко месеца след прекратяване на лечението.
При мъжете Androkur® депо лекарство може да доведе до развитието на гинекомастия (понякога придружени от повишена тактилна чувствителност и болезнени зърна), които обикновено преминава след прекъсване или намаляване на дозата. Както при други анти-андроген лекарства, наречени продължително лекарствено депо Androkur® андрогенен дефицит може да доведе до остеопороза. Това съобщи менингиомите за развитие, поради дългия (в продължение на няколко години) Androkur® взимат наркотици (с други форми) в доза от 25 мг или повече ( "Contra" и раздел "специални инструкции").
Взаимодействие с други лекарства:
Въпреки липсата на клинични проучвания на взаимодействия може да се очаква, че кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и други силни CYP3A4 инхибитори инхибират метаболизма на ципротерон ацетат, който се метаболизира от изоензим CYP3A4. От друга страна, индуктори на CYP3A4 като рифампицин, фенитоин и препарати, съдържащи жълт кантарион, може да намали концентрацията на ципротерон ацетат. Въз основа на ин витро проучвания, високи терапевтични дози ципротерон ацетат (100 мг 3 пъти дневно) може инхибиране на цитохром Р450 изоензими, като CYP2C8, 2С9, 2С19, 2D6 и 3A4.
Свързани с употребата на статини риск от миопатия и рабдомиолиза може да бъде увеличена с едновременното прилагане на високи дози терапевтичен ципротерон ацетат с инхибитори на HMG-CoA редуктазни инхибитори (статини), които се метаболизират главно изоензим CYP3A4, тъй като те имат същия път.
Това може да се промени необходимостта от пероралните антидиабетни средства или
инсулин.
Противопоказания:
При лечение на неоперабилен рак на простатата:
- Свръхчувствителност към ципротерон или с други компоненти на състава;
- чернодробни заболявания придружени от нарушение на функцията му;
- синдром на Dubin-Johnson, синдром на ротора;
- история на чернодробни тумори или в момента (с изключение на рак на простатата метастази в черния дроб);
- кахексия (с изключение на кахексия при рак на простатата);
- тежка хронична депресия;
- тромбоза и тромбоемболизъм в настоящето;
- присъствието на менингиоми в момента или в историята;
- деца и юноши до 18 години.
• При лечението на повишено сексуално желание по време на полов отклонение при мъжете:
- Свръхчувствителност към ципротерон или с други компоненти на състава;
- чернодробни заболявания придружени от нарушение на функцията му;
- синдром на Dubin-Johnson, синдром на ротора;
- анамнеза за чернодробни тумори или в момента;
- кахексия;
- тежка хронична депресия;
- тромбоза и тромбемболизъм в историята или в момента;
- тежки диабет с ангиопатия;
- сърповидноклетъчна анемия;
- присъствието на менингиоми в момента или в историята;
- деца и юноши до 18 години.
предпазни мерки
При пациенти с неоперабилен рак на простатата в присъствието на тромбоемболични процеси в историята на тежка форма на диабет с ангиопатия, сърповидно-клетъчна анемия Androkur® Depot назначен само след оценка на съотношението индивидуалния риск-полза при всеки отделен случай. Пациенти със захарен диабет по време на лечението трябва да бъде под наблюдението на лекар.
предозиране:
Изследване на остра токсичност след еднократно прилагане на лекарството показват, че ципротерон може да се счита практически не-токсично вещество. Също така едва ли риск от остра интоксикация след единична доза от една единствена случайна употреба, няколко пъти по-висока от терапевтичната доза. Няма специфичен антидот. Когато neob¬hodimosti препоръчва симптоматично.
Условия на съхранение:
При температури над 25 ° С Да се съхранява на място недостъпно за деца. Срокът на годност 5 години. Да не се използва след изтичане срока на годност, отпечатан върху опаковката.
Условия за доставка:
Масленият разтвор за интрамускулно приложение на 300 мг / 3 мл кехлибарени стъклени флакони. 3 ампули в тава картон, заедно с инструкции за употреба в пакет картон.