Амоксицилин, инструкции за употребата на наркотици, аналози, ревюта
Описание на активната съставка амоксицилин / Амоксицилин
Формула: C16H19N3O5S, химическо наименование: [2S- [2алфа, 5алфа, 6бета (S *)]] - 6 - [[амино (4-хидроксифенил) ацетил] амино] -3,3-диметил-7-оксо-4 -tia-1-азабицикло [3.2.0] хептан-2-карбоксилна киселина (под формата на трихидрат или натриева сол).
Фармакологична група: антибактериални, противопаразитен и седативно / полусинтетичен антибиотик от групата на пеницилина.
Начин на действие: бактерицидно, антибактериално широк спектър.
фармакологични свойства
Амоксицилин инхибира транспептидаза ензим, като по този начин се нарушава синтеза на пептидогликан (клетъчна стена протеин позоваване микроорганизъм) по време на растеж и делене, и причинява лизис на микроорганизмите. В амоксицилин широк спектър на антибактериална активност, е активен срещу аеробни грам-положителни бактерии (Staphylococcus SPP. (С изключение на тези щамове, които произвеждат пеницилиназа), Streptococcus SPP. Включително Streptococcus пневмония, Streptococcus фекалии), аеробни грам-отрицателни бактерии (Neisseria meningitidis, Proteus Mirabilis , Neisseria гонорея, Haemophilus грип, Ешерихия коли, някои щамове на Salmonella, Klebsiella, Shigella, Helicobacter Pylori). Амоксицилин не е активен срещу щамове на Proteus indolpolozhitelnyh (P.rettgeri, P.vulgaris), Enterobacter SPP. Pseudomonas SPP. Serratia SPP. Morganella morganii и устойчивост, за да го Rickettsia, вируси, микоплазма. При получаване амоксицилин навътре под формата на суспензии в дози от 125 мг / 5 мл и 250 мг / 5 мл добро и бързо (75-90%) се абсорбира, създава максимална концентрация след 1-2 часа (1.5-3.0 мкг / мл и 3,5-5,0 мкг / мл, съответно). Поглъщането на амоксицилин капсули в дози от 250 и 500 мг на максималната концентрация (3,5-5,0 мг / мл и 5.5-7.5 мг / мл, съответно) също постига в рамките на 1-2 часа. Амоксицилин е стабилен в кисела среда, и приема на храна върху абсорбцията на лекарството няма ефект. За парентерално приложение амоксицилин бърза абсорбция и разпределението в тъкани и телесни течности; максимална концентрация постигната 1 час след прилагане и се съхранява на подходящо ниво за 6-8 часа. Амоксицилин се свързва с плазмените протеини с приблизително 20%. Лесно прониква през gistogematicalkie бариери в цяла кръв-мозък и в повечето телесни течности и тъкани; Той се натрупва в терапевтични концентрации в урината, перитонеална течност, средното ухо (течна той) съдържание кожни мехури, белодробна тъкан, плеврална течност в червата (неговата лигавица) на, репродуктивни женски органи, жлъчката и жлъчния мехур (при нормална работа на черния дроб), тъкан плода. Времето на полуживот е 1-1,5 часа. Когато бъбречната време на работа се увеличава до 4-12,6 часа, в зависимост от креатининовия клирънс. В черния дроб, амоксицилин частично метаболизира до неактивни метаболити. Чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция показва 50-70% амоксицилин в немодифицирана форма, 10-20% - на черния дроб. Следите от амоксицилин определят чрез серум 8 часа след поглъщане. Малки количества амоксицилин се екскретира в майчиното мляко.
Бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: респираторни инфекции системи и Отоларингология (бронхит, тонзилит, пневмония, остър отит на средното ухо, синузит, фарингит); пикочо-половите инфекции (уретрит, пиелит, цистит, пиелонефрит, цервицит, ендометрити); меките тъкани, и кожата (импетиго, еризипел, вторично инфектирани дерматит); храносмилателната система инфекция (холецистит, холангит, дизентерия, коремен тиф, Salmonella носител, салмонелоза, перитонит); листериоза; лептоспироза; сепсис; менингит; гонорея; Лаймска болест (Лаймска болест); премахване на Helicobacter Pylori (в комбинирана терапия); превенция на хирургични инфекции и ендокардит.
Дозиране и доза амоксицилин
Амоксицилин се използва в (след хранене, питейна вода), интрамускулно и болус интравенозно. Назначаването трябва да бъде да се определи чувствителността на причинителя на заболяването към амоксицилин. Сместа се индивидуално в зависимост от тежестта на заболяването. Възрастни и деца над 10 години (с тегло над 40 кг) - навътре до 500 мг три пъти дневно (до 0.75-1 г 3 пъти дневно за сериозни инфекции); максималната дневна доза е 6 грама прилага на деца под формата на суспензия, дозата зависи от възрастта, телесното тегло и тежестта на инфекцията. Дневната доза за деца - 30 мг / кг (60 мг / кг), множеството приемане - 2-3. В неусложнени остри гонорея еднократно 3 грама (жени препоръчва многократно прилагане на лекарството). Пациенти с Cl креатинин по-малко от 10 мл / мин дозата трябва да бъдат намалени с 15-50%, с анурия доза от не повече от 2 грама на ден. Средният процент е 5-7 дни (в стрептококови инфекции - не по-малко от 10 дни). Интравенозна инфузия и болус, интрамускулно. Когато еднократна доза, която надхвърля 2 грама, лекарството се прилага интравенозно вливане. Дневната доза се разпределя 2-3 приложение. Продължителността на интравенозно приложение на 5-7 дни, последвано от прехода, ако съществува необходимост за интрамускулно приложение или приемане на лекарството. Продължителността на лечението зависи от вида и тежестта на заболяването и е 5-14 дни или повече. Единичната доза за възрастни е 1-2, се прилага на всеки 8-12 часа (3-6 грама / ден). единичен възрастен доза чрез мускулно приложение не трябва да надвишава 1, максималната дневна доза за възрастни - 6 на бебета, родени преждевременно и деца под 1 година прилагат в дневна доза от 100 мг / кг за деца на други възрастови групи - 50 мг / кг. Единична доза за деца след интрамускулно приложение - не повече от 0,5 грама В тежка инфекция доза за възрастни и деца може да се увеличи от 1,5-2 пъти, в този случай, лекарството се прилага интравенозно. Дневната доза се разпределя 2-3 приложение на интервали от 8-12 часа. В присъствието на пациента схеми на лечение недостатъчност бъбречна трябва да се регулира чрез намаляване на дозата или увеличаване на интервала между дозите (24-48 часа). Когато креатинин Cl 10-30 мл / мин, лекарството се прилага в дневна доза от 1 г, а след това - от 0,5 грама на всеки 12 часа; с Cl креатинин по-малко от 10 мл / мин - 1 д, последвано от 0.5 грама на ден. Пациентите могат анурия дневна доза не трябва да надвишава 2 г Пациентите, които са на хемодиализа, посочи още 2 г от продукта: 0,5гр по време на хемодиализа и 0,5гр след неговото закриване.
Когато Пропуснати амоксицилин трябва да се приема като изземване на наркотици, следната техника за производство на определено време през лекар.
С внимателното използване на амоксицилин при пациенти, които са предразположени към алергии. Той не препоръчва употребата на амоксицилин с метронидазол при пациенти на възраст под 18 години. На фона на комбинирано лечение с метронидазол не може да се пие алкохол. се изисква лечение с амоксицилин да продължи още 2 - 3 дни след изчезването на клиничните прояви на болестта, а ако е стрептококова инфекция - 10 дни. В хода на лечението е необходимо да се наблюдава състоянието на кръвообразуването, бъбреците и черния дроб. Може би развитието на суперинфекция се дължи на ръста нечувствителен към микрофлората на наркотици. В този случай, прекратяването на амоксицилин и назначаването на друг антибиотик. При лечение на пациенти с бактериемия може да се развие bacteriolysis реакция (Jarisch-Herxheimer реакция). При пациенти, които имат повишена чувствителност към пеницилини могат да се появят с кръстосани алергични реакции на цефалоспоринови антибиотици подгрупи. При лечението на лека диария при терапията на фона разбира се трябва да се избягва дестинация лекарства против диария, които намаляват чревната перисталтика; може да се използва каолин - или attapulgitsoderzhaschie антидиарични средства. Пациентите с тежка диария трябва да се свържете с лекар. При споделяне estrogensoderjath орални контрацептиви и амоксицилин трябва, ако е възможно, да се използват допълнителни методи за контрацепция.
Противопоказания и ограничения по отношение на използването на
Свръхчувствителност (и на други пеницилини), инфекциозна мононуклеоза. Амоксицилин необходимо да се ограничи в алергична диатеза, поливалентна свръхчувствителност към ксенобиотици, полиноза, левкемия, бронхиална астма, бъбречна недостатъчност, заболявания на стомашно-чревния тракт в историята (особено колит, което е свързано с прием на антибиотици).
Прилагане на бременност и кърмене
Не се препоръчва употребата на амоксицилин по време на бременност, но е възможно в случаите, когато предвидените ползи от лечението над възможен риск за плода. С внимателното използване на амоксицилин по време на кърмене.
Страничните ефекти на амоксицилин
Кръвоносната система и кръв, тахикардия, тромбоцитопенична пурпура, преходна анемия, левкопения, еозинофилия, агранулоцитоза, неутропения;
Нервна система: главоболие, безсъние, виене на свят, конвулсии, промени в поведението, обърканост, безпокойство, възбуда;
храносмилателната система: болка в ануса, повръщане, гадене, промяна на вкуса, диария, глосит, стоматит;
алергични реакции: ексфолиативен дерматит, ринит, конюнктивит, зачервяване на кожата, ексудативна еритема мултиформе, анафилактичен шок, синдром на Stevens-Johnson, сърбеж, ангиоедем, уртикария, макулопапуларен обрив, реакции, подобни на серумна болест;
Други: артралгия, интерстициален нефрит, недостиг на въздух, умерено повишаване на нивата на трансаминазите в кръвта, гуша кандидоза на устата и влагалището, кървене или псевдомембранозен колит, суперинфекция.
амоксицилин взаимодействие с други вещества
Амоксицилин estrogensoderjath намалява ефекта на орални контрацептивни препарати, метотрексат намалява клирънс и увеличава неговата токсичност. Бактерицидни антибиотици (като циклосерин, цефалоспорини, ванкомицин, аминогликозиди, рифампицин) и метронидазол - взаимодействие; бактериостатични средства (линкозамиди, хлорамфеникол, тетрациклини, макролиди, сулфонамиди) - антагонистично действие. Амоксицилин повишава ефективността на непреки антикоагуланти (поради потискане на чревната микрофлора, намаляване на синтеза на витамин К и протромбиново индекс). Нестероидните противовъзпалителни средства, включително индометацин, ацетилсалицилова киселина, оксифенбутазон, фенилбутазон, сулфинпиразон, алопуринол, диуретици, пробенецид, както и други агенти, които инхибират тубулна секреция, увеличаване на времето и увеличаване на скоростта на екскреция на амоксицилин в кръвта. Когато се прилага едновременно с алопуринол увеличава възможността за разработване на кожен обрив. Антиациди намалява абсорбцията на амоксицилин.
свръх доза
В предозиране амоксицилин диария, гадене, повръщане, нарушения водно-електролитния баланс (поради повръщане с диария); по време на продължителна употреба на високи дози появи тромбоцитопения и невротоксични реакция (но тези явления са обратими и се тестват след прекратяване). Изисква стомашна промивка, лаксативи (физиологичен разтвор) агенти и активен въглен, нарушения вода корекция electroline, хемодиализа е възможно.
Търговските имена на лекарства с активна съставка амоксицилин
амоксицилин
амоксицилин трихидрат
Амоксицилин-Ratiopharm 250 TC
Амоксицилин-Ratiopharm
Gryunamoks
Gonoform