Xenical - е

Твърди желатинови капсули цвят тюркоаз, непрозрачен. Отпечатано на съдебната «Xenical 120" на капака - «ROCHE». Съдържание на капсули - пелети (гранули), бели или почти бели.

Фармакологично действие - инхибиране гастроинтестинални липази.

Засмукване. При доброволци с нормално телесно тегло и затлъстяване, системната експозиция на лекарството минимален. След 8 часа не могат да бъдат определени след перорално приложение немодифициран орлистат в плазмата, което означава, че концентрациите му под 5 нг / мл.
Като цяло, след получаване на терапевтични дози непроменен идентифицира плазмен орлистат успя само в редки случаи, концентрацията на това се окаже изключително малък (<10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.
Разпределение. Обемът на разпределение не може да се определи, тъй като лекарството се абсорбира много слабо. Ин витро орлистат повече от 99% с плазмените протеини (главно албумин и липопротеини). Минималните суми на орлистат могат да проникнат в еритроцитите.
Метаболизма. Въз основа на данните, получени при опити върху животни, метаболизма на орлистат се извършва главно в чревната стена. При затлъстели индивиди в изследването установи, че около 42% от минималната част от лекарството, което се подлага на системна абсорбция, попада в две основен метаболит - М1 (четири членен лактонов пръстен хидролизира) и М3 (M1 разцепва остатък N-formilleytsina).
Молекули М1 и М3 са отворени β-лактонов пръстен и изключително слабо инхибира липаза (съответно 1000 и 2500 пъти по-слаб от орлистат). С оглед на тази ниска инхибиторна активност и ниски плазмени концентрации (средно 26 и 108 нг / мл, съответно) след получаване на терапевтични дози на тези метаболити се разглежда като фармакологично неактивни.
Оттегляне. Проучвания при пациенти с нормално и наднормено тегло, показват, че основният път на елиминиране е отделянето на изпражненията на наркотици nevsosavsheysya. Тъй изпражнения отделя около 97% от дозата на лекарството, и 83% - в непроменен орлистат.
Кумулативната бъбречна екскреция на вещества, структурно свързани с орлистат, е по-малко от 2% от дозата. Време е да се завърши елиминиране на лекарството от организма (в изпражненията и урината) е равен на 3-5 дни. Стойност пътища орлистат екскреция в нормални доброволци и затлъстяване са сходни. Както орлистат и метаболити M1 и M3 може да подлежи на жлъчна екскреция.

продължително лечение на пациенти с пациенти затлъстяване или наднормено тегло с тяло, включително свързана с рискови фактори затлъстяване, комбинирани с умерено хипокалорична диета;
в комбинация с антидиабетични средства (метформин, сулфонилуреи и / или инсулин) или леко хипокалорична диета при пациенти с диабет тип 2 са с наднормено тегло или затлъстяване.

свръхчувствителност към лекарството или всякакви други съставки, съдържащи се в капсулата;
синдром на хронична малабсорбция;
холестаза.

Прилагане на бременност и кърмене

При проучвания на репродуктивността при животни се наблюдава тератогенен и ембриотоксичен ефект на лекарството. При липса на тератогенни ефекти при животни, не очаквайте подобен ефект при хората. Въпреки това, поради липсата на клинични данни Xenical не трябва да се дава на бременни жени.
Orlistat отделянето в майчиното мляко не са изследвани, така че не трябва да се приема по време на кърмене.

В фармакокинетични изследвания на взаимодействие с алкохол, дигоксин, нифедипин, орални контрацептиви, фенитоин, правастатин, или варфарин не се наблюдава.
Заедно с допускането Ksenikalom отбележи намаляване абсорбцията на витамини А, D, Е, К и бета-каротин. Ако препоръчаните мултивитамини, те трябва да се вземат не по-малко от 2 часа след прилагане на Xenical или преди лягане.
При едновременно приемане Xenical и циклоспорин показват намаление на плазмените концентрации на циклоспорин, се препоръчва по-често определяне на плазмените концентрации циклоспорин, докато получават циклоспорин и Xenical.

Xenical случаите на предозиране не са описани. В клинични проучвания при хора с нормално тегло и затлъстели индивиди, приемащи единични дози от 800 мг или препарат в множество дози от 400 мг 3 пъти на ден в продължение на 15 дни не се придружава от появата на значителни неблагоприятни събития. Освен това, при пациенти със затлъстяване имат опит на орлистат 240 мг 3 пъти на ден в продължение на 6 месеца, който не е придружен от значително увеличение на нежеланите реакции.
В случай на тежко предозиране на Xenical се препоръчва да се наблюдава на пациента в продължение на 24 часа. Според проучвания при хора и животни, всички системни ефекти, които биха могли да бъдат свързани с lipazoingibiruyuschimi свойства на орлистат трябва да бъдат бързо обратими.

Дозиране и администрация

Вътре в момента, или не по-късно от един час след хранене. Възрастни - 1 капсула. 3 пъти на ден (с всяко хранене). Ако пропуснете хранене, или ако храната не съдържа мазнини, а след това лекарството може да се пропуснат.
Увеличаването на дозата на орлистат над препоръчва (120 мг 3 пъти дневно) не увеличава неговия терапевтичен ефект.
Не се изисква коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.
не се изисква корекция на дозата, както е нарушена чернодробна или бъбречна функция.
Безопасността и ефикасността на Xenical при деца на възраст под 18 години не са установени.

Списък Б. В сухо място при температура под 25 ° С