Vilprafen solyutab® модерен подход към лечението на пневмония придобита в обществото
MA Мухин, Yu Белоусов
Катедра по клинична фармакология Гоу VPO руския държавен медицински университет
Ключови думи: макролиди, Josamycin, придобита в обществото пневмония, soljutab.
Придобита пневмония (CAP), все още остава един от най-честите остри инфекциозни възпалителни заболявания с висока заболеваемост и смъртност. Според някои оценки, в България, броят на пациентите с ОСП достига 1,5 милиона на година, а коефициентът на смъртност по време на VI е между 15,5-52,2 на 100 000 души [1]. ОСП е една от най-честите причини за търсене на медицинска помощ [1].
Избор на изходния антибиотик за лечение на CAP зависи от много фактори, но в повечето случаи антибиотична терапия включва използването на лекарства, активни срещу пневмококи, който е основният представител на ЕП във всички възрастови групи и различни степени на тежест на заболяването, както и респираторни вътреклетъчни патогени (М. пневмония , В. пневмония), която има най-голямо клинично значение при младите и хората на средна възраст. Често при възрастни пациенти, подложени на VP, разкрили смесена или ко-инфекция. Например, почти всеки втори пациент с пневмококова болест етиология едновременно управление откриване активни серологични признаци на микоплазма и хламидиални инфекции [2]. В присъствието на редица хронични пациенти съпътстващи заболявания (COPD, диабет, хронична сърдечна недостатъчност), както и в напреднала възраст е необходимо да се помисли за активността на лекарства срещу S. Aureus и грам-отрицателни ентеробактерии [3]. Препоръки за антибиотична терапия режими VI при възрастни са показани в Таблица 1.
Макролидите запазват ключова роля при лечението на CAP [4-8]. Предимството на тази група от лекарства е стабилна активност срещу атипични микроорганизми вътреклетъчната локализация antipnevmokokkovoy заедно с висока активност. Макролидните антибиотици са представени в монотерапия за лечението netyazholoy VI главно при млади и на средна възраст, пациенти без сериозен коморбидност [9]. В хоспитализирани пациенти макролиди могат да бъдат използвани в комбинация с β-лактамни антибиотици [8]. Проучванията показват, АВТ комбинация, съдържаща β-лактам, макролид и допринася за подобряване на клиничния резултат на болестта и да се намали дължината на болничен престой, което може да допринесе за тяхното имуномодулиращо, противовъзпалително действие и mucoregulatory [10-12].
Обща характеристика dzhozamitsina
Йозамицин - естествен 16-членен макролиден антибиотик, който е въведен в клиничната практика, тъй като 70-те години. на миналия век. Йозамицин механизъм на действие, подобно на други макролиди, е свързано с нарушаване на синтеза на протеини в клетки, чувствителни микроорганизми, дължащи се на обратимо свързване на 50S рибозомната субединица-.
От спектъра на действие и ин витро ниво на активност йозамицин близо до други макролиди [13]. Препаратът има предимно бактериостатично действие, но по отношение на висока чувствителност агенти при висока концентрация и ниска плътност на възможно микробен бактерициден ефект [13].
Нивото на резистентност към патогени макролиди варира значително в световен мащаб и зависи от честотата на клинично използване на тези лекарства, вида на средството, преобладаването на резистентни или други механизми. Един от най-важните механизми на резистентност макролид характеристика за S. пневмония, е модификация на мишената поради диметилиране аденин в 23S рРНК 50S рибозомна субединица-. Експресия на гени за резистентност, причиняващи модификация рибозоми може да бъде конститутивен и индуцируема. Индуцируемите резистентни щамове, устойчиви на макролидни-индуктори (14- и 15-мерни), но остават чувствителни към не-индуцираща 16-членни макролиди, включително йозамицин, линкозамиди и [14, 15].
Друг общ механизъм на резистентност към макролиди е свързан с получаване на антибиотика на микробни клетки (ефлукс), е показано само по отношение на 14- и 15-членни макролиди, обаче чувствителността до 16-членни макролиди, линкозамиди и стрептограмин В запазена [16, 17]. По този начин, поради особеностите на химична структура йозамицин запазва активност срещу част от пневмококи, устойчив на 14- и 15-членни макролиди [18-20].
Успешно йозамицин заявка ЕР когато причинено от висока активност срещу S. пневмония, в т. Н. брой щамове резистентни на 14- и 15-членни макролиди, и вътреклетъчни патогени (М. пневмония, пневмония С), които играят ключова роля в netyazholom протичане на заболяването при пациенти с рискови фактори не. Други предимства йозамицин са стабилни в орална бионаличност на приемане независимо от хранене, създаването на високи концентрации в бронхопулмонална тъкан, ниска честота на лекарствени взаимодействия, и добър профил на безопасност [21, 22].
Използването йозамицин в придобита в обществото пневмония
Към днешна дата, завършихме редица чуждестранни и местни клинични изпитвания при пациенти с пациенти ОСП Wilprafen. По-специално, проучване J. Менса и сътр. при пациенти с CAP, вероятно причинени от атипични патогени, против йозамицин терапия в 100% от случаите не е възстановяване без следващо повтаряне на болестта [25]. Подобни резултати бяха наблюдавани в изследването D. Грендел и сътр. където йозамицин показано висока ефикасност при лечението на CAP при деца в случай дестинацията като втора линия терапия след неуспех на изходни антибиотици β-лактамни [26]. Висока клинична ефикасност на кратко 5-дневен курс на йозамицин в дневна доза от 2 гр в режим на двойно приемане също се наблюдава при лечение на netyazholoy CAP при пациенти на възраст под 60 години, без рискови фактори за грам-отрицателни патогени в етиологията на CAP [27]. В голяма постмаркетинговия проучване R. Lozano и сътр. йозамицин ефикасност при лечението на CAP достига 96.5%; изследователи отбелязват добра поносимост и бързото развитие на клиничен ефект [29].
Редица изследвания показват, йозамицин сравнима ефикасност с други лекарства, които се използват традиционно при лечението на CAP. Така, в 72 възрастни пациенти, приети третира кларитромицин 500 мг 2 пъти на ден, или йозамицин доза от 1 г 2 пъти дневно до максимум 14 дни и клинична ефикасност беше 91.5 и 87.0% в клинично проучване, бактериологични - 85.7 и 90% за кларитромицин и йозамицин, съответно, без значими разлики между леченията [28].
на български йозамицин мултицентрово проучване показа висок клиничен (92,8%) и бактериологични (85.6%) ефективност и благоприятен профил на безопасност при пациенти с ОСП netyazholoy в болница няколко Москва клиника [30]. Клиничната и бактериологично ефикасността на лечението се оценява в съответствие с критериите на Европейските насоки за оценка на анти-инфекциозни лекарства [23].
По този начин, на опита на успешно кандидатстване натрупаната йозамицин до момента показва, че йозамицин има висока ефективност при VI и, заедно с други макролиди, тя може да се разглежда като терапия от първа линия с netyazholom протичане на заболяването при млади и на средна възраст хора в отсъствието на рискови фактори.
Новата лекарствена форма йозамицин - диспергируеми таблетки
Постигането на висока клинична ефикасност на антибиотична терапия на амбулаторна основа в много отношения зависи от придържането на пациента към лечението. При неспазване на лекарствени режими, както и предсрочно прекратяване на използването им във връзка с неудобството на получаване или появата на нежелани ефекти се отрази неблагоприятно резултата от лечението, подпомага хроничен процес, появата на рецидив и образуването на микробна резистентност.
Последните разработки в областта на антимикробна терапия, насочени не само за създаването на изцяло нови вещества, но също така и за подобряване на фармакокинетиката на съществуващите лекарства, които са важни за техните фармакодинамични свойства. В допълнение, те ви позволяват да се подобри значително съответствие, намаляване на броя на нежеланите лекарствени реакции, както и за постигане на най-добри терапевтични резултати.
Сред иновативните разработки достойно място се заема от така наречените разтворими форми на базата на технологията "Soljutab". Основното предимство на тази технология е да се оптимизират фармакокинетиката, насочени към подобряване на усвояването и бионаличността на активната съставки поглъщане. Основните различия между конвенционалните таблетки и разтворим LF антибиотик, получен от "Soljutab" технология, са представени в Таблица 2; Всяка една от разпоредбите, които потвърдиха резултатите от лабораторни и клинични изследвания.
Основният принцип на технологията "Soljutab" - контролирано освобождаване на активни вещества, при условие микрочастиците, състоящи се от активното вещество, свързани с неактивни пълнежа. По този начин, след като таблетките разтварят "Soljutab" 10-30 секунди микрочастици таблетки равномерно разпределени в стомаха. Процесът на освобождаване на лекарството се контролира от скоростта на проникване на вода в микрочастиците в стомаха, така че възниква че пълното освобождаване на активни вещества, когато "абсорбция" прозорците на лекарството, т.е.. E. дванадесетопръстника. Това осигурява пълен максимална абсорбция и минимална остатъчна концентрация на активните ингредиенти в стомашно-чревния тракт. Чрез тази технология, много дозирани форми, направени антибиотици (таблица. 3).
В групата на антибиотици в дозирана форма Soljutab достойно място се нова форма на йозамицин - Vilprafen Solyutab®. Лекарството се използва успешно за лечение на инфекции с различна локализация, включително инфекции на дихателните пътища.
Като се има предвид горното, следните ползи от лекарството за лечение на Vilprafen Solyutab® VP:
1. висока активност срещу основни патогени на CAP.
2. Активност срещу няколко щама на S. пневмония, резистентни към други макролиди (азитромицин, кларитромицин, и др.).
3. Профил на добра безопасност.
4. подобрени фармакокинетични свойства на дозираната форма поради Soljutab допринася за по-висока ефективност, подобрена преносимост и намаляване на вероятността от образуване на микробна резистентност.
5. Лесен за употреба.
По този начин, използването на нова форма на йозамицин - vilprafen Solyutab® за лечение на ОСП са обосновани и отговарят на съвременните стандарти и принципи на фармакотерапията.