Teva Loratadine Таблети инструкции за употреба, абстрактен подготовка

10 бр. - опаковки Valium планиметричен (2) - опаковки картон.

Описание на лекарството, на базата на официалните инструкциите за употреба и одобрени от производителя.

Фармакологични ефекти

Селективно блокер (антагонист) периферните H1 хистаминови рецептори. Той има антиалергично, antiexudative и против сърбеж ефект чрез инхибиране на дегранулация на мастоцитите блокиране и вторични възпалителни медиатори, такива като простагландини и левкотриени, както и намаляване на експресията на цитокини и адхезионни молекули. Лоратадин не проникват през кръвно-мозъчната бариера има слаб афинитет към алфа-andrenergicheskim и мускаринови рецептори. Не засяга централната нервна система, на практика няма антихолинергични и седативни ефекти, които не са пристрастяващи, не е съвместимост с храната, не потенцира ефекта на алкохола. Лоратадин не е свързан с хистамин Н2-рецептори, не инхибира норепинефрин и припадък не засяга функцията на сърдечно-съдовата система (CVS) и сърдечния ритъм.

Фармакокинетика

При поглъщане на лоратадин се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт. Той се метаболизира в черния дроб. Метаболизмът на лоратадин характеризиращ изразен ефект на "първо преминаване през черния дроб." Тъй метаболизъм образува фармакологично активен метаболит dsskarboetoksiloratadin като фармакологични ефекти, които са характерни за лоратадин. При пациенти с нормална чернодробна функция и бъбречна Cmax лоратадин кръв постигната в 1.3 часа и дескарбоетоксилоратадин - 2.5 часа Индикатори Т1 / 2 лоратадин средно около 8 часа активен метаболит -. 28 часа средно равновесие концентрация на лоратадин. и неговия активен метаболит в плазмата се постига чрез ден 5 приложение. Лоратадин до голяма степен с плазмените протеини (97-99%), dekarboetoksiloratadin се свързва с по-малка степен (73-76%). Обемът на разпределение на лоратадин - 119 л / кг. Площта под кривата "концентрация-време" (AUC) на лоратадин и дескарбоетоксилоратадин са зависими от дозата. Приемът на храна няма значителен ефект върху фармакокинетиката (AUCloratadina може да се увеличи с 40%, и неговият активен метаболит - с 15%), но забавя времето за достигане на Cmax 1 час лоратадин и неговия активен метаболит в кърмата и да представлява концентрация еквивалентни концентрации. в
плазма.

Метаболизмът на лоратадин се извършва в черния дроб чрез система изоензим цитохром Р450 (главно от CYP3A4 и в по-малка степен - CYP2D6).

След 10 дни около 80% от лоратадин като метаболити, получени почти еднакво бъбреците (40%) и червата (42%).

При пациенти в напреднала възраст, Cmax и AUC на лоратадин и дескарбоетоксилоратадин се увеличава с 50%, Т1 / 2 от лоратадин и неговия активен метаболит средната стойност около 18 часа.

При пациенти с тежка хронична бъбречна недостатъчност (CRF) (CC-малко от 30 мл / мин) AUC и Стах лоратадин и дескарбоетоксилоратадин се увеличава и средната Т1 / 2 - не се е променила, в сравнение със стойностите на AUC, Стах и ​​Т 1/2 пациенти с нормална бъбречна функция. Loratadine екскреция при пациенти с нарушена бъбречна функция не се различават значително от клирънс при здрави пациенти. Хемодиализата не променя фармакокинетиката на лоратадин или неговия активен метаболит при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност.

При пациенти с AUC алкохол-индуцирана чернодробна и Cmax на лоратадин удвои, докато AUC и Стах на дескарбоетоксилоратадин се различава до голяма степен от AUC и Стах при пациенти с нормална чернодробна функция. Средните Т1 / 2 от лоратадин и неговия метаболит 24 и 37, съответно, и се увеличава пропорционално на степента на чернодробна недостатъчност.

- сезонен и целогодишен алергичен ринит;

- хронична идиопатична уртикария.

режим на дозиране

Вътре преди хранене.

Възрастни и деца над 12-годишна възраст и с тегло над 30 кг: 10 мг 1 път на ден. Деца 3 до 12 години, с телесно тегло над 30 килограма 10 1 мг веднъж на ден; с тегло под 30 кг, 5 мг един път на ден.

Продължителността на лечението зависи от продължителността на симптомите на симптомите на заболяването. Ако състоянието на пациента не се подобри в рамките на 3 дни след започване на лечението, това означава, лоратадин не е ефективен.

Пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малко от 30 мл / мин) и с тежка чернодробна недостатъчност: 1 до 5 мг веднъж на ден или всеки ден от 1 до 10 мг веднъж на ден през ден. Пациентите в напреднала възраст - Не се налага корекция на дозата.

страничен ефект

Честотата на нежеланите лекарствени реакции са класифицирани в съответствие с препоръките на Световната здравна организация: много често - най-малко 10%; често - най-малко 1% и по-малко от 10%; рядко - най-малко 0.1% и по-малко от 1%; рядко - не по-малко от 0,01% и по-малко от 0.1%; много рядко - по-малко от 0.01%, включително изолирани случаи.

От нервната система: често - главоболие, нервност; рядко - безсъние, сънливост; рядко - виене на свят; при деца - главоболие, раздразнителност, седация.

От храносмилателната система: рядко - повишен апетит; рядко - гадене, гастрит, сухота в устата, нарушена чернодробна функция.

Алергични реакции: рядко - кожен обрив, анафилаксия.

С сърдечно-съдовата система: рядко - тахикардия, сърцебиене.

алопеция - редки: нарушения на кожата и подкожната тъкан.

Други: рядко - чувство на умора.

Противопоказания

- повишена чувствителност на лоратадин и други съставки;

- непоносимост към лактоза, лактазна недостатъчност, глюкозо-галактозна малабсорбция;

- период на кърмене;

- Деца на възраст до 3 години.

Предпазни мерки: тежка хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малко от 30 мл / мин); тежка чернодробна недостатъчност.

Прилагане на бременност и кърмене

Това не е достатъчно клинични данни за употребата на лоратадин при бременни жени. Използването на лоратадин по време на бременност е противопоказано.

Loratadine се отделя в майчиното мляко. Ако е необходимо, използването на лоратадин по време на кърмене трябва да спре кърменето.

Предупреждения

Loratadine трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност, тъй като при тези пациенти клирънсът на лоратадин може да бъде намалена. Безопасността и ефективността на лоратадин при деца под 3 години не е известна, така че лекарството е противопоказано за употреба в тази възрастова група.

лечение лоратадин трябва да се прекъсне за поне 48 часа преди тестовете за кожно-алергия, тъй като антихистамини могат да скриват или намаляване на положителни кожни реакции. Loratadine може да причини сухота в устата при някои пациенти, така че хората, изложени на риск трябва да се извършват хигиена на устната кухина, поради риска от кариес. Деца под 12-годишна възраст с телесно тегло под 30 кг на лоратадин трябва да се прилагат по-ниски дози.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

При лечението на лоратадин трябва да бъдете внимателни, когато шофирате превозни средства и управлението на сложни механизми, като се има предвид, че към момента на подаване на заявлението може да се развие странични ефекти като сънливост или световъртеж, които засягат способността за концентрация на вниманието и психомоторни реакции.

свръх доза

Симптоми: главоболие, сънливост, тахикардия. При деца с тегло под 30 кг, когато се прилага в доза от 10 мг се наблюдават екстрапирамидни нарушения, сърцебиене.

Лечение: стомашна промивка, прилагане на активен въглен; симптоматично и поддържащо лечение. Бебетата, използвани за промиване на 0.9% разтвор на натриев хлорид, при възрастни за промивната вода могат да бъдат използвани. Солни лаксативи решения и хелатори са показани за лоратадин бърз клирънс от кръвта. Лоратадин не се показва чрез хемодиализа и перитонеална диализа.

лекарствени взаимодействия

Loratadine не потенцира ефекта на алкохола.

Получаване на лоратадин по време на храна може леко да се забавя абсорбцията (средно по 1 час), без да променя клиничния ефект.

Еритромицин и kstokonazol (изоензимни инхибитори на CYP3A4), циметидин (инхибитор на изоензим CYP3A4 и CYP2D6) увеличава Cmax на лоратадин и неговия активен метаболит в кръвта. Клинично значими промени в този случай не са налични. Лоратадин намалява Cmax еритромицин в плазмата от 15%.

Условия за доставка на аптеки

Условия и срокове

Да се ​​пази от деца при температура не по-висока от 25 ° С

Срок на годност - 3 години.