сулфонамидите

Чрез sulfanilamides отнася група от съединения с обща формула. Един от водородните атоми на амино групата се намира в позиция 4 може също да бъде заместена с различни остатъци.
Химиотерапевтично активност сулфонамидите, е бил открит в началото на 30-те години на XX век. Това е първата група от съвременните химиотерапевтични антибактериални средства.
Първото лекарство, в тази група, получила практическо приложение в
лекарство е prontosil [Domagk 1934], или червен streptocid. скоро
беше установено, че "активен компонент" червен streptotsida се образува чрез метаболизъм на сулфаниламид (streptocid бяло streptocid). Red streptocid отиде толкова от употреба, както и голям брой производни са синтезирани на основата на сулфаниламид молекула, от коя част е широко използван в медицината.
С появата на пеницилин и други антибиотици, а по-скоро,
хинолони, сулфонамиди употреба леко спадна, но
стойност на лекарства от тази група не са изгубени, а в някои случаи са били успешно използвани в инфекциозни заболявания, причинени от чувствителни
Тези микроорганизми.
Сулфонамидите притежават активност химиотерапевтично
инфекции, причинени от Грам-положителни и Грам-отрицателни бактерии, някои протозои (малария, токсоплазмоза патогени), Chlamydia (с трахома, paratrahome).
Тяхното действие е свързано главно с нарушена образуване на микроорганизми за тяхното развитие на растежни фактори - и дихидрофолиевата фолиева киселина и други вещества в молекулата, включително пара-аминобензоена киселина. Сулфонамид подобен в химическата структура на пара-аминобензоената киселина, микробните клетки са хванати на мястото на пара-аминобензоена киселина и по този начин нарушават него за метаболитни процеси.
Сулфонамиди бактериостатично действие. за
терапевтичен ефект, се прилага в дози, достатъчни за
предотвратяване на възможността за използване на микроорганизми от пара-аминобензоена киселина, съдържащи се в тъканите. Получаване на сулфонамиди
в дози недостатъчно или прекалено ранно прекратяване на лечението може да доведе до появата на резистентни щамове на патогени, които не могат да бъдат допълнително сулфонамиди действие. Трябва да се има предвид, че някои лекарства в молекулата, включително пара-аминобензоена остатък
киселина (например, прокаин) може да има ясно изразен ефект antisulfanilamidnoe.
Предлагани сулфа агенти се различават в фармакологични
параметри. Streptocid. norsulfazol. sulfazin. sulfadimezin. etazol,
sulfapiridazin. sulfadimetoksin и сътр. сравнително лесно се абсорбира и
nakaplivatsya бързо в кръвта и органите в бактериостатично концентрация,
проникне кръвната тъкан бариера (кръв-мозък, плацента и др.); Те намират приложение при лечението на различни инфекциозни
заболявания. Други лекарства, такива като ftalazol. ftazin. sulgin. труден
абсорбира, те са относително дълго във високи концентрации в червата и екскретира в изпражненията. Ето защо, те се използват главно
начин на инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт. Urosulfan освобождава значителни количества от бъбреците; се използва предимно за инфекции на пикочните пътища.
По време на освобождаване от тялото може да бъде разделена на сулфонамиди
4 групи: а) preparety кратко действащи (streptocid, norsulfazol,
etazol. sulfadimezin т.н.) .; б) вторично действие (sulfazin т.н.) .;
в) дългодействащ (sulfapiridazin, Sulfamonomethoxine sulfadimetoksin т.н.) ... ж) изключително дълго действие (sulfalen и др.).
Лекарства, които се освобождават бавно от тялото, по-долу "депо-сулфонамиди". Бавното им елиминиране голяма степен се дължи на способността на
абсорбира обратно (реабсорбира) в бъбречната гломерулите тубули след филтруване.
Усвояване и скоростта на изхвърляне до голяма степен се определят от размера на дозата и честотата на медикаменти.
Максималната концентрация в кръвта на краткодействащи лекарства се намалява с 50%, обикновено по-малко от 8 часа и 50% на екскреция им с урината по-малко от 16 часа. Намаляване на максималната концентрация в кръвта от 50%
лекарства и дългодействащи среда настъпва, съответно, с
8 - 16 и 24 - 48 часа, разпределението на 50% от урината - при 16 - 24 и 24-56 часа,
Това дава възможност да се определи тези лекарства все по-рядко и в по-малки дози. И все пак бавно освобождават лекарството в изключително дълго действие: тяхната максимална концентрация в кръвта се съхранява до 7 дни.
Сулфонамидите могат да се използват, ако е необходимо, в различни
комбинации. Абсорбират слабо лекарства могат да се прилагат едновременно с
Добре се абсорбира. Сулфонамидите могат да бъдат комбинирани с антибиотици.
комбинираното лекарство с висока производителност е разработен на 70 години,
съдържащ сулфаниламид препарат (сулфаметоксазол) в комбинация с триметоприм (вж. Bactrim и Sulfaton). Лекарството има широк спектър
антибактериална активност и е широко използван.
Някои сулфонамидите, имат специално приложение в
като локални антимикробни агенти за лечение на гнойни рани
(Sm.Sulfazina сребърна сол), и очни инфекции - под формата на разтвори
(Вж. Sulfatsil натрий. Sulfapiridazin -натрий).
От сулфа лекарства с системно действие предприятието
широко използван Bactrim (Biseptolum), които съответстват напълно изпълнение домашното приготвяне Sulfaton. Прилага се също
sulfadimetoksin. sulfalen. sulfapiridazin. mafenid. etazol. salazopi пиридазин.
Сулфонамидите могат да предизвикат алергични реакции и други странични ефекти: гадене, повръщане и дерматит. левкопения, неврит и други.

Понякога има нарушения на централната нервна система. Сравнително често докладвани
бъбречна дисфункция. Поради лошата разтворимост, и сулфонамиди
особено техните ацетилиране продукти, произведени в тялото чрез заместване на водород от амино група остатък на оцетна киселина, може да се утаи в бъбреците под формата на кристали (кристалурия) и запушват пикочните пътища. особено
слабо разтворими сулфонамиди и техните ацетилови производни в кисела урина.
За да се предотвратят тези усложнения, пациентите при приема на сулфонамидите, трябва да забогатеят алкална вода. При използване на дълго-действащи лекарства странични ефекти обикновено са изразени
в по-малка степен, поради администриране на тези лекарства при по-ниски дози.

Все пак трябва да се има предвид, че поради бавното освобождаване на тялото и възможността за натрупване на нежелани реакции (с диария явления,
алергични реакции, промени в кръвното, и др.) могат да бъдат по-устойчиви
отколкото когато като кратко действащи сулфонамиди.

Като се има предвид възможността за странични ефекти и микробните sulfanilamides устойчивост, трябва да използвате тези
означава само по лекарско предписание.
Пациенти с токсични и алергични реакции, които се появяват, когато се получава
всички сулфонамидите, назначаването на други сулфонамиди potivopakazano.

Наркотиците назначаването сулфонамиди за бременни жени трябва да са наясно, че тези медикаменти преминават плацентарната
бариера.

За да се изясни, променя, добавя, изтрива всяка информация, моля използвайте прецизирането на формуляра данни.