стрептококова пневмония
+ BC - щамове, произвеждащи бета-лактамаза;
AR - щамове, устойчиви на ампицилин (MIC 2 мг / л и по-горе);
ИЛИ - резистентни щамове офлоксацин (MIC 0.5 мг / л и по-горе);
* Поради малкия брой щамове са IPC трептения - 0.25 - 4 мг / L.
Относно N.gonorrhoeae моксифлоксацин активност варира от 0,001 до 0,016 мг / л и MPK90 равно на 0.008 мг / л; нисш моксифлоксацин активност открита срещу щамове, устойчиви на налидиксова киселина (MPK90 - 0125 мг / л) [79] и ципрофлоксацин (0.5 мг / л) [75].
Моксифлоксацин активност срещу някои грам-отрицателни бактерии vyzyvayushih инфекция на дихателните пътища е обсъдено по-долу.
Моксифлоксацин прясно изолирани щамове инхибира растежа на Brucella melitensis (MPK50 и MPK90 - 0.4 и 0.8 мг / л), Rickettsia Typhi и Rickettsia conorii (0,1 мг / л) и няма ефект върху Coxiella Burnetti и Ehrlichia chaffeensis [119] ,
Като се има предвид високата активност на моксифлоксацин срещу микроорганизми, които причиняват инфекции на дихателните пътища, ефектът му върху тези микроби са проучени по-специално в многобройни творби.
Активност срещу респираторни патогени
от стрептококова пневмония
Пневмококи са един от най-честите респираторни патогени. Те причиняват пневмония, синузит, отит, бронхит. За момента разпространени пневмококови щамове, устойчиви на пеницилин и много други антимикробни лекарства от различни фармакологични групи, по-специално към макролиди, който е важен клиничен проблем.
Изследвания са показали, че моксифлоксацин MIC срещу пневмококи варира от 60-кратно), тези антибиотици [51].
Препаратът показва по-висока активност от перорални бета-лактамни антибиотици срещу пеницилин-резистентни пневмококи щамове и е по-активен срещу макролид резистентни към макролиди S.pneumoniae щамове [80, 81, 144, 145]. По отношение на чувствителни към пеницилин клинични щамове на пневмококи Моксифлоксацин-ниско и високо пеницилин цефотаксим и ципрофлоксацин, и срещу резистентни щамове на пеницилин - е най-активното лекарство [143]. По отношение S.pneumoniae (включително устойчиви на пеницилин) MPK90 моксифлоксацин и тровафлоксацин klinafloksatsina е 0.12 мг / л (за тях не е имало резистентни щамове), и те са по-активни от съвместно amoxiclav, цефуроксим, ципрофлоксацин, кларитромицин [52].
В мултицентрово проучване в Испания и тровафлоксацин Моксифлоксацин показа най-висока активност срещу клинично 244 S.pneumoniae щамове сред други флуорохинолони (ципрофлоксацин, левофлоксацин), макролиди (кларитромицин, еритромицин) и бета-лактами (амоксицилин, съвместно amoxiclav, цефаклор, цефуроксим) независимо от чувствителност или резистентност на щамовете на пеницилин; Към нея се 100% чувствителни изолати [53, 54]. От 499 пневмококови щамове, изолирани в Англия при пациенти с инфекции общността придобита дихателни пътища, най-висока чувствителност се наблюдава моксифлоксацин (99,6%) между 12 лекарства [21].
Моксифлоксацин е най-активната флуорохинолони (в сравнение с левофлоксацин, ципрофлоксацин и grepafloksatsinom) срещу 288 клинични изолати на S.pneumoniae, включително щамове, резистентни към пеницилин, еритромицин и тетрациклин, ципрофлоксацин, инхибиране на 90% при концентрация 0.5 мг / л [72 ].
В проучването на 3799 клинични щамове на S.pneumoniae, изолиран в Канада мултицентрово проучване, беше демонстрирано, че моксифлоксацин MIC срещу пеницилин-чувствителни щамове бяха 0.03 - 8 мг / л срещу резистентни щамове на пеницилин - 0.03 - 0 5 мг / л, 72 срещу щамове, устойчиви на ципрофлоксацин - 0.06 - 8 мг / л, докато повечето щамове (55) се инхибират при концентрации от 0.06 - 0.5 мг / л [139].
Висока активност на моксифлоксацин срещу пневмококи наблюдава от много изследователи [10, 13, 25, 83, 88, 105, 107, 114, 129, 131, 139]. Данни за дейността на моксифлоксацин срещу пневмококи представени в таблица. 12 -14.
По този начин, моксифлоксацин е един от най-активните флуорохинолони срещу S.pneumoniae, изявени други препарати от тази група, включително нов (левофлоксацин, klinafloksatsin, гатифлоксацин, спарфлоксацин), с изключение тровафлоксацин, с който той има подобна активност. Моксифлоксацин е по-мощен от бета-лактамни антибиотици (цефуроксим, цефтриаксон, цефподоксим, цефиксим, цефаклор, съвместно amoxiclav) срещу пневмококи с намалена чувствителност към пеницилин. Кларитромицин и азитромицин показват намалена активност срещу пеницилин-резистентни пневмококи щамове и са по-малко активни от моксифлоксацин.
Haemophilus SPP.
Моксифлоксацин проявява висока активност срещу Haemophilus грип (Таблица 17.): IPC са на ниво от 0.03 - 0.06 мг / л; докато всички щамове от H.influenzae са силно чувствителни към лекарството, независимо от производството на бета-лактамази [16,50]. MPK90 моксифлоксацин за повече от 1000 прясно европейски клинични щамове Н. influenzae. производство и не произвежда бета-лактамаза, е равна на 0.12 мг / л; MIC срещу препарат H.parainfluenzae е 0.004 - 0.06 мг / л [30]. Според обобщени данни на [92], H.influenzae MPK90 моксифлоксацин са равни 0.03-0.06 мг / л, за ампицилин резистентни щамове - 0.06 мг / л, за Haemophilus SPP. - 0,031 мг / л, за H.parainfluenzae - 0,03 мг / л.
По отношение на производството не беталактамазен продуциращи щамове на Haemophilus инфлуенца моксифлоксацин показва еднакъв дейност с офлоксацин и да се чувствате съвместно amoxiclav, цефуроксим, кларитромицин, и доксициклин 10-266 пъти; срещу щамове, произвеждащи бета-лактамаза, моксифлоксацин, офлоксацин поддържане равен активност превъзхожда други лекарства в 40 - гънка 266 [49]. Относно H.influenzae моксифлоксацин е активен еритромицин, кларитромицин, цефаклор, цефуроксим, Amoxil-tsillina и съвместно amoxiclav [32, 53, 54, 60].
Активността на моксифлоксацин срещу Haemophilus грип е сравним с този на други нови флуорохинолони - гатифлоксацин grepafloksatsina, левофлоксацин и тровафлоксацин [16, 52, 154].
Всички 710 H.influenzae щамове, изолирани в Англия при пациенти с инфекции място извънболнична на долните дихателни пътища, са податливи на моксифлоксацин; неговата активност е по-висока в сравнение с други сравнителни 11 [21].
Чувствителност към моксифлоксацин H.parainfluenzae щамове, изолирани от пациенти с хроничен бронхит, е 0,03 - 0,125 мг / л [16], където микробите са по-малко податливи на цефиксим (1 мг / л), хлоро-fenicoles (2 мг / л), цефуроксим (8 мг / л), съвместно amoxiclav (8 мг / л) и висока устойчивост на амоксицилин (128 мг / л), триметоприм (64 мг / л), азитромицин (32 мг / л), еритромицин ( 128 мг / л) и кларитромицин (128 мг / л) [73].
Така, силно активното лекарство е моксифлоксацин срещу Haemophilus, превъзхождащ цефаклор, цефуроксим, амоксицилин, съвместно amoxiclav, еритромицин, кларитромицин; моксифлоксацин е сравнима в дейност с други нови флуорохинолони. Ефект на лекарството в Hib явна независимо от неговото производство на бета-лактамазни Еластичност моксифлоксацин щамове на Haemophilus SPP. отбележи.
Moraxella catarrhalis
M.catarrhalis са силно чувствителни към бактерицидно действие на моксифлоксацин (Таблица 17.): MPK90 диапазон от 0.03 до 0125 мг / л, независимо от производството на бета-лактамази [14, 16]. MPK90 моксифлоксацин за щамове 1069 M.catarrhalis (образуващи и не образуващи бета-лактамаза) изолирани в Европа, равна 0.03-0.06 мг / л [28]. В друг Съобщените [85] също така отбеляза, висока активност на моксифлоксацин за M.catarrhalis, независимо от производството на бета-лактамазни микроби (MIC q0 -0,03-0,012 мг / л). Според обобщени данни на [92], MPK90 моксифлоксацин M.catarrhalis са равни на 0.06 - 0.12 мг / л за получаване на щамове на бета-лактамаза - 0,03-0,12 мг / л, за Moraxella SPP. - 0,03 мг / л.
Mycoplasma SPP.
Микоплазми са силно чувствителни към моксифлоксацин: MPK90 срещу M.pneumoniae бе 0.125 мг / л, и по отношение M.hominis - 0,06 мг / л [8, 92].
Активност срещу Mycoplasma моксифлоксацин са показани в таблица. 19 и 20.
Ureaplasma
MPK90 моксифлоксацин срещу U.urealyticum равна на 0.06 мг / л [92].
Относно U.urealyticum моксифлоксацин и кларитромицин doksitsik-линг са най-активни лекарства (MPK90 са съответно 0.12, 0.06 и 0.25 мг / л) превъзхожда съвместно amoxiclav, цефуроксим и офлоксацин [50]. По отношение на 19 щамове U.urealyticum моксифлоксацин (MPK90 е 0.5 мг / л) превъзхожда левофлоксацин, ципрофлоксацин, sparfloksashsh, доксициклин и еритромицин [140]. Данните за моксифлоксацин дейност на Ureaplasma е показано в таблица. 19 и 20.
Таблица 19. активност ин витро моксифлоксацин (MIC ≥ 0 и MPK90 мг / л) срещу микроорганизми вътреклетъчни локализация 150, в модификацията]